曲美替尼(Mekinist)

处方药

温馨提示

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请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

曲美替尼(Mekinist)

药品规格：

2mg*30片/盒

生产企业：

功能主治：

曲美替尼为一种激酶抑制剂，其适应症如下：单药治疗用于既往未接受过BRAF抑制剂治疗、经FDA批准检测确认存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。与达布拉非尼(dabrafenib)联合治疗经FDA批准检测确认存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。经FDA批准检测确认存在BRAF V600E或V600K突变、且淋巴结受累、完全切除后的黑色素瘤患者的辅助治疗。经FDA批准检测确认存在BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。经FDA批准检测确认存在BRAF V600E突变、且无满意局部区域治疗方案的局部晚期或转移性间变性甲状腺癌(ATC)患者。经FDA批准检测确认存在BRAF V600E突变、既往治疗后进展且无满意替代治疗方案的1岁及以上成人和儿科不可切除或转移性实体瘤患者(该适应症基于总缓解率和缓解持续时间获得加速批准，其持续批准取决于确证性试验中临床获益的验证和描述)。经FDA批准检测确认存在BRAF V600E突变、需全身治疗的1岁及以上儿科低级别胶质瘤(LGG)患者。限制使用：由于已知BRAF抑制存在固有耐药性，曲美替尼不用于结直肠癌患者的治疗。

摘要

曲美替尼商品名为Mekinist，由瑞士制药公司诺华(Novartis)研发，最初于2013年5月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，此后，其适应症逐步扩展。在中国，曲美替尼于2019年12月获批，用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，通常与达拉非尼联合使用。患者可以通过正规医院和药店，在医生开具处方后购买到该药品。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

产品介绍

通用名称	曲美替尼(Mekinist)
药品名称	曲美替尼(Mekinist)
规格	2mg*30片/盒
适应症	曲美替尼为一种激酶抑制剂，其适应症如下：单药治疗用于既往未接受过BRAF抑制剂治疗、经FDA批准检测确认存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。与达布拉非尼(dabrafenib)联合治疗经FDA批准检测确认存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。经FDA批准检测确认存在BRAF V600E或V600K突变、且淋巴结受累、完全切除后的黑色素瘤患者的辅助治疗。经FDA批准检测确认存在BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。经FDA批准检测确认存在BRAF V600E突变、且无满意局部区域治疗方案的局部晚期或转移性间变性甲状腺癌(ATC)患者。经FDA批准检测确认存在BRAF V600E突变、既往治疗后进展且无满意替代治疗方案的1岁及以上成人和儿科不可切除或转移性实体瘤患者(该适应症基于总缓解率和缓解持续时间获得加速批准，其持续批准取决于确证性试验中临床获益的验证和描述)。经FDA批准检测确认存在BRAF V600E突变、需全身治疗的1岁及以上儿科低级别胶质瘤(LGG)患者。限制使用：由于已知BRAF抑制存在固有耐药性，曲美替尼不用于结直肠癌患者的治疗。
用法用量	曲美替尼(Mekinist)的用法用量需要根据患者的适应症、年龄、体重及联合用药情况个体化制定。用药前必须通过可靠的分子检测确认肿瘤组织中存在特定的BRAF V600突变。患者选择曲美替尼(Mekinist)的使用需基于肿瘤组织的分子检测结果，以确保治疗的精准性。黑色素瘤：在开始单用曲美替尼或与达布拉非尼(dabrafenib)联合治疗前，必须通过检测确认肿瘤样本中存在BRAF V600E或V600K突变。非小细胞肺癌(NSCLC)：在启动曲美替尼与达布拉非尼联合治疗前，需确认肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。相关信息同样可在上述FDA官网链接中查询。间变性甲状腺癌(ATC)：治疗前必须确认肿瘤组织携带BRAF V600E突变。实体瘤：对于其他类型的不可切除或转移性实体瘤，也需在治疗前确认BRAF V600E突变的存在。目前，FDA尚未批准专门用于除黑色素瘤和NSCLC以外的实体瘤BRAF V600E突变检测的试剂。低级别胶质瘤(LGG)：在对儿科患者使用曲美替尼联合达布拉非尼治疗前，需确认BRAF V600E突变。目前尚无FDA批准的用于LGG的BRAF V600E突变检测方法。推荐剂量曲美替尼片剂推荐剂量成人患者：推荐剂量为每日一次，每次口服2mg。儿科患者：对于体重≥26公斤的儿童，推荐剂量根据体重调整。目前尚未确定体重低于26公斤患者的推荐剂量。体重26至37公斤：每日一次，每次1mg。体重38至50公斤：每日一次，每次1.5mg。体重≥51公斤：每日一次，每次2mg。治疗持续时间对于不可切除或转移性黑色素瘤、实体瘤、转移性NSCLC或局部晚期/转移性间变性甲状腺癌患者，建议持续治疗直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。黑色素瘤辅助治疗：建议治疗至疾病复发或出现无法耐受的毒性，最长不超过1年。低级别胶质瘤(LGG)儿科患者：建议治疗至疾病进展或出现无法耐受的毒性。联合治疗当曲美替尼与达布拉非尼联合使用时，应参考达布拉非尼的说明书获取其推荐剂量信息。给药方式服药时间：每天应在同一时间服药，间隔约24小时。若漏服，且距离下次服药时间不足12小时，则不应补服。若服药后发生呕吐，无需补服，应在下次计划时间服用下一剂。片剂：应在空腹状态下服用(至少餐前1小时或餐后2小时)。切勿压碎或掰开药片。不良反应的剂量调整片剂剂量递减方案首次减量：原2mg：减至1.5mg；原1.5mg：减至1mg；原1mg：减至0.5mg。第二次减量：原2mg：减至1mg；原1.5mg：减至0.5mg；原1mg：无法进一步减量。后续处理：若患者无法耐受最多两次剂量递减，则应永久停用曲美替尼片剂。基于不良反应严重程度的剂量管理出血 3级：暂停用药，若改善则以较低剂量恢复；若未改善，永久停药。 4级：永久停药。静脉血栓栓塞无并发症的深静脉血栓或肺栓塞：暂停用药最多3周，改善后以较低剂量恢复；未改善则永久停药。致命性肺栓塞：永久停药。心肌病无症状LVEF下降：暂停用药最多4周，恢复正常后以较低剂量恢复；未恢复则永久停药。有症状心肌病或LVEF绝对值下降>20%且低于正常下限：永久停药。眼部毒性视网膜色素上皮脱离(RPED)：暂停用药最多3周，改善后可同剂量或减量恢复；未改善则减量或永久停药。视网膜静脉阻塞(RVO)：永久停药。肺部间质性肺病/肺炎：永久停药。发热反应体温为38℃-40℃：暂停用药直至退热，然后同剂量或减量恢复。体温>40℃或伴有寒战、低血压、脱水、肾衰等：暂停用药直至症状缓解至少24小时，然后减量恢复；或永久停药。皮肤毒性无法耐受的2级或3-4级：暂停用药最多3周，改善后减量恢复；未改善则永久停药。严重皮肤不良反应(SCARs)：永久停药。其他不良反应无法耐受的2级或任何3级：暂停用药，改善至0-1级后减量恢复；未改善则永久停药。首次出现4级：待改善至0-1级后减量恢复；或永久停药。复发性4级：永久停药。注意：当与达布拉非尼联用时，对于达布拉非尼引起的非皮肤恶性肿瘤和葡萄膜炎，不建议调整曲美替尼剂量。新发的原发性皮肤恶性肿瘤无需调整曲美替尼剂量。
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