常规遗传毒性分析中丙酚替诺福韦未显示致突变或致染色体断裂。替诺福韦暴露至少达到预计暴露量四倍时,大鼠和犬出现骨密度降低。治疗96周后,肾安全性参数变化小于替诺福韦酯。
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丙酚替诺福韦(韦立得,TAF)是核苷类逆转录酶抑制剂,是已上市替诺福韦酯的前药改进,不是另一种药。它靶向肝脏发挥抗病毒作用,抗病毒效果与替诺福韦酯相近。非临床常规遗传毒性分析中,丙酚替诺福韦未显示致突变性,也未显示致染色体断裂性,体外未见线粒体毒性迹象。
当替诺福韦暴露量至少达到丙酚替诺福韦给药后预计暴露量的四倍时,在大鼠和犬中观察到骨密度降低。临床研究中,治疗 96 周后,丙酚替诺福韦引起的肾安全性参数变化小于富马酸替诺福韦酯。轻度、中度或重度肾功能损害的患者可以使用,而且无需调整剂量。











