度他雄胺(Dutasteride)是一种口服有效的选择性5α-还原酶双重抑制剂，可同时抑制Ⅰ型和Ⅱ型5α-还原酶同工酶，从而阻断睾酮向双氢睾酮的转化。该药主要用于治疗良性前列腺增生(BPH)相关的症状和并发症，通过缩小前列腺体积、改善尿流动力学指标，降低急性尿潴留和需要手术干预的风险。度他雄胺不具雄激素受体结合能力，其作用机制基于内分泌调节，临床起效较慢但作用持久，半衰期长达5周。

药品称呼

通用名称：度他雄胺软胶囊、Dutasteride

商品名称：安福达、Avodart

适应靶点

5α-还原酶(Ⅰ型和Ⅱ型同工酶)。度他雄胺与这两种同工酶形成稳定、缓慢解离的复合物，竞争性抑制睾酮转化为双氢睾酮。

适应症和适应人群

单药治疗：用于伴有前列腺增大的有症状良性前列腺增生(BPH)男性患者，以改善下尿路症状，降低急性尿潴留的发生风险，并减少需要接受BPH相关手术的风险。

联合α-肾上腺素能拮抗剂治疗：与坦索罗辛联合，用于伴有前列腺增大的有症状BPH男性患者。

适应人群：成年男性。

限制使用：度他雄胺软胶囊不适用于前列腺癌的预防。

规格与性状

规格：0.5mg*30粒/盒。

性状：不透明、暗黄色、椭圆形软胶囊，一侧以红色油墨印有“GXCE2”字样。内容物为澄清至淡黄色溶液。

主要成分

活性成分：度他雄胺。

非活性成分：辛酸/癸酸单双甘油酯、丁羟甲苯(作为抗氧化剂)。胶囊壳含氧化铁黄、明胶(来源于经认证无疯牛病的牛源材料)、甘油、二氧化钛。印字油墨为食用红墨。

用法用量

胶囊应整粒吞服，不可咀嚼、压碎或打开，以免胶囊内容物刺激口咽黏膜。度他雄胺软胶囊可与食物同服或不同服。

单药治疗

推荐剂量为每次1粒(0.5mg)，每日1次。

联合α-肾上腺素能拮抗剂治疗

推荐剂量为度他雄胺每次1粒(0.5mg)联合坦索罗辛每次0.4mg，均每日1次。

具体您可以阅读度他雄胺软胶囊完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：度他雄胺软胶囊的用法用量。

不良反应

临床试验经验

在为期2年的安慰剂对照临床试验中，度他雄胺单药治疗组发生率≥1%且高于安慰剂组的不良反应包括：阳痿、性欲减退、射精障碍、乳腺疾病(如乳房增大、乳房触痛)。上述性功能相关不良反应可在停药后持续存在，度他雄胺在其中的作用尚未明确。

上市后经验

免疫系统疾病：超敏反应(皮疹、瘙痒、荨麻疹、局限性水肿、严重皮肤反应、血管性水肿)。

肿瘤：男性乳腺癌。

精神疾病：抑郁情绪。

生殖系统：睾丸疼痛、睾丸肿胀。

具体您可以阅读度他雄胺软胶囊副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：度他雄胺软胶囊的副作用。

注意事项

对前列腺特异性抗原的影响及用于前列腺癌检测

度他雄胺治疗3~6个月内可使血清PSA浓度降低约50%(个体间存在差异)。治疗期间任何经确认的PSA升高(即使仍处于未治疗男性的正常范围内)均可能提示前列腺癌的存在，应予以评估。建议在治疗开始至少3个月后建立新的PSA基线，并定期监测。

对于接受度他雄胺治疗≥3个月的患者，单次PSA结果应乘以2后再与未治疗男性的正常值比较。游离PSA与总PSA比值(%游离PSA)不受度他雄胺影响，若临床医生选择使用该指标辅助前列腺癌检测，无需进行校正。

高级别前列腺癌风险增加

5α-还原酶抑制剂(包括度他雄胺)可能增加高级别前列腺癌的发生风险。该效应是否与药物缩小前列腺体积或试验设计相关，尚未确定。

评估其他泌尿系统疾病

启动度他雄胺治疗前，应排除其他可引起类似症状的泌尿系统疾病。注意BPH与前列腺癌可共存。

孕妇经皮暴露风险——对男性胎儿的危害

度他雄胺可经皮肤吸收。妊娠或可能妊娠的女性不应接触度他雄胺胶囊(尤其是破损或泄漏的胶囊)。如发生接触，应立即用肥皂和清水清洗接触区域。

献血

正在接受度他雄胺治疗的男性应在末次给药后至少6个月内避免献血，以防止度他雄胺通过输血进入妊娠女性体内。

对精液特性的影响

度他雄胺0.5mg/日治疗52周可导致总精子计数、精液量和精子活力均值下降，其中总精子计数的下降在停药24周后仍未完全恢复。精子浓度和形态未受影响，所有精液参数平均值仍处于正常范围内。对个体生育能力的临床意义尚不明确。

特殊人群用药

【孕妇】禁忌使用，度他雄胺可抑制男性胎儿外生殖器正常发育，导致生殖系统畸形。

【哺乳期女性】度他雄胺软胶囊不适用于女性。度他雄胺是否经人乳汁分泌、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌的影响均未知。

【具有生殖潜力的男性和女性】男性：可降低精子总数、精液量及精子活动力，停药24周后精子总数未完全恢复，对生育能力的临床影响未明确；女性：禁止接触药物，备孕期女性需避免经皮暴露。

【儿童使用】尚未确定度他雄胺在儿童患者中的安全性和有效性，度他雄胺软胶囊不适用于儿童。

【老年人使用】临床研究中65岁以上老年患者占比60%，75岁以上占比15%，老年患者与年轻患者的安全性、有效性无整体差异；药物半衰期随年龄增长略有延长，无需调整剂量。

【肾功能损害】肾功能损害患者无需调整剂量。稳态剂量下尿中回收的原形药物＜0.1%。

【肝功能损害】度他雄胺在肝功能损害患者中的药代动力学尚未研究。由于该药广泛经肝脏代谢，肝功能损害患者的暴露量可能升高。

禁忌症

妊娠：妊娠或可能妊娠的女性禁用。

超敏反应：既往对度他雄胺或其他5α-还原酶抑制剂(如非那雄胺)表现出临床显著超敏反应(如严重皮肤反应、血管性水肿)者禁用。

药物相互作用

细胞色素P4503A抑制剂

度他雄胺经CYP3A4和CYP3A5广泛代谢。与强效、长期CYP3A4抑制剂(如利托那韦)合用时应谨慎。尚未开展正式的临床相互作用研究。

α-肾上腺素能拮抗剂

度他雄胺联合坦索罗辛或特拉唑嗪对后者的稳态药代动力学无影响。未评估α-拮抗剂对度他雄胺药代动力学的影响。

钙通道拮抗剂

维拉帕米或地尔硫䓬(均为CYP3A4抑制剂)可使度他雄胺清除率降低约37%~44%，暴露量相应增加，但认为无临床显著意义，无需调整剂量。氨氯地平(非CYP3A4抑制剂)不影响度他雄胺清除率。

考来烯胺

单次给予度他雄胺5mg后1小时服用12g考来烯胺，不影响度他雄胺的相对生物利用度。

地高辛

度他雄胺0.5mg/日连续3周不改变地高辛的稳态药代动力学。

华法林

度他雄胺0.5mg/日连续3周不改变S-或R-华法林异构体的稳态药代动力学，也不影响华法林对凝血酶原时间的作用。

药物过量

临床试验中，健康志愿者接受单次高达40mg(80倍治疗剂量)连续7天，未出现显著安全性问题。另一试验中，60例受试者接受5mg/日(10倍治疗剂量)连续6个月，未出现治疗剂量0.5mg/日之外的其他不良反应。度他雄胺无特效解毒剂，怀疑过量时应给予对症和支持治疗，并考虑该药较长的半衰期。

药代动力学

吸收：口服后约2~3小时达血药峰浓度。绝对生物利用度约60%(范围40%~94%)。食物使峰浓度降低10%~15%，无临床意义。

分布：分布容积大(300~500L)。血浆蛋白结合率极高(白蛋白99.0%，α1-酸性糖蛋白96.6%)。精液中可检测到度他雄胺，平均浓度3.4ng/mL(范围0.4~14ng/mL)，约为血药浓度的11.5%。

代谢与消除：主要经CYP3A4和CYP3A5代谢，生成多种羟基化代谢物(部分代谢物仍具一定活性)。度他雄胺及其代谢物主要经粪便排泄。稳态时终末消除半衰期约5周。每日服药1个月后血药浓度达稳态的65%，3个月后达约90%。停药后血药浓度可检出(＞0.1ng/mL)长达4~6个月。

贮存方法

温度：储存于25°C；允许在15°C至30°C范围内波动。

注意：避免高温(可能导致胶囊变形或变色)。如胶囊出现变形、变色或泄漏，请勿使用。

安全：置于儿童不可触及处。孕妇不应接触度他雄胺软胶囊。

研发公司

英国葛兰素史克