摘要
布加替尼（AP26113，Alunbrig）为ALK/EGFR口服抑制剂，2017年4月28日获FDA批准用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
布加替尼的作用是作为间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌。本品最初命名为AP26113，是可逆的ALK和表皮生长因子受体（EGFR）双重抑制剂，相对野生型对EGFR突变形式更具选择性，并对EML4-ALK融合基因的9种不同克唑替尼耐药突变体表现出选择性。布加替尼由武田制药子公司Ariad Pharmaceuticals开发，于2017年4月28日获得FDA批准（商品名Alunbrig）。
作用机制方面，布加替尼是ALK和EGFR的口服抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性。它结合并抑制ALK激酶和ALK融合蛋白以及EGFR及其突变形式，从而打断相关信号通路，抑制易感肿瘤细胞生长。此外，AP26113似乎有助于克服部分基于突变的耐药。ALK属于胰岛素受体超家族，其失调和基因重排与一系列肿瘤有关；EGFR在多种癌细胞类型中过表达。
临床用法上，推荐剂量为90毫克每日一次共7天，耐受后增至180毫克每日一次。FDA 2017年适应证为克唑替尼治疗后的ALK阳性mNSCLC。治疗第1周警惕ILD，避免葡萄柚。机制研究不能替代个体疗效评估，须由肿瘤科结合检测结果决定是否使用。
