阿达格拉西布(Adagrasib)是一种新型的口服小分子KRAS G12C抑制剂,由美国Mirati公司研发,专门针对携带KRAS G12C突变的肿瘤患者。 2022年,阿达格拉西布在美国获得FDA加速批准,随后,该药物在欧盟、英国等国家和地区也陆续获批,为全球患者带来了新的希望。
本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。
副作用
如同大多数强效抗癌疗法一样,阿达格拉西布在展现显著抗肿瘤活性的同时,也伴随着一系列不容忽视的治疗相关反应。了解阿达格拉西布潜在的副作用对于患者十分重要。
一般不良反应
发生率≥25%的最常见不良反应
恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难、食欲下降。
发生率≥2%的最常见3级或4级实验室异常
淋巴细胞减少、钠减少、血红蛋白减少、丙氨酸转氨酶升高、天门冬氨酸转氨酶升高、低钾血症、低钠血症、脂肪酶升高、白细胞减少、中性粒细胞减少、碱性磷酸酶升高。
严重不良反应
常见副作用
神经系统:昏迷、意识模糊、头晕、晕厥、头痛、嗜睡、头晕目眩、癫痫发作、木僵;
精神心理:躁动、抑郁、敌意、易怒;
消化系统:便秘、腹泻、食欲减退、剧烈腹痛、恶心、呕吐、眼或皮肤发黄;
心血管系统:胸痛、胸部不适或胸部紧绷、心跳加快、血压升高、心率不规则或缓慢;
呼吸系统:咳嗽、呼吸浅快、打喷嚏、咽喉痛、呼吸困难;
泌尿系统:血尿、尿色加深、尿量减少、腰背部或侧腹部疼痛;
肌肉骨骼系统:骨痛、肌肉抽搐;
内分泌与代谢:口渴加剧、体重增加、肿胀、面部/手指/小腿肿胀;
全身症状:发热或寒战、异常疲倦或虚弱。
较不常见副作用
焦虑、嘴唇/指甲/皮肤发绀、视力模糊、咳血、食欲下降、尿量减少、体重下降、颈静脉扩张、从卧位或坐位突然站起时头晕、晕厥或头晕目眩、口干、肌肉疼痛或痉挛、噩梦或异常清晰的梦境、皮肤苍白、眼窝凹陷、出汗、异常出血或瘀伤、皮肤起皱。
罕见副作用
无法说话、言语不清、僵硬、暂时性失明、单侧肢体(手臂或腿部)突发且严重的无力。
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瑞普替尼 Repotrectinib Augtyro
【Augtyro适应症】 Augtyro是一种激酶抑制剂,用于治疗患有局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者。 【Augtyro推荐剂量】 • 基于肿瘤标本中ROS1重排的存在,选择接受局部晚期或转移性非小细胞肺癌治疗的患者。 • Augtyro作为口服疗法给药,剂量为160mg,每日一次,持续14天,然后增加至160mg,每日两次,直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。 【Augtyro禁忌症】 无。 【Augtyro在特殊人群中使用】
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克唑替尼 Crizotinib KESODX
[适应症] 克唑替尼是一种激酶抑制剂,用于治疗ALK或ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 [剂量和给药方法] 1、给药方法 推荐剂量为250mg,口服,每日2次。 肾损伤:对于肾功能严重损伤(肌酐清除率 2、剂型规格 胶囊,250mg。 3、禁忌症:无。 [警告和注意事项] 肝毒性:在0.1%的患者中发生了致命的肝毒性。定期监测肝脏。暂停,减量或永久终止克唑替尼。 间质性肺病(ILD)/肺炎:发生于2.9%的患者
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莫博替尼 Mobocertinib MOBODX
莫博替尼 Mobocertinib MOBODX说明书 商品名称:MOBODX 生产商:老挝大熊制药 中文名称:莫博替尼 英文名称:Mobocertinib 【概括】 Mobocertinib是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物(AP32960和AP32914)与Mobocertinib具有相似的抑制特性 已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。 在体外
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普拉替尼 Pralsetinib PRASEDX
普拉替尼 Pralsetinib PRASEDX说明书 商品名称:PRASEDX 生产商:老挝大熊制药 中文名称:普拉替尼 英文名称:Pralsetinib 【概括】 普拉替尼是野生型RET和致癌RET融合(CCDC6-RET)和突变(RET V804L、RET V804M和RET M918T)的激酶抑制剂,其半数最大抑制浓度(IC50s)小于0.5nm。在纯化酶分析中,普拉替尼抑制DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2
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瑞普替尼 Repotrectinib REPODX
瑞普替尼 Repotrectinib REPODX简易说明书 请在医师指导下使用 商品名称:REPODX 生 产 商:老挝大熊制药 中文名称:瑞普替尼胶囊 英文名称:Repotrectinib 【适应症】 瑞普替尼 Repotrectinib REPODX是一种激酶抑制剂,用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者。 【用法用量】 • 根据肿瘤样本中ROS1重排的存在情况选择治疗局部晚期或转移性NSCLC的患者。 •
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塞尔帕替尼 Selpercatinib SEPADX
塞尔帕替尼 Selpercatinib SEPADX说明书 商品名称:SEPADX 生产商:老挝大熊制药 中文名称:塞尔帕替尼 英文名称:Selpercatinib 【概括】 Selperctinib是一种激酶抑制剂。Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型,抑制VEGFR1和VEGFR3,IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中,Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞分析中
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奥西替尼 Osimertinib OYSIENDX
【药品名称】 名称:奥西替尼片 产品名称:OYSIENDX 【规格】 80毫克 【适应症】OYSIENDX 是一种处方药,用于治疗成人非小细胞肺癌 (NSCLC) 具有某些异常表皮生长因子受体 (EGFR) 基因: • 帮助预防肺癌在肿瘤切除后复发手术 • 当您的肺癌已扩散到身体其他部位(转移性)时,作为您的首次治疗 • 当您的肺癌已扩散到身体的其他部位(转移性) • 之前使用 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 药物治疗无效或无作用
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塞尔帕替尼 Selpercatinib LuciSel
塞尔帕替尼 Selpercatinib LuciSel说明书 商品名称:LuciSel 生产商:卢修斯制药 Lucius 中文名称:塞尔帕替尼 英文名称:Selpercatinib 药品批准文号:09 L 1008/23 【概括】 Selperctinib是一种激酶抑制剂。Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型,抑制VEGFR1和VEGFR3,IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中
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特泊替尼 Tepotinib TEPODX
特泊替尼 Tepotinib TEPODX简易说明书 请在医师指导下使用 商品名称:TEPODX 生 产 商:老挝大熊制药 中文名称:特泊替尼片 英文名称:Tepotinib 【适应症】 特泊替尼 Tepotinib TEPODX是一种激酶抑制剂,用于治疗患有间质上皮转化 (MET) 外显子 14 跳跃变异的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成年患者。 【用法用量】 • 选择存在METex14跳跃的患者使用 特泊替尼 Tepotinib TEPODX
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阿来替尼 Alectinib AILEDX
生产厂家 老挝大熊制药 成分 本品主要活性成分为阿来替尼。 适应症 本品单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。 用法用量 阿来替尼是一种口服药,每日服用2次,和早餐/晚餐同吃。 阿来替尼为胶囊状态,直接吞服,不要压碎,溶解或打开胶囊。 服用阿来替尼后发生呕吐,不要补吃,第二天再正常吃。 如果副作用严重难以忍受,可以尝试减少服用剂量,按照每次150mg每日递减,如果患者不能耐受300mg每日两次的给药剂量
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莫博替尼(Mobocertinib)
莫博替尼由日本武田制药公司(TakedaPharmaceuticalCompanyLimited)研发。该药于2021年9月15日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准,成为首个专门针对EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌(NSCLC)口服靶向治疗药物。 莫博替尼随后在欧盟、日本等国家和地区陆续获批,批准基于国际多中心的研究,研究评估了114名接受过铂类化疗的EGFR外显子20插入突变阳性晚期或转移性NSCLC患者的疗效和安全性。研究结果显示,患者在接受每日160mg剂量的莫博替尼治疗后,表现出临床意义的反应。
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埃万妥单抗(Amivantamab)
埃万妥单抗(Amivantamab)是由美国强生旗下子公司-杨森制药(Janssen)研发的一种人源化双特异性抗体,是首个针对EGFR/MET双通路的双特异性抗体。 2021年5月,埃万妥单抗获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,用于治疗铂类化疗进展后的携带EGFR外显子20插入突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。目前埃万妥单抗已在国内获批上市。
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阿那莫林(Anamorelin)
阿那莫林是由日本小野制药公司研发生产的一种新型、口服、选择性胃饥饿素(ghrelin)受体激动剂,主要用于治疗癌症恶病质。 2021年1月阿那莫林在日本获得批准上市,2021年4月正式在日本推出,作为日本处方药,阿那莫林目前只在日本上市,且没有仿制药。对于需要购买阿那莫林的患者,建议通过正规合法的渠道进行购买。
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瑞普替尼(repotrectinib)
瑞普替尼(Repotrectinib)是一种新型的第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),由美国百时美施贵宝研发。2023年11月在美国获批上市,用于治疗ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。2024年6月13日,FDA又批准用于治疗NTRK阳性局部晚期或转移性实体瘤患者。 瑞普替尼是继拉罗替尼、恩曲替尼之后的第三种泛实体瘤疗法,为ROS1阳性NSCLC患者提供了新的福音。目前,瑞普替尼已纳入国家医保药品目录。
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替西木单抗(Imjudo)
替西木单抗由英国阿斯利康研发,属于免疫检查点抑制剂。它最早在欧洲和美国开展临床试验,并逐步进入多项国际注册研究。2022年,美国FDA批准其与度伐利尤单抗联合用于不可切除肝细胞癌的治疗,这标志着该药正式进入临床应用阶段。 在国外医学界,替西木单抗的获批引起了广泛关注。多家国际新闻报道指出,该药与其他免疫药物的联合应用,为肝癌及非小细胞肺癌患者提供了新的治疗路径。相关研究结果也被《柳叶刀》等顶级期刊刊登,被视为免疫治疗领域的一次突破。
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伊匹木单抗(Ipilimumab)
伊匹木单抗是由百时美施贵宝公司研发的一种免疫检查点抑制剂,主要用于治疗多种晚期癌症,包括黑色素瘤、非小细胞肺癌、肾细胞癌等。它通过靶向细胞毒性T淋巴细胞抗原-4(CTLA-4),阻断CTLA-4与其配体的结合,增强T细胞的活性,促进免疫系统对肿瘤细胞的攻击。 2011年3月25日,伊匹木单抗获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,成为全球首个CTLA-4抑制剂。此后,该药物在多个国家和地区陆续获批,为晚期癌症患者带来了新的治疗选择。2021年,伊匹木单抗获得中国国家药品监督管理局的正式批准。
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