阿培利司(Alpelisib)是一种口服小分子PI3Kα抑制剂,由瑞士诺华制药(Novartis)研发,专门用于治疗携带PIK3CA基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者。阿培利司于2019年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,与氟维司群联合用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的乳腺癌患者,这些患者在既往内分泌治疗期间或之后出现疾病进展,包括绝经后女性和男性患者。 目前,阿培利司已在包括美国、欧盟和日本在内的多个国家和地区获批上市,但在国内尚未获批,也未纳入医保报销范围。
本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。
说明书
阿培利司是一种口服的磷脂酰肌醇-3-激酶α(PI3Kα)抑制剂,属于激酶抑制类药物。通过特异性抑制PI3Kα的活性,阿培利司能够阻断PI3K/Akt信号通路异常激活,进而减少由于PIK3CA基因突变引发的细胞过度增殖与不正常的组织生长。
药品名称
通用名称:阿培利司、Alpelisib
商品名称:Piqray
适应靶点
磷脂酰肌醇-3-激酶α(PI3Kα)。
适应症及适用人群
阿培利司适用于治疗经FDA批准的检测方法检测出具有PIK3CA突变的、激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌成人患者。
规格与性状
规格:150mg*28片/盒;
性状:片剂。
用法用量
成人患者推荐剂量:每日口服250mg,餐后服用。
儿童患者(2至<18岁)推荐剂量:初始剂量为每日50mg,餐后服用;对于6岁及以上的患者,在治疗24周后,若需要优化效果,可将剂量增加至每日125mg。
具体您可以阅读阿培利司完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:阿培利司(Alpelisib)的用法用量。
不良反应
1、常见不良反应
腹泻、口腔炎、高血糖。
2、严重不良反应
超敏反应、严重皮肤反应、高血糖相关并发症、肺炎/间质性肺病、腹泻/结肠炎。
建议您阅读阿培利司完整副作用信息,推荐文章:阿培利司(Alpelisib)的副作用。
注意事项
超敏反应:如出现过敏症状(如呼吸急促、皮疹等),应立即停药并寻求医疗帮助。
皮肤毒性:监测皮疹变化,若出现严重皮肤反应,应确认后永久停药。
高血糖管理:治疗前及治疗过程中定期监测血糖和糖化血红蛋白(HbA1c),必要时进行降糖治疗调整。
肺炎风险:若患者出现新的呼吸道症状或症状加重,需及时评估,确诊后应立即停药。
腹泻/结肠炎:如腹泻严重,应暂停药物治疗,必要时使用类固醇进行治疗。
特殊人群用药
【孕妇】说明书中尚未明确孕妇使用阿培利司的安全性,因缺乏相关临床数据,孕妇使用该药可能对胎儿造成潜在风险,不建议孕妇使用。
【哺乳期女性】说明书中尚未明确哺乳期女性使用阿培利司的安全性,由于缺乏相关临床数据,哺乳期女性使用该药可能对母乳喂养的婴儿造成潜在风险,不建议哺乳期女性使用。如需使用,应考虑暂停母乳喂养。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确对具有生殖潜力的男性和女性的影响。鉴于药物的潜在风险,具有生殖潜力的男性和女性在用药期间应采取有效的避孕措施。
【儿童使用】18岁及以下儿童使用阿培利司的安全性和有效性尚未确立,不建议使用。
【老年人使用】65岁及以上老年人使用阿培利司无需调整剂量。
【肾功能损害】轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量;重度肾功能损害患者使用时建议谨慎。
【肝功能损害】轻度、中度或重度肝功能损害患者均无需调整剂量。
禁忌症
对阿培利司或其成分过敏的患者禁用。
药物相互作用
CYP3A4强诱导剂(如利福平)
避免与阿培利司联用,因为可能会显著降低阿培利司的血药浓度。
BCRP抑制剂(如环孢素)
可能会增加阿培利司的药物暴露,需密切监测不良反应的出现。
药物过量
症状:可能包括高血糖、恶心、乏力、皮疹等。
处理:应采取对症支持治疗。目前无特异性解毒剂,且由于阿培利司分布容积较大,血液透析无效。
药代动力学
吸收:口服后生物利用度较高,且高脂餐能增加药物的吸收速率;药物达到峰值浓度时间为2-4小时。
分布:血浆蛋白结合率为89%,表观分布容积为114L。
代谢:主要通过CYP3A4代谢,此外也有少量通过水解代谢。
排泄:约81%通过粪便排出,其中36%为原药物;14%通过尿液排泄。
半衰期:8-9小时。
贮存条件
应储存于20℃-25℃之间(短期可存放在15℃-30℃的环境中),避免阳光直射,防潮保存。
制造公司
瑞士诺华(Novartis)
该厂家其他药品
更多-

拉罗替尼 Larotrectinib LARODX
生产商: 老挝大熊制药 中文名称: 拉罗替尼 英文名称: Larotrectinib 【概括】 目前larotrectinib为针对NTRK1,NTRK2及NTRK3的特异性抑制剂。 【适应症】 拉罗替尼是广谱抗癌药物,对很多不同肿瘤都有效。可有效治疗的类型:肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤。 【规格】 25mg*60粒胶囊;100mg*60粒胶囊 【贮存】
-

奥拉帕尼 Olaparib OLADX
生产商:老挝大熊制药 中文名称:奥拉帕尼 英文名称:Olaparib 【概括】 奥拉帕尼(Olaparib)是一种多聚ADP聚糖聚合酶(PARP)抑制剂,于2014年12月19日获FDA批准上市,用于既往接受至少3次化疗且BRCA基因突变的晚期卵巢癌和携带BRCA突变的HER2-转移性乳腺癌。 【适应症】 1.适用在有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA晚期卵巢癌,曾被3种或更多化疗既往线治疗患者为单药治疗。 2.用于治疗生殖系BRCA基因突变
-

来那替尼 Neratinib LuciNera
来那替尼片(LuciNera)简易说明书 请在医师指导下使用 商品名称:LuciNera 生 产 商:卢修斯制药(老挝)有限公司 中文名称:来那替尼片 英文名称:Neratinib tablets 药品批准文号:10 L 1225/24 【适应症】 LuciNera是一种激酶抑制剂,适用于: • 作为单一药物,用于早期HER2阳性乳腺癌成年患者的延长辅助治疗,以辅助曲妥珠单抗治疗。 • 与卡培他滨联合使用
-

艾拉司群 Elacestrant LuciElace
艾拉司群(Elacestrant,LuciElace)是口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),用于雌激素受体阳性、HER2阴性、经内分泌治疗后进展的晚期或转移性乳腺癌。须由肿瘤科医师根据基因检测和既往治疗选择,常见不良反应包括恶心和实验室指标异常。
-

瑞波西利 Ribociclib LuciRibo
瑞波西利片(LuciRibo)简易说明书 请在医师指导下使用 商品名称:LuciRibo 生 产 商:卢修斯制药(老挝)有限公司 中文名称:瑞波西利片 英文名称:Ribociclib tablets 药品批准文号:09 L 1191/24 【适应症】 LuciRibo是一种激酶抑制剂,适用于治疗激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌成年患者,联合用药: • 芳香化酶抑制剂作为初始内分泌治疗;或 •
-

卡帕塞替尼 Capivasertib Lucicapiva
卡帕塞替尼片(LuciCapiva)简易说明书 请在医师指导下使用 商品名称:LuciCapiva 生 产 商:卢修斯制药(老挝)有限公司 中文名称:卡帕塞替尼片 英文名称:Capivasertib tablets 药品批准文号:08 L 1167/24 (160mg) 08 L 1160/24 (200mg) 【适应症】 LuciCapiva是一种激酶抑制剂,与氟维司群联合用于治疗激素受体 (HR)阳性、人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性
-

图卡替尼 Tucatinib LuciTuca
图卡替尼片(LuciTuca)简易说明书 请在医师指导下使用 商品名称:LuciTuca 生 产 商:卢修斯制药(老挝)有限公司 中文名称:图卡替尼片 英文名称:Tucatinib tablets 药品批准文号:03 L 1072/24 【适应症】 • 与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌成年患者,包括脑转移患者,这些患者在转移性环境中曾接受过一种或多种抗HER2方案治疗。 •
-

阿培利司 Alpelisib LuciAlpe
阿培利司说明书 商品名称:LuciAlpe 生产商:卢修斯制药 Lucius 中文名称:阿培利司 英文名称:Alpelisib 药品批准文号:03 L 1076/24 【概括】 Alpelisib是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant 联合应用具有协同的抗肿瘤活性。 【适应症】
-

奥拉帕利 Olaparib LuciOlap
奥拉帕利说明书 商品名称:LuciOlap 生产商:卢修斯制药 Lucius 中文名称:奥拉帕利 英文名称:Olaparib 药品批准文号:10 L 1028/23 【概括】 奥拉帕利(Olaparib)是一种多聚ADP聚糖聚合酶(PARP)抑制剂,于2014年12月19日获FDA批准上市,用于既往接受至少3次化疗且BRCA基因突变的晚期卵巢癌和携带BRCA突变的HER2-转移性乳腺癌。 【适应症】 1
-

苯丁酸氮芥 Chlorambucil留可然
【适应症】 治疗霍奇金病、数种非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞性白血病、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症、晚期卵巢腺癌,对于部分乳腺癌病人也有明显的疗效。 【规格】 本品为片剂,每片含有效成份2mg,每瓶25片装。 【 服用方法】 每日0.1~0.2mg/kg(6~10mg) 或(4~8mg/m2),每日1次或分3~4次口服,连用3~6周,1疗程总量可达300~500mg。 【注意事项】 本品给药时间较长,疗效及毒性多在治疗3周以后出现,故应密切观察血相变化,并注意蓄积毒性。
相关药品
更多-

阿那曲唑(anastrozol)
阿那曲唑(Anastrozole)是一种由阿斯利康公司研发的高选择性非甾体类第三代芳香酶抑制剂。它主要用于治疗绝经后妇女的乳腺癌,包括激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗以及晚期乳腺癌的治疗。 阿那曲唑最早于1995年在美国获批上市,随后在1999年在中国也获得了批准,已经纳入医保目录。目前,它已在多个国家和地区广泛应用于临床治疗。
-

地舒单抗(Xgeva)
地舒单抗(Denosumab)是一种全人源IgG2单克隆抗体,由安进公司(Amgen)研发,于2010年6月1日首次在美国获批上市。此后,其适应症不断扩展,包括预防实体肿瘤骨转移患者的骨骼相关事件(SRE),以及治疗绝经后骨质疏松症。 在中国,地舒单抗于2019年5月21日获批用于治疗骨巨细胞瘤,并于2020年6月17日获批用于绝经后妇女的骨质疏松症。2020年11月,地舒单抗在中国获批用于预防实体瘤骨转移及多发性骨髓瘤引起的骨相关事件。
-

瑞波西利(Kisqali)
瑞波西利是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂,由瑞士诺华制药有限公司研发。 瑞波西利于2017年3月17日获得美国FDA批准上市。此后,陆续在欧盟、亚洲和南美洲等多个国家和地区获批。2023年2月18日,瑞波西利在中国正式上市,并且已被纳入医保体系。
-

注射用紫杉醇(Abraxane)
注射用紫杉醇原研药由美国阿博利斯生命科学公司(Abraxis)研发,2010年,新基公司(Celgene)以29亿美元收购Abraxis,2019年,百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb, BMS)完成对新基公司的收购,Abraxane随之纳入BMS旗下。 2005年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。2018年,国内首个注射用紫杉醇(白蛋白结合型)获批。白蛋白作为载体,能够通过特定的生物途径将紫杉醇更有效地递送至肿瘤组织,提高药物在肿瘤部位的浓度。
-

波奇替尼(Poziotinib)
波奇替尼(Poziotinib)是一种正在开发的酪氨酸激酶抑制剂,由美国Spectrum制药生产,于2022年获得美国国家食品药品监督局的批准上市。 Poziotinib用于先前治疗的HER2外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。目前在中国尚未获得批准上市。
-

阿贝西利(Abemaciclib)
阿贝西利(Abemaciclib)是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂,由美国礼来公司(Eli Lilly)研发。2017年9月,阿贝西利获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准上市。 此后,该药物在多个国家获批,包括中国。2020年12月获得中国国家药品监督管理局(NMPA)的批准。已被纳入国家医保目录乙类范围,为患者提供了经济支持。
相关视频
更多