伏立诺他(Vorinostat)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

伏立诺他(Vorinostat)

药品规格：

100mg*120粒/盒

生产企业：

功能主治：

伏立诺他(Vorinostat)为组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂，适用于治疗接受过两种全身治疗后，疾病仍进展、持续存在或复发的皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)患者的皮肤表现。伏立诺他可有效缓解皮肤病变症状，延缓疾病进展，且部分患者的治疗反应可持续一定时间，为该类难治性CTCL患者提供了有效的治疗选择。

摘要

伏立诺他是全球首个获批的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂，核心研发与商业化由美国默克公司(Merck&Co.,Inc.)主导。 2006年10月6日，美国食品药品监督管理局(FDA)正式批准其上市，用于治疗接受过两种全身治疗后疾病仍进展、持续存在或复发的皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)患者的皮肤表现。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

伏立诺他(Zolinza)，作为一种非霍奇金淋巴瘤治疗药物，自2006年10月6日被美国 FDA批准用于治疗经两个全身治疗方案后仍进展、耐药或复发的具有明显皮肤侵犯的外周皮肤T细胞淋巴瘤以来，已成为该领域内的明星药物。

药品称呼

通用名称：伏立诺他、Vorinostat

商品名称：Zolinza

作用靶点

组蛋白去乙酰化酶(HDAC)。

适应症和适用人群

伏立诺他适用于确诊为皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)，且已接受过两种全身治疗，后续疾病进展、持续存在或复发，并存在皮肤表现的患者。

轻中度肝功能损害的CTCL患者在剂量调整后可使用，重度肝功能损害患者需在医生评估后谨慎考虑。

规格与性状

规格

100mg*120粒/盒。

性状

白色、不透明、硬明胶胶囊。

主要成分

活性成分：伏立诺他。

辅料：微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁；胶囊壳辅料包括二氧化钛、明胶、十二烷基硫酸钠。

用法用量

给药信息

伏立诺他推荐剂量为400mg，口服，每日一次，随餐服用。治疗可持续进行，直至出现疾病进展迹象或不可接受的毒性反应。伏立诺他胶囊不得打开或压碎。

剂量调整

毒性相关调整：若患者对治疗不耐受，可将剂量减至300mg，口服，每日一次，随餐服用；若仍需调整，可进一步减至300mg，口服，每日一次，每周连续服用5天。

肝损伤相关调整：轻中度肝功能损害患者需降低伏立诺他起始剂量，口服，每日一次，随餐服用；对于重度肝功能损害(胆红素>3倍正常上限)患者，目前尚无足够证据推荐具体起始剂量。

不良反应

常见副作用

腹泻、疲劳、恶心、血小板减少、食欲减退、味觉障碍。

其他常见反应

还包括体重下降、呕吐、便秘、寒战、贫血、肌肉痉挛、脱发、口干、血肌酐升高、头晕、外周水肿、头痛、瘙痒、咳嗽、上呼吸道感染、发热等。其中疲劳、腹泻发生率均达52.3%，恶心发生率40.7%，味觉障碍发生率27.9%，血小板减少发生率25.6%。

特殊人群用药

【孕妇】伏立诺他可导致胎儿伤害，动物研究显示其对胎儿有潜在风险，但缺乏足够的孕妇用药数据。临床建议告知孕妇药物对胎儿的潜在危害，并在开始治疗前7天内进行妊娠检测。

【哺乳期女性】尚无伏立诺他及其代谢物是否进入人乳或对哺乳婴儿的影响的数据。鉴于许多药物可通过母乳排泄且可能对婴儿造成严重不良反应，建议哺乳期女性在治疗期间及最后一剂给药后至少1周内避免哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】为避免胎儿伤害，有生殖潜力的女性患者在治疗期间及最后一剂给药后至少6个月内需使用有效避孕措施。同样为了避免胎儿伤害，有生殖潜力女性伴侣的男性患者在治疗期间及最后一剂给药后至少3个月内需采取有效避孕措施。

【儿童使用】伏立诺他在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立，目前无相关临床指导意见。

【老年人使用】临床研究未纳入足够数量的老年患者，无法确定其与年轻患者的治疗反应差异。现有经验未发现显著差异，无需基于年龄调整剂量，但仍需根据患者整体状况及耐受性评估用药。

【肾功能损害】伏立诺他未在肾功能损害患者中专门评估，肾排泄不参与其消除过程。肾功能损害患者的具体用药指导尚未明确，需医生综合评估患者肾功能状况及病情决定用药方案。

【肝功能损害】轻中度肝功能损害患者使用伏立诺他时起始剂量需降低；重度肝功能损害患者的起始剂量推荐数据不足。轻中度肝功能损害患者应在医生指导下调整剂量，重度肝功能损害患者需谨慎使用并密切监测耐受性及不良反应。

禁忌症

无

药物相互作用

香豆素衍生物抗凝血剂

在接受伏立诺他联合香豆素衍生物抗凝剂治疗的患者中，观察到凝血酶原时间(PT)和国际标准化比值(INR)延长。医生应更频繁地监测同时服用唑仑扎和香豆素衍生物的患者的PT和INR。

其他HDAC抑制剂

据报告，严重血小板减少症和消化道出血与ZOLINZA(伏立诺他)和其他HDAC抑制剂(如丙戊酸)合用。前2个月每2周监测一次血小板计数。

药物过量

目前尚无针对本品过量的特定治疗方法。

若发生药物过量，应采取常规支持治疗措施，包括清除胃肠道内未吸收的药物、进行临床监测、根据患者症状启动支持治疗(如需要)；目前尚不清楚伏立诺他是否可通过透析清除。

药代动力学

吸收：随高脂餐口服400mg本品后，血清药时曲线下面积(AUC)均值±标准差为5.5±1.8μM・hr，血药峰浓度(Cmax)为1.2±0.62μM，达峰时间(Tmax)中位数(范围)为4(2-10)小时。

分布：伏立诺他在人血浆中的蛋白结合率约为71%，结合率不受药物浓度影响(浓度范围0.5-50μg/mL)。

代谢：主要代谢途径葡萄糖醛酸化、水解后β-氧化。

排泄：伏立诺他及伏立诺他O-葡萄糖醛酸的终末半衰期约为2.0小时，4-苯胺基-4-氧代丁酸的终末半衰期为11小时。

贮存方法

伏立诺他应储存于20℃-25℃环境中，允许在15℃-30℃范围内波动。

生产厂家

德国默克