摘要
单次给药相互作用资料中，吡非尼酮与氟伏沙明合用后，非吸烟者暴露约增加4倍，吸烟者约增加7倍。与环丙沙星合用后暴露增加81%。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
药物相互作用资料写明，吡非尼酮（Pirfenidone）是细胞色素P450 1A2的底物。一项单剂量研究纳入25名健康非吸烟者和25名吸烟者。氟伏沙明的用法为：睡前50毫克共3天，随后50毫克每日2次共3天，再改为早晨50毫克、睡前100毫克共4天。合用后，非吸烟者的吡非尼酮暴露约增加4倍，吸烟者约增加7倍。
另一项单剂量研究纳入27名健康受试者。环丙沙星自第2天至第7天每次750毫克、每日2次，第6天与吡非尼酮801毫克同服。合用使吡非尼酮暴露增加81%。环丙沙星在该文中被列为CYP1A2的中度抑制剂。
吸烟比较来自另一次单次口服801毫克：25名吸烟者相对25名健康非吸烟者，药时曲线下面积从0至无穷和峰浓度分别相当于非吸烟者的46%和68%。体外试验中，地高辛浓度为5.0微摩尔/升，吡非尼酮浓度从1至1000微摩尔/升。100微摩尔/升及以上时，对P-糖蛋白介导的地高辛基底侧向顶侧流出呈弱抑制，幅度为10%至30%。尚未在人体评价吡非尼酮对P-糖蛋白底物药代动力学和安全性的影响。
体外浓度至1000微摩尔/升（约为人平均峰浓度的10倍）时，吡非尼酮对CYP2C9、CYP2C19、CYP1A2、CYP2D6和CYP3A4呈浓度依赖性抑制。在1000微摩尔/升时，对这些酶活性的抑制分别为30.4%、27.5%、34.1%、21%和9.6%。尚未在人体评价它对这些酶底物的药代动力学和安全性影响。
