恩曲替尼适用于ROS1阳性转移性非小细胞肺癌及NTRK融合实体瘤,可穿过血脑屏障,与拉罗替尼在适应症和适用人群上存在区别。
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恩曲替尼(entrectinib)是一种激酶抑制剂,适用于治疗:肿瘤为ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)成人患者。

拉罗替尼适用于有神经营养性不佳 (实体瘤) 或不明病因的“NTRK + 或 ROS1 + 或 ALK + 或 c + 或 NTRK + 肿瘤” 患者。拉罗替尼适用于患有实体瘤的成人和儿童患者,这些实体瘤具有神经营养性并且已经扩散到身体的其他部位(转移灶),并且在先前的TRK抑制剂治疗后已经进展。
恩曲替尼(entrectinib)是一种具有中枢神经系统(CNS)活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,可用于治疗NTRK基因融合的实体瘤。临床试验表明,对NTRK1/2/3融合的成人实体瘤患者具有一定的抗肿瘤效果,同时对ROS1和ALK基因的融合和扩增产生泛癌种作用。

临床试验表明恩曲替尼对多种实体瘤(包括唾液腺癌、分泌型乳腺癌、婴儿纤维肉瘤、甲状腺癌、结直肠癌、肺癌、口腔癌、低分化癌、胆管癌、胰腺癌等)均具有一定的抗肿瘤活性。2019年8月15日,FDA加速批准恩曲替尼用于治疗NTRK基因融合阳性,且无已知获得性抗药性突变的转移性或复发性实体瘤的成人和儿童患者。











