尼洛替尼(Nilotinib)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

尼洛替尼(Nilotinib)

药品规格：

200mg*28粒/盒

生产企业：

功能主治：

尼洛替尼作为一种激酶抑制剂，适用于以下情况： 1.成人及年龄≥1岁的儿童患者，新诊断的费城染色体阳性慢性髓系白血病(Ph+CML)慢性期治疗。 2.成人患者中，对既往含伊马替尼的治疗耐药或不耐受的Ph+CML慢性期(CP)和加速期(AP)治疗。 3.年龄≥1岁的儿童患者中，对既往酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗耐药或不耐受的Ph+CML慢性期(CP)和加速期(AP)治疗。

摘要

尼洛替尼的原研药厂是瑞士诺华公司(Novartis Pharma Schweiz AG)，于2007年10月在美国上市，用于新诊断的费城染色体阳性的慢性髓性白血病患者的慢性期治疗。尼洛替尼于2009年7月在中国境内上市，且已纳入医保报销，尼洛替尼作为一种新型的靶向肿瘤治疗药物，在慢性髓性白血病的治疗中发挥着重要作用。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

尼洛替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性靶向抑制BCR-ABL蛋白激酶的活性，阻断异常信号传导，从而抑制费城染色体阳性(Ph+)慢性髓性白血病(CML)细胞的增殖。其作用机制包括与ABL激酶结构域结合，稳定其非活性构象，并对多种伊马替尼耐药突变有效。

药品称呼

通用名称：尼洛替尼、Nilotinib

商品名称：达希纳、Tasigna

适应靶点

BCR-ABL激酶(包括伊马替尼耐药突变体)。

PDGFR(血小板衍生生长因子受体)。

c-KIT(干细胞因子受体)。

CSF-1R(集落刺激因子1受体)。

DDR1(盘状结构域受体1)。

适应症和适应人群

适用于确诊为Ph+CML的患者，具体包括：

1.成人及年龄≥1岁的儿童，新诊断的Ph+CML慢性期患者。

2.成人Ph+CML慢性期/加速期患者，且对既往含伊马替尼的治疗耐药或不耐受。

3.年龄≥1岁的儿童Ph+CML慢性期/加速期患者，且对既往TKI治疗耐药或不耐受。

规格与性状

规格

200mg*28粒/盒。

性状

胶囊剂，内容物为白色至黄色粉末。

主要成分

活性成分：尼洛替尼酒石酸盐。

用法用量

成人剂量

新诊断Ph+CML慢性期：推荐剂量为300mg口服，每日两次。

对既往治疗耐药或不耐受的Ph+CML慢性期及加速期：推荐剂量为400mg口服，每日两次。

儿童剂量

新诊断Ph+CML慢性期，或对既往TKI治疗耐药/不耐受的Ph+CML慢性期及加速期：推荐剂量为230mg/m²口服，每日两次，剂量需取整数至最接近的50mg(单次最大剂量不超过400mg)。可通过组合不同规格胶囊达到目标剂量，治疗需持续至观察到临床获益或出现不可接受的毒性。

儿童具体剂量需根据体表面积(BSA)调整：

BSA≤0.32m²时单次50mg(每日总剂量100mg)。

0.33-0.54m²单次100mg(每日总剂量200mg)。

0.55-0.76m²单次150mg(每日总剂量300mg)。

0.77-0.97m²单次200mg(每日总剂量400mg)。

0.98-1.19m²单次250mg(每日总剂量500mg)。

1.20-1.41m²单次300mg(每日总剂量600mg)。

1.42-1.63m²单次350mg(每日总剂量700mg)。

BSA≥1.64m²单次400mg(每日总剂量800mg)。

具体您可以阅读尼洛替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：尼洛替尼(Nilotinib)的用法用量。

不良反应

常见非血液学反应(≥20％)

恶心、皮疹、头痛、疲劳、瘙痒、呕吐、腹泻、咳嗽、便秘、关节痛、鼻咽炎、发热、盗汗。

血液学毒性

血小板减少、中性粒细胞减少、贫血。

具体您可以阅读尼洛替尼完整不良反应信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：尼洛替尼(Nilotinib)的不良反应。

注意事项

心电图监测：基线、用药7天后及定期复查QTc。

电解质管理：用药前及期间需纠正低钾、低镁血症。

药物相互作用：避免联用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)。

妊娠风险：可能致胎儿harm，育龄女性需采取避孕措施至末次给药后14天。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物研究显示，尼洛替尼可能对胎儿造成严重危害，包括胚胎-胎儿死亡和畸形。由于缺乏人类孕妇使用数据，建议告知孕妇潜在风险，并在有生殖潜力的女性开始治疗前进行妊娠测试以确保安全。

【哺乳期女性】尽管尚无人类乳汁中尼洛替尼及其代谢物的数据，考虑到大鼠实验结果，建议哺乳期女性在接受尼洛替尼治疗期间及停药后14天内避免哺乳，以防药物通过乳汁影响婴儿健康。

【具有生殖潜力的男性和女性】对于具有生殖潜力的女性，在使用尼洛替尼期间及停药后14天内需采取有效的避孕措施以防止意外怀孕。虽然动物研究未发现尼洛替尼对男性或女性生育力的影响，但在临床应用时仍需关注这一潜在风险。

【儿童使用】尼洛替尼适用于≥1岁儿童Ph+CML慢性期和加速期的安全有效治疗，但<1岁儿童的安全性和有效性尚未确立。儿童使用过程中可能出现生长迟缓和肝酶升高，需定期监测生长发育和肝功能，并根据体表面积调整剂量，单次最大剂量不超过400mg。

【老年人使用】老年人(≥65岁)患者与年轻患者相比，在使用尼洛替尼时安全性无显著差异；新诊断及耐药/不耐受慢性期患者的缓解率也无明显区别，但耐药/不耐受加速期的老年患者血液学反应率略低。无需特殊剂量调整，但应结合老年人的整体健康状况并加强相关监测。

【肾功能损害患者】尼洛替尼在肾功能损害患者中的药代动力学尚未明确，也无具体剂量调整指南。因此，在这类患者中使用时需谨慎，并密切监测疗效和安全性，必要时咨询专业医生获取指导。

【肝功能损害患者】肝功能不同程度损害患者的尼洛替尼血药浓度会相应增加，导致毒性风险上升。应根据肝功能损害程度调整初始剂量，并在治疗过程中密切监测QT间期和肝功能指标，如胆红素、ALT、AST等，以确保安全有效地使用药物。

禁忌症

低钾血症或低镁血症患者以及长QT综合征患者。

药物相互作用

其他药物对尼洛替尼的影响

强效CYP3A4抑制剂：如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦等，合用可显著增加尼洛替尼血药浓度，升高毒性风险(如QT延长)，应避免合用；若必须合用，需调整尼洛替尼剂量(耐药/不耐受患者300mg每日一次，新诊断患者200mg每日一次)，并密切监测QT间期；停用抑制剂后需经过洗脱期再升剂量。

强效CYP3A4诱导剂：如利福平、苯妥英、圣约翰草等，合用可显著降低尼洛替尼血药浓度，降低疗效，应避免合用。

质子泵抑制剂(PPI)：如埃索美拉唑、奥美拉唑等，合用可降低尼洛替尼血药浓度，影响疗效，应避免合用；可改用H2受体阻滞剂(如法莫替丁，服药前10小时或服药后2小时服用)或抗酸剂(如氢氧化铝，服药前2小时或服药后2小时服用)。

延长QT间期的药物

如抗心律失常药(胺碘酮、索他洛尔)、部分抗精神病药(氟哌啶醇)等，与尼洛替尼合用可能加重QT间期延长，增加心脏毒性风险，应避免合用。

药物过量

症状：呕吐、嗜睡、中性粒细胞减少。

处理：支持治疗，密切监测心电图及血常规。

药代动力学

达峰时间：约2.7小时(空腹)。

蛋白结合率：98％。

半衰期：约14小时。

代谢：主要通过CYP3A4氧化。

排泄：93％经粪便排出(原形药物占69％)。

贮存方法

20℃-25℃保存，允许短期暴露于15℃-30℃。

研发公司

瑞士诺华