利托那韦(Ritonavir)是一种强效的蛋白酶抑制剂，广泛用于艾滋病的治疗中。利托那韦(Ritonavir)通过特异性地结合到HIV蛋白酶的活性位点上，阻止该酶发挥其正常功能，有效抑制了HIV病毒的复制和生长。

药品称呼

通用名称：利托那韦、Ritonavir

商品名称：艾治威、Norvir

作用靶点

HIV-1蛋白酶。

适应症和适用人群

1.成人HIV-1感染者。

2.1个月以上儿科HIV-1感染者。

3.无相关禁忌症的上述人群，且需排除特殊人群用药中明确的禁忌或慎用情况。

规格和剂型

规格

100mg*30片/盒。

剂型

白色包衣椭圆形片剂，一面印有“a”标志和“NK”代码，或一面印有“NK”字样，含100mg利托那韦。

主要成分

活性成分：利托那韦。

辅料：共聚维酮、无水磷酸氢钙、单月桂酸山梨醇酯、胶体二氧化硅、硬脂富马酸钠。

用法用量

成人剂量推荐

HIV-1治疗推荐剂量：每日两次，每次600mg，随餐服用。

可采用剂量滴定方案以减少治疗相关不良事件，同时维持有效血药浓度：初始剂量不低于每日两次，每次300mg，每2-3天增加100mg/次(每日两次)，滴定结束后最大剂量不超过每日两次，每次600mg。

孕妇：不推荐使用口服溶液，因其含乙醇成分。

儿科患者剂量推荐

利托那韦需与其他抗逆转录病毒药物联合使用，1个月以上儿科患者推荐剂量为每日两次，每次350-400mg/m²，随餐服用，最大剂量不超过每日两次，每次600mg。

剂量滴定方案：初始剂量为每日两次，每次250mg/m²，每2-3天增加50mg/m²/次(每日两次)；若患者无法耐受每日两次400mg/m²的剂量，可采用可耐受的最高剂量维持治疗，或考虑替代治疗方案。

具体您可以阅读利托那韦完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：利托那韦(Ritonavir)的用法用量。

不良反应

常见副作用

胃肠道反应：腹泻、恶心、呕吐、上下腹痛、消化不良、胃肠胀气等。

神经系统异常：感觉异常、味觉障碍、头晕、周围神经病变等。

其他：疲劳/乏力、皮疹、瘙痒、潮红/发热感、咳嗽、口咽疼痛等。

具体您可以阅读利托那韦完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：利托那韦(Ritonavir)的副作用。

注意事项

药物相互作用相关风险：利托那韦与CYP3A代谢药物联用可能增加其浓度，导致不良反应，需评估合并用药并监测。

早产儿毒性风险：利托那韦口服溶液含乙醇和丙二醇，早产儿使用可能导致中毒，应避免用于出生即刻的早产儿，并严格监测。

肝毒性监测：治疗前后需监测肝功能，特别是有乙肝、丙肝或肝酶异常患者，前三个月加强监测，症状出现时及时评估。

胰腺炎监测：若出现疑似胰腺炎症状或脂肪酶、淀粉酶升高，需暂停治疗并诊断，确诊后停药。

过敏反应处理：用药期间如出现皮疹或严重过敏反应，需立即就医或停药并紧急干预。

心脏传导异常监测：心脏病患者慎用利托那韦，与其他延长PR间期药物联用时需谨慎，必要时监测心电图。

脂质代谢异常监测：定期监测血脂，根据结果进行临床干预，并注意与HMG-CoA还原酶抑制剂联用的禁忌和调整。

血糖监测：用药期间需监控血糖，糖尿病患者特别注意，症状出现时调整降糖方案。

免疫重建综合征管理：治疗初期出现新感染或自身免疫疾病表现时，需评估并给予相应治疗。

实验室检查：定期监测triglycerides、胆固醇、AST、ALT等指标，及时发现并处理异常。

特殊人群用药

【孕妇】口服溶液含有较高比例的乙醇和丙二醇，不推荐孕妇使用。尽管利托那韦相关的出生缺陷率与普通人群相似，但数据有限，需在医生指导下使用，并密切监测母婴健康状况。

【哺乳期女性】由于存在通过母乳传播HIV的风险以及利托那韦能分泌到母乳中，哺乳期女性应避免使用该药物，建议采取替代喂养方式以防止婴儿感染HIV或其他不良反应。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性使用利托那韦可能降低避孕药效果，需采用额外或替代避孕方法。对于男性，虽然没有明确证据表明其生育能力受影响，但仍应在医生指导下用药。

【儿童使用】适用于1个月以上的儿童，剂量依据体表面积计算，最大不超过每日两次600mg。新生儿若月经龄未达到44周不应使用口服溶液;儿科患者常见副作用包括呕吐、腹泻等，需密切关注生长发育情况。

【老年人使用】由于缺乏足够关于65岁以上患者的临床数据，老年人使用时应从低剂量开始并严密监控，考虑到可能存在的心肝肾功能减退及其他疾病的影响。

【肾功能损害】利托那韦主要不经肾脏清除，因此轻中度肾功能损害无需调整剂量，但对于严重肾功能损害者仍需密切观察全身状态变化。

【肝功能损害】轻中度肝功能损害患者无需调整剂量但需加强监测，而重度肝功能损害患者因缺乏相关数据支持，通常不建议使用。

禁忌症

1.对利托那韦或本品任何成分过敏者(如曾发生中毒性表皮坏死松解症、Stevens-Johnson综合征)。

2.禁止与高度依赖CYP3A代谢且血药浓度升高可能导致严重或危及生命反应的药物联用。

3.禁止与强效CYP3A诱导剂联用，因可能显著降低利托那韦血药浓度，导致病毒学应答丧失及潜在耐药性，包括：抗癌药(阿帕鲁胺)、草药制剂(圣约翰草)。

药物相互作用

利托那韦对其他药物的影响

主要抑制CYP3A，升高经此酶代谢的药物浓度，治疗窗窄的药可能引发严重不良反应，需调整剂量或避免合用。

轻度抑制CYP2D6，可能使相关药物浓度最高升至2倍，需考虑减量。

可诱导CYP3A、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2B6和葡萄糖醛酸转移酶，降低这些酶底物的药物浓度，需评估疗效并调整剂量。

重要药物相互作用

蛋白酶抑制剂(如阿扎那韦、沙奎那韦等)：合用时常需减少利托那韦剂量；沙奎那韦+利托那韦+利福平有严重肝毒性风险，禁用。

地拉韦定(非核苷类逆转录酶抑制剂)：可升高利托那韦浓度，安全有效剂量尚不明确。

马拉维若(CCR5拮抗剂)：利托那韦会升高其浓度，需按说明书调整剂量。

拉替拉韦(整合酶抑制剂)：利托那韦可能降低其浓度；每日两次超过100mg时影响尚不清楚。

药物过量

症状：人体急性过量经验有限，有患者每日服用1500mg，持续2天，出现感觉异常，减量后缓解；上市后有过量导致肾功能衰竭伴嗜酸性粒细胞增多的报告。

措施：过量无特效解毒剂，治疗措施包括一般支持治疗(监测生命体征、观察临床状态)、洗胃(清除未吸收药物，注意保持气道通畅)、活性炭吸附，透析可清除乙醇和丙二醇，但对利托那韦清除效果有限。

药代动力学

吸收：绝对生物利用度尚未明确，口服溶液600mg空腹状态下达峰时间约2小时，非空腹状态下约4小时。

分布：稳态分布容积(Vβ/F)为0.41±0.25L/kg；红细胞/血浆比值为0.14；血浆蛋白结合率98%-99%，主要结合于人血清白蛋白和α1-酸性糖蛋白(浓度范围0.01-30µg/mL)。

代谢：主要经肝脏CYP3A代谢，CYP2D6也参与部分代谢(生成主要代谢产物M-2，具有抗病毒活性，但血浆浓度较低)。

排泄：消除半衰期为3-5小时；多次给药后，利托那韦蓄积程度低于单次给药预测值，可能与剂量和时间依赖性清除增加有关。

贮藏

密封，在干燥处保存。

生产厂家

美国艾伯维