屈螺酮炔雌醇片(Yasmin)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

屈螺酮炔雌醇片(Yasmin)

药品规格：

3mg+0.03mg*21片/盒

生产企业：

功能主治：

屈螺酮炔雌醇片(Yasmin)适用于有生殖潜能的女性，通过抑制排卵、改变宫颈黏液性状及子宫内膜环境达到避孕目的。临床使用时需排除妊娠并评估个体血栓风险。适应症常规避孕：用于健康育龄女性预防妊娠，正确服用时Pearl指数低于1(每100女性年妊娠数小于1例)。适用人群特征：适合需要口服避孕且希望减少水钠潴留相关症状(如经前体重增加)的女性；不适用于产后4周内、哺乳期未充分建立或存在血栓高风险者。非避孕用途：屈螺酮炔雌醇片说明书未批准用于治疗痤疮、多囊卵巢综合征或经前焦虑障碍，但屈螺酮的抗雄激素及抗盐皮质激素作用在临床实践中有时被考虑用于上述情况(超说明书用药需遵循当地指南)。使用前应由医疗专业人员评估禁忌症，尤其是肾功能、肝功能及血栓风险因素。屈螺酮炔雌醇片(Yasmin)不提供任何性传播疾病的保护。

摘要

屈螺酮炔雌醇片(Yasmin)由德国拜耳医药保健有限公司原研开发。该药于2001年首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，是全球最早将具有抗盐皮质激素活性的屈螺酮与炔雌醇组合的复方口服避孕药之一。此后相继在欧洲、日本及中国等多个国家和地区获批。上市后多项真实世界研究及监管机构对其静脉血栓栓塞风险进行了持续评估。2011年，美国FDA发布了一项针对含屈螺酮口服避孕药的安全性声明，指出部分流行病学研究显示其VTE风险可能高于含左炔诺孕酮的产品，但绝对风险仍低于妊娠期。欧洲药品管理局随后也完成了相关审查，强调临床应个体化选择避孕方案。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

屈螺酮炔雌醇片(Yasmin)是一种复方口服避孕药(Combined Oral Contraceptive ,COC)，由孕激素屈螺酮(Drospirenone,DRSP)和雌激素炔雌醇(Ethinyl Estradiol,EE)组成。屈螺酮炔雌醇片通过抑制排卵、改变宫颈黏液性状及子宫内膜环境发挥避孕作用。与传统的复方口服避孕药相比，屈螺酮具有抗盐皮质激素活性，可对抗雌激素引起的水钠潴留，但也需警惕高钾血症风险。临床研究显示，正确服用时避孕效果可靠，Pearl指数低于1(即每100女性年妊娠数小于1例)。屈螺酮炔雌醇片不提供针对HIV(艾滋病病毒)及其他性传播疾病的保护。

药品称呼

通用名称：屈螺酮炔雌醇片、Drospirenone/ethinyl estradiol tablets

商品名称：优思明、Yasmin

适应靶点

主要作用于雌激素受体(Estrogen Receptor,ER)和孕激素受体(Progesterone Receptor,PR)，通过抑制下丘脑-垂体-卵巢轴，抑制促性腺激素释放，从而抑制排卵。此外，屈螺酮具有抗盐皮质激素活性，可拮抗醛固酮受体(Mineralocorticoid Receptor)，减少水钠潴留；同时具有一定的抗雄激素作用。

适应症和适应人群

适应症：用于有生殖潜能的女性预防妊娠。

适应人群：适用于需要口服避孕的健康育龄女性，包括初潮后至绝经前的女性。不适用于已妊娠或疑似妊娠者、产后4周内(非哺乳女性)或哺乳期女性(需评估利弊)。对于存在静脉血栓栓塞高风险(如吸烟＞35岁、肥胖、血栓家族史等)的患者，需谨慎评估获益与风险。

规格与性状

规格：3mg+0.03mg*21片/盒。

性状：黄色片为薄膜包衣片，白色片为惰性包衣片，均为圆形双凸面。21片黄色片每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.03mg，一面压印有六边形内“DO”字样。7片白色惰性片每片不含激素，一面压印有六边形内“DP”字样。

主要成分

活性成分：屈螺酮(Drospirenone)3mg/片、炔雌醇(Ethinyl Estradiol)0.03mg/片。

非活性成分：

黄色片：乳糖一水合物、玉米淀粉、预胶化淀粉、聚维酮(25000)、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、二氧化钛、滑石粉、黄色氧化铁。

白色惰性片：乳糖一水合物、微晶纤维素、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、滑石粉、二氧化钛。

用法用量

如何服用

每日在同一时间口服一片。为达到最大避孕效果，必须按照泡罩包装上指示的顺序服用。若漏服或错误服用，避孕失败率可能增加。单次漏服应尽快补服。

如何开始服用

根据患者情况选择以下两种启动方案之一：

方案一：月经第1天启动(Day1 Start)

在月经周期的第1天(即月经来潮的第1天)开始服用第一片黄色片，每日1片，连续服用21天，随后在第22至28天每日服用1片白色惰性片。若首次服用晚于月经第1天，则在最初连续服药7天内需额外使用非激素类避孕措施(如避孕套、杀精剂)。启动前应考虑排卵及受孕的可能性。

方案二：周日启动(Sunday Start)

在月经来潮后的第一个周日开始服用第一片黄色片(若月经在周日来潮，则当日启动)，每日1片，连续21天，随后在第22至28天每日服用1片白色惰性片。在最初连续服药7天内需额外使用非激素类避孕措施。

从其他复方口服避孕药转换：应在原口服避孕药新包装的常规开始日启动屈螺酮炔雌醇片。

从其他避孕方法转换：

从透皮贴剂或阴道环转换：应在下次应使用贴剂或环的日期启动。

从注射剂转换：应在下次应注射的日期启动。

从宫内节育器或植入剂转换：应在取出当日启动。

产后使用(非哺乳女性)或中期妊娠流产后：至少等待产后4周再启动屈螺酮炔雌醇片，因产后早期血栓栓塞风险升高。若启动时尚未恢复月经，需评估是否妊娠，并指导患者在连续服用黄色片7天内额外使用避孕措施。

撤药性出血：通常在服用最后一片黄色片后3天内出现。若服药期间出现点滴出血或突破性出血，应继续按方案服药，通常为自限性。若持续或严重，需咨询医生。

具体您可以阅读屈螺酮炔雌醇片完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：屈螺酮炔雌醇片的用法用量。

不良反应

临床试验经验(≥2%的受试者)

经前综合征、头痛/偏头痛、乳房疼痛/触痛/不适、恶心/呕吐、腹痛/触痛/不适、情绪改变(抑郁、情绪低落、易怒、情绪波动等)、导致停药的不良反应(≥1%)为头痛/偏头痛，总体因不良反应停药率为6.7%。

严重不良反应：抑郁、肺栓塞、中毒性皮疹、子宫平滑肌瘤。

上市后经验

自发报告的不良反应包括：

血管疾病：静脉及动脉血栓栓塞事件(肺栓塞、深静脉血栓、心内血栓、颅内静脉窦血栓、矢状窦血栓、视网膜静脉闭塞、心肌梗死、卒中)、高血压。

肝胆疾病：胆囊疾病。

免疫系统：超敏反应。

代谢与营养：高钾血症。

皮肤及皮下组织：黄褐斑。

具体您可以阅读屈螺酮炔雌醇片副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：屈螺酮炔雌醇片的副作用。

注意事项

血栓栓塞性疾病及其他血管问题

若发生动脉或静脉血栓事件，应立即停用屈螺酮炔雌醇片。含屈螺酮的COC可能较含左炔诺孕酮或其他孕激素的COC具有更高的静脉血栓栓塞风险(风险比范围从无增加至3倍增加)。已知VTE危险因素包括吸烟、肥胖、VTE家族史。应在重大手术前至少4周停用屈螺酮炔雌醇片，术后2周且完全活动后再恢复使用。产后至少4周才能开始使用(非哺乳女性)。若出现不明原因的视力丧失、复视、视乳头水肿或视网膜血管病变，需立即评估视网膜静脉血栓。

高钾血症

屈螺酮具有抗盐皮质激素活性，可导致高钾血症(相当于25mg螺内酯)。禁用于肾功能损害、肝功能损害或肾上腺功能不全的患者。长期服用可升高血钾的药物(ACEI、ARB、保钾利尿剂、补钾剂、肝素、醛固酮拮抗剂、NSAIDs)的患者，在第一个治疗周期应监测血钾浓度。长期合用强效CYP3A4抑制剂者亦应考虑监测。

恶性新生物

乳腺癌：现患或既往乳腺癌者禁用。流行病学研究未发现COC使用与乳腺癌风险的一致关联，但部分研究显示当前或近期使用者(＜6个月)以及长期使用者风险轻微增加。

宫颈癌：部分研究提示COC可能增加宫颈癌或宫颈上皮内瘤变风险，但可能受性行为等混杂因素影响。

肝脏疾病

若出现黄疸，应立即停药。肝腺瘤与COC使用相关(归因风险为3.3例/10万使用者)，破裂可致腹腔内出血死亡。长期(＞8年)使用COC者肝细胞癌风险增加，但绝对风险小于1例/百万使用者。有妊娠期胆汁淤积史者可能复发。

更多注意事项详情参见原版说明书。

特殊人群用药

【孕妇】妊娠期无需避孕，应停用屈螺酮炔雌醇片。流行病学研究及Meta分析未发现受孕前或早孕期暴露于COC增加生殖器或非生殖器出生缺陷(包括心脏畸形及肢体缺损)的风险。一般人群中，重大出生缺陷的背景风险为2-4%，流产风险为15-20%。

【哺乳期女性】屈螺酮可进入人乳。单次给药后，24小时内母乳中屈螺酮浓度为1.4-7.0ng/mL，平均3.7±1.9ng/mL；估算婴儿平均日摄入量为0.003mg，约为母体剂量的0.1%。含雌激素的COC可能减少母乳分泌量，尤其是在哺乳未充分建立时。建议哺乳期女性使用其他避孕方法直至断乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】屈螺酮炔雌醇片仅适用于有生殖潜能的女性，用于避孕。用药前需排除妊娠。停药后可恢复生育能力，无需等待。说明书中尚未明确屈螺酮炔雌醇片对男性生殖潜力的影响。

【儿童使用】已在育龄女性中确立安全性和有效性。初潮后青春期女性(＜18岁)的效果与成人相同。月经初潮前不适用。

【老年人使用】未在绝经后女性中进行研究，不适用于该人群。

【肾功能损害】肾功能损害者禁用。对于肌酐清除率(CLcr)为50-79mL/min者，血清屈螺酮浓度与对照组(CLcr≥80mL/min)相当；CLcr为30-49mL/min者，屈螺酮浓度平均升高37%。虽有潜在高钾风险，但研究中未观察到临床显著的高钾血症(同时使用保钾药物者血钾平均升高0.33mEq/L)。

【肝功能损害】肝脏疾病(包括肝肿瘤)者禁用。中度肝功能损害者屈螺酮暴露量约为正常肝功能者的3倍。严重肝功能损害者未进行研究。

禁忌症

存在以下任一情况者禁用屈螺酮炔雌醇片：肾功能损害、肾上腺功能不全；具有高风险的动脉或静脉血栓性疾病，包括但不限于：

吸烟且年龄＞35岁、现患或既往深静脉血栓、肺栓塞、脑血管疾病、冠状动脉疾病、具有血栓形成的瓣膜性或节律性心脏病(如亚急性感染性心内膜炎伴瓣膜病、房颤)、遗传性或获得性高凝状态。

未控制的高血压、糖尿病伴血管病变、头痛伴局灶性神经症状或年龄＞35岁伴或不伴先兆的偏头痛、未诊断的异常子宫出血、现患或既往乳腺癌(可能为激素敏感性)、肝脏肿瘤(良性或恶性)或肝脏疾病、与含奥比他韦/帕立瑞韦/利托那韦(联合或不联合达萨布韦)的丙肝药物合用(因ALT升高风险)。

药物相互作用

其他药物对复方口服避孕药的影响

降低COC疗效的药物：诱导CYP3A4的药物或草药(如苯妥英、巴比妥类、卡马西平、波生坦、非尔氨酯、灰黄霉素、奥卡西平、利福平、托吡酯、圣约翰草)可降低COC有效性或增加突破性出血。合用期间及停用诱导剂后28天内需使用额外或替代避孕措施。

升高COC血药浓度的药物：阿托伐他汀可使炔雌醇AUC升高约20%。抗坏血酸、对乙酰氨基酚可能通过抑制结合而升高炔雌醇浓度。强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、氟康唑、维拉帕米、克拉霉素、红霉素、地尔硫卓、葡萄柚汁)可升高雌激素和/或孕激素水平。酮康唑(200mgbid，10天)使屈螺酮AUC升高2.68倍，炔雌醇AUC升高1.40倍。

HIV/HCV蛋白酶抑制剂及非核苷逆转录酶抑制剂：已有合用导致雌激素或孕激素血药浓度显著变化(升高或降低)的报告。

抗生素：虽有服用激素避孕药同时使用抗生素后妊娠的报告，但临床药代动力学研究未显示抗生素对合成类固醇血药浓度有一致性影响。