丙酚替诺福韦经被动扩散入肝并由羧酸酯酶1水解

发布时间：2026-10-06 01:49:59 相关企业：优客网

摘要

丙酚替诺福韦是替诺福韦的膦酰胺前药，可经被动扩散以及OATP1B1和OATP1B3进入肝细胞，主要由羧酸酯酶1水解为替诺福韦，再磷酸化为替诺福韦二磷酸，抑制乙肝病毒复制。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

丙酚替诺福韦是替诺福韦（2'-脱氧腺苷单磷酸类似物）的膦酰胺前药，属于亲脂性、可以进入细胞的化合物。它通过被动扩散，以及肝脏摄取转运蛋白OATP1B1和OATP1B3，进入原代肝细胞。

进入肝细胞后，它主要由羧酸酯酶1（CES1）水解为替诺福韦。细胞内的替诺福韦再由细胞激酶磷酸化，成为有药理活性的替诺福韦二磷酸。

替诺福韦二磷酸经乙肝病毒逆转录酶掺入病毒DNA，使DNA链终止，从而抑制乙肝病毒复制。它对哺乳动物DNA聚合酶（包括线粒体DNA聚合酶γ）的抑制作用较弱，没有看到线粒体毒性的证据。对应的使用范围是成人代偿性肝病的慢性乙型肝炎病毒感染。