摘要
慢性乙肝受试者的三期群体药代分析中，丙酚替诺福韦698例的平均稳态曲线下面积为0.22微克·小时/毫升，峰浓度为0.18微克/毫升；替诺福韦856例分别为0.32微克·小时/毫升和0.02微克/毫升。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
慢性乙型肝炎受试者的三期群体药代动力学分析中，丙酚替诺福韦698例的平均稳态曲线下面积（AUC0-24）为0.22微克·小时/毫升，稳态峰浓度为0.18微克/毫升。代谢物替诺福韦856例的平均稳态曲线下面积为0.32微克·小时/毫升，稳态峰浓度为0.02微克/毫升。
成年慢性乙型肝炎患者在禁食条件下口服后，约0.48小时观察到血浆浓度峰值。这是该次药代观察的取样条件，日常用法仍是随食物服用。与禁食条件相比，高脂肪膳食中服用单剂量后，丙酚替诺福韦暴露量增加65%。
丙酚替诺福韦是替诺福韦（2'-脱氧腺苷一磷酸类似物）的膦酰胺前药，经被动扩散以及OATP1B1和OATP1B3进入原代肝细胞，主要由羧酸酯酶1水解成替诺福韦，再磷酸化为替诺福韦二磷酸。替诺福韦二磷酸经乙肝病毒逆转录酶掺入病毒DNA，导致链终止。它对包括线粒体DNA聚合酶γ在内的哺乳动物DNA聚合酶抑制作用较弱，体外多种检测（包括线粒体DNA分析）没有线粒体毒性的证据。
