阿卡替尼(Acalabrutinib)由英国阿斯利康公司研发。它主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)等血液系统恶性肿瘤。 2017年10月获得美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准上市，随后在欧盟、加拿大、澳大利亚等多个国家和地区获批。在中国，阿卡替尼也已获批上市，为国内患者带来了新的选择。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
用法用量
正确的用药方式对维持有效血药浓度、提高治疗效果至关重要。患者应按时服药，避免漏服或自行调整剂量，并在医生指导下根据病情和耐受性进行个体化调整。
给药说明
建议患者用水将胶囊整粒吞服，不可打开、压碎或咀嚼胶囊。
阿可替尼可与食物同服，也可空腹服用。
若错过一剂阿可替尼且超过3小时，应跳过该剂量，按常规服药时间服用下一剂，不可额外补服以弥补错过的剂量。
单药治疗剂量
针对套细胞淋巴瘤(MCL)、慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者，阿可替尼推荐剂量为100mg口服，每12小时一次，持续用药至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
联合治疗剂量
1.联合苯达莫司汀(Bendamustine)与利妥昔单抗(Rituximab)
适用人群：既往未治疗的MCL患者。
阿可替尼剂量：100mg口服，每12小时一次，从第1周期第1天开始(每周期28天)，持续用药至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
联合药物剂量：
苯达莫司汀：第1、2天给药，剂量为90mg/m²。
利妥昔单抗：第1周期第1天给药，剂量为375mg/m²；两种药物共联合治疗6个周期。
维持治疗：前6个周期后达到缓解(部分缓解PR或完全缓解CR)的患者，可从第8周期开始至第30周期，每2个周期第1天使用利妥昔单抗维持治疗，最多额外给药12次。
2.联合奥滨尤妥珠单抗(Obinutuzumab)
适用人群：既往未治疗的CLL或SLL患者。
阿可替尼剂量：100mg口服，每12小时一次，从第1周期开始(每周期28天)，持续用药至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
联合药物剂量：奥滨尤妥珠单抗从第2周期开始给药，共治疗6个周期，具体剂量参照奥滨尤妥珠单抗处方信息。
给药顺序：若两种药物同日给药，需先服用阿可替尼。
肝损伤患者推荐剂量
重度肝损伤患者：避免使用阿可替尼。
轻、中度肝损伤患者：无需调整阿可替尼剂量。
药物相互作用剂量调整
1.与CYP3A抑制剂或诱导剂合用
CYP3A强抑制剂：避免合用；若需短期使用(如抗感染药，疗程≤7天)，应暂停阿可替尼。
CYP3A中度抑制剂：阿可替尼剂量调整为100mg，每日一次。
CYP3A强诱导剂：避免合用；若无法避免，阿可替尼剂量增至200mg，每12小时一次。
2.与胃酸还原剂合用
质子泵抑制剂：避免合用。
H2受体拮抗剂：服用H2受体拮抗剂前2小时服用阿可替尼。
抗酸药：阿可替尼与抗酸药给药间隔至少2小时。
不良反应剂量调整
1.单药及联合奥滨尤妥珠单抗治疗时(起始剂量100mg每12小时一次)
3级及以上非血液毒性、3级出血性血小板减少(首次或第二次发生)：暂停阿可替尼；待毒性反应恢复至1级或基线水平后，以100mg每12小时一次重启用药。
4级血小板减少、4级中性粒细胞减少持续超过7天(第三次发生)：暂停阿可替尼；待毒性反应恢复至1级或基线水平后，以100mg每日一次重启用药(剂量降低)。
上述不良反应第四次发生：停用阿可替尼。
注：不良反应按美国国家癌症研究所常见不良反应事件评价标准(NCICTCAE)分级。
2.联合BR方案(苯达莫司汀+利妥昔单抗)治疗时(起始剂量100mg每12小时一次)
(1)中性粒细胞减少
严重程度：
绝对中性粒细胞计数<0.5×10⁹/L，持续超过7天。
剂量调整：
首次发生：暂停阿可替尼；待毒性反应恢复至≤2级后，以起始剂量重启。
第2或第3次发生：暂停阿可替尼；恢复后将剂量降至100mg每日一次。
第4次发生：停用阿可替尼。
苯达莫司汀调整：
暂停苯达莫司汀；恢复至≤2级后重启，可考虑将剂量降至70mg/m²(中性粒细胞计数<1×10⁹/L时，也可考虑调整苯达莫司汀剂量)。
(2)血小板减少
严重程度：
血小板计数25-50×10⁹/L且伴临床显著出血，或血小板计数<25×10⁹/L。
剂量调整：
首次发生：暂停阿可替尼；待毒性反应恢复至≤2级或基线水平后，以起始剂量重启。
复发：暂停阿可替尼；恢复后将剂量降至100mg每日一次。
第3次发生：考虑停用阿可替尼。
苯达莫司汀调整：
暂停苯达莫司汀；恢复至≤2级或基线水平后重启，可考虑将剂量降至70mg/m²(血小板计数<50×10⁹/L时，即使无临床出血，也需暂停苯达莫司汀)。
(3)非血液毒性
严重程度：
3级及以上。
剂量调整：
首次发生：暂停阿可替尼；待毒性反应恢复至≤2级或基线水平后，以起始剂量重启。
复发：暂停阿可替尼；恢复后将剂量降至100mg每日一次。
第3次发生4级毒性：停用阿可替尼；3级毒性需权衡继续用药的风险与获益。
苯达莫司汀调整：暂停苯达莫司汀；恢复至≤2级或基线水平后重启，可考虑将剂量降至70mg/m²。
注：
不良反应按NCICTCAE4.03版分级。
若患者耐受降低剂量至少4周，医生可根据情况决定是否重新递增剂量。
调整苯达莫司汀剂量前，可考虑使用髓系生长因子。
若苯达莫司汀需进一步降低剂量，可考虑停用。
该厂家其他药品
更多-
阿来替尼 Alectinib AILEDX
生产厂家 老挝大熊制药 成分 本品主要活性成分为阿来替尼。 适应症 本品单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。 用法用量 阿来替尼是一种口服药，每日服用2次，和早餐/晚餐同吃。 阿来替尼为胶囊状态，直接吞服，不要压碎，溶解或打开胶囊。 服用阿来替尼后发生呕吐，不要补吃，第二天再正常吃。 如果副作用严重难以忍受，可以尝试减少服用剂量,按照每次150mg每日递减，如果患者不能耐受300mg每日两次的给药剂量
-
吡托布鲁替尼 Pirtobrutinib Pitobrunib
[适应症] 作为新一代BTK抑制剂，吡托布鲁替尼(Pirtobrutinib)用于治疗成人复发难治性套细胞淋巴瘤(MCL)，也用于治疗慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)成人患者。 【用法用量] 推荐剂量为200mg，每天口服一次，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。 服用吡托布替尼时，伴水吞服，不要切割、压碎或咀嚼药片。每天同一时间服用，可以与食物一起服用，也可以不与食物一起服用。如果漏服一剂超过12小时，不需要补服，按计划服用下一剂。 剂型规格 片剂
-
伊布替尼 Ibrutinib Emlutini 依鲁替尼
【药品商品名】 Emlutini，品名：依鲁替尼，伊布替尼，通用名：Ibrutinib 【适应症】 套细胞淋巴瘤：曾接受至少一种既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)，加速批准获得该适应症是基于ORR。继续批准该适应症可能依赖于一项确定试验的临床获益的描述和证实。 慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)：伊布替尼适用于患有慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤成年患者。 17p缺失的慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)
-
依鲁替尼 Ibrutinib LuciBru
依鲁替尼片(LuciBru)简易说明书 请在医师指导下使用 商品名称：LuciBru 生产商：卢修斯制药(老挝)有限公司 中文名称：依鲁替尼片 英文名称：Ibrutinib tablets 药品批准文号：07 L 1141/24 【适应症】 LuciBru是一种激酶抑制剂，适用于治疗： 1、接受过至少一次治疗的成年套细胞淋巴瘤(MCL)患者。 2、患有慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的成年患者。 3
-
吡托布鲁替尼 Pirtobrutinib LuciPirto
吡托布鲁替尼说明书 商品名称：LuciPirto 生产商：卢修斯制药 Lucius 中文名称：吡托布鲁替尼 英文名称：Pirtobrutinib 药品批准文号：06 L 1110/24 【概括】 pirtobrutinib是一种BTK抑制剂，是FDA批准的首个也是迄今唯一一款非共价(可逆)BTK抑制剂。此前上市的BTK小分子抑制剂均为共价BTK抑制剂，主要是通过与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键产生酶抑制作用，但共价结合易产生耐药突变
-
卡莫司汀CarmustineCARMUTHER
【功能与主治】 carmuther™(卡莫司汀注射液)是一种用于治疗某些肿瘤疾病的亚硝基脲。 因能够通过血脑屏障，故对脑瘤(恶性胶质细胞瘤、脑干胶质瘤、成神经管细胞瘤、星形胶质细胞瘤、室管膜瘤)、脑转移瘤和脑膜白血病有效，对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤，与其它药物合用对恶性黑色素瘤有效。 【型号与规格】 100mg/Vial 【用法与用量】 静脉注射，按体表面积计算剂量，通常为每日100mg/m²，连用2～3日，或者200mg/m²用一次，每6～8周重复。在用药时
-
苯丁酸氮芥 Chlorambucil留可然
【适应症】 治疗霍奇金病、数种非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞性白血病、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症、晚期卵巢腺癌，对于部分乳腺癌病人也有明显的疗效。 【规格】 本品为片剂，每片含有效成份2mg，每瓶25片装。 【 服用方法】 每日0.1～0.2mg/kg(6～10mg) 或(4～8mg/m2)，每日1次或分3～4次口服，连用3～6周，1疗程总量可达300～500mg。 【注意事项】 本品给药时间较长，疗效及毒性多在治疗3周以后出现，故应密切观察血相变化，并注意蓄积毒性。
-
巯基嘌呤 Mercaptopurine Mercaptopurin-Medice
【巯嘌呤片(6-MP)功能与主治】 用于急性白血病效果较好，对慢性细胞白血病也有效;用于绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。另外对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤也有一定疗效。 【用法与用量】 1、绒毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分两次口服，以10日为一疗程，疗程间歇为3～4周; 2、白血病： (1) 开始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m2，一日1次或分次服用，一般于用药后2～4周可见显效，如用药4周后，仍未见临床改进及白细胞数下降，可考虑在仔细观察下
-
利妥昔单抗 Rituximab Mabthera
利妥昔单抗（Rituximab，美罗华/Mabthera）是抗CD20单克隆抗体，用于CD20阳性B细胞非霍奇金淋巴瘤等血液肿瘤及部分自身免疫病。给药前需筛查乙肝并监测输液反应，须在具备抢救条件的医疗机构由专科医师使用。
-
长春花碱Vinblastini sulfasVELBE
【适应症】 含有硫酸长春碱。VELBE是一种细胞毒性药物。细胞毒性药物杀死分裂的细胞，包括癌细胞。它被用于治疗癌症患者，如霍奇金氏病或淋巴瘤，或乳腺癌、胎盘癌、肾癌、睾丸癌或血液癌。 尚不清楚硫酸长春碱对儿童是否安全有效。 【用法用量】 1.使用硫酸长春碱治疗后，白细胞减少反应的深度存在差异。因此，建议用药频率不要超过每7天一次。 2.对于成年患者：过单次静脉注射3.7毫克/立方米的剂量来开始治疗。此后，应进行白细胞计数，以确定患者对硫酸长春碱的敏感性。 3
相关药品
更多-
普乐沙福(Plerixafor)
普乐沙福(Plerixafor)由法国赛诺菲开发，并于2008年12月15日获得美国FDA批准上市，商品名为Mozobil。在欧洲，Mozobil于2009年5月29日获得欧盟委员会的市场授权。该药物被列为孤儿药，旨在改善高剂量化疗后患者的造血干细胞动员效果。 目前，普乐沙福已成为自体干细胞移植治疗中的重要药物之一。普乐沙福(plerixafor)的原研药版本于2018年12月在我国获批上市，国产普乐沙福(plerixafor)于2022年5月10日获得国家药品监督管理局的生产批准，并在同年5月23日正式宣告上市。
-
洛拉替尼(Lorlatinib)
洛拉替尼(Lorlatinib)是一种新型的第三代小分子ALK/ROS1双靶点抑制剂，由美国辉瑞公司研发。 洛拉替尼于2018年9月首次在日本获批上市，随后在2018年11月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准，2019年3月在欧洲获批。2022年4月，洛拉替尼在中国获批上市，并被纳入医保报销范围。
-
利妥昔单抗(Rituxan)
利妥昔单抗是由美国Biogen(渤健)和美国Genentech(基因泰克公司)联合研发生产。1997年11月26日，利妥昔单抗在美国获得FDA批准上市。 2000年4月，利妥昔单抗在中国获批上市，商品名为美罗华。利妥昔单抗在淋巴瘤、自身免疫性疾病等多个领域具有广泛的应用前景。
-
苯达莫司汀(Bendamustine)
苯达莫司汀由的研发公司为美国cephalon(美国塞隆)公司。苯达莫司汀最早在德国上市。随后，美国食品药品监督管理局(FDA)也批准了苯达莫司汀用于治疗慢性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤。 苯达莫司汀在国内的上市情况也较为积极，也已经获得中国国家药品监督管理局(NMPA)的上市批准，目前已经列入我国的医保范围。
-
甲氨蝶呤片(Methotrexate)
甲氨蝶呤片是一种经典的叶酸拮抗剂类细胞毒性药物，同时具备免疫抑制活性，临床应用已逾半个世纪，是肿瘤治疗与自身免疫性疾病管理领域的基石药物之一。 其研发与上市历程可追溯至20世纪中期，作为早期抗肿瘤药物的重要成果，最早于1947年在美国获批用于恶性肿瘤治疗。后续不同适应症与制剂的原研开发由多家国际药企主导。
-
特泊替尼(Tepotinib)
特泊替尼(Tepotinib)是由德国默克(Merck KGaA)旗下EMD Serono公司研发的一种口服高选择性MET酪氨酸激酶抑制剂，商品名为Tepmetko。 2020年3月首次在日本获批，用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的不可切除、晚期或复发性NSCLC患者。2021年2月获得美国FDA加速批准，并于2024年2月转为常规批准。2022年2月在欧盟获批上市，2023年12月正式进入中国大陆市场。
相关视频
更多