摘要
体外布加替尼主要经CYP3A与CYP2C8代谢。与伊曲康唑合用AUC约增倍，与利福平合用会降低暴露，不建议与强CYP3A抑制剂并用。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
布加替尼（Brigatinib）体外表型研究显示，其代谢主要经CYP3A，并有CYP2C8参与。健康受试者三臂研究观察了强CYP2C8抑制剂吉非贝齐、强CYP3A抑制剂伊曲康唑与强CYP3A诱导剂利福平对单次90毫克布加替尼药代动力学的影响。
与伊曲康唑每日两次200毫克合用时，布加替尼的AUC0-inf几何均数约增加101%，Cmax约增21%，半衰期延长约一半，提示主要机制是减少全身清除而非显著改变口服生物利用度。若每日重复合用强CYP3A抑制剂，稳态暴露可能超过已建立的耐受范围，因此不建议与伊曲康唑、利托那韦、克拉霉素等并用。利福平等强诱导剂则可使暴露下降，同样应避免。
若必须同时使用强CYP3A抑制剂，可按现有片剂规格将布加替尼约减50%：180毫克改为90毫克，或90毫克改为60毫克。临床标准仍是90毫克每日一次×7天后180毫克，可与食物同服或空腹。本药暂未在中国上市，须由医师评估合用风险，本站不售药。
