摘要
丙酚替诺福韦经肝脏摄取转运蛋白进入肝细胞后，由羧酸酯酶1水解为替诺福韦，再磷酸化为替诺福韦二磷酸，使病毒DNA链终止。替诺福韦二磷酸对线粒体DNA聚合酶γ只是弱抑制剂。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
丙酚替诺福韦（韦立得）是替诺福韦的膦酰胺前药。它作为亲脂性、能够进入细胞的化合物，通过被动扩散以及肝脏摄取转运蛋白OATP1B1和OATP1B3进入原代肝细胞，再主要由肝细胞中的羧酸酯酶1水解成替诺福韦。细胞内的替诺福韦被细胞激酶磷酸化，成为有药理活性的替诺福韦二磷酸。
替诺福韦二磷酸经由乙肝病毒逆转录酶掺入病毒DNA，从而使DNA链终止，抑制病毒复制。它对哺乳动物DNA聚合酶的抑制作用弱，其中包括线粒体DNA聚合酶γ，并且没有证据表明它具有线粒体毒性。
制剂上，它是替诺福韦艾拉酚胺的富马酸盐，由每两分子替诺福韦艾拉酚胺与一分子富马酸反应制成，分子中含替诺福韦艾拉酚胺正离子。它被定位为乙肝病毒核苷类似物逆转录酶抑制剂，用于治疗成人代偿性肝病的慢性乙肝病毒感染。
同一来源还把它写成HIV-1联合治疗方案中的前药，并列出HIV-1逆转录酶抑制剂这一药理作用。这里对应的是联合用药中的角色，不是单独用于HIV-1。
