他米巴罗汀(Amnolake)

处方药

温馨提示

外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。

通用名称：

他米巴罗汀(Amnolake)

药品规格：

2mg*10片/盒

生产企业：

功能主治：

他米巴罗汀(Amnolake)为再发性或难治性急性前骨髓球性白血病(APL)的治疗药物。临床试验表明，他米巴罗汀通过诱导APL细胞分化，可显著改善再发性或难治性APL患者的缓解率。本品对完全缓解后复发的APL患者疗效尚未明确。

摘要

2005年，他米巴罗汀在日本获批上市。由于他米巴罗汀具有明确的致畸性和较高的不良反应发生率，用药前必须详细向患者及其法定代理人说明可能出现的副作用，例如分化综合征、感染、白细胞增多等及其风险，并取得充分的知情同意。在治疗过程中定期评估患者的血液、肝肾功能以及心电图变化，及早发现和处理可能出现的不良反应；对于高风险患者，如合并DIC、骨质疏松等情况，应加强监控并做好紧急应对准。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

说明书

他米巴罗汀(Tamibarotene)是一种选择性视黄酸受体α(RARα)激动剂类小分子抗肿瘤药物，通过特异性激活RARα受体，诱导急性早幼粒细胞白血病(APL)细胞分化并促进其凋亡。

药品称呼

通用名称：他米巴罗汀、tamibarotene

商品名称：Amnolake

其他名称：アムノレイク

适应靶点

视黄酸受体α(RARα)

规格和性状

规格：2mg*10片/盒；

性状：外观为白色片剂；尺寸约为直径7mm、厚度3mm，单片质量约150mg。

适应症和适应人群

适应症：复发或难治性急性早幼粒细胞白血病(APL)。

适应人群：经标准治疗后复发或无效的APL成人患者。

主要成分

他米巴罗汀

用法用量

缓解诱导疗法

每日6mg/m²，分两次于早、晚餐后口服，持续用药至骨髓缓解。

疗程限制

总疗程不得超过8周。

剂量限制

每日最大剂量不超过12mg/m²，超量使用的安全性及有效性尚未明确。

未建立长期维持治疗的推荐方案。

不良反应

1、常见严重不良反应

分化综合征(表现为发热、呼吸困难、胸腔积液、低氧血症等)，可能致死，需立即停药并予糖皮质激素冲击治疗。

间质性肺病、多器官功能衰竭、肝肾功能损伤。

2、其他不良反应

低血压、肺浸润、心包积液、消化道出血。

3、特殊风险

具有致畸性，孕妇禁用。

注意事项

1.分化综合征监测

2.维生素A过量风险

3.脂质代谢监测

4.肝功能监测

5.凝血功能监测

特殊人群用药

1.孕妇

孕妇或可能怀孕的女性禁止使用。已有数据显示，本药品在0.3mg/kg/day时可导致胎儿死亡率增加及多种先天性异常(如唇裂、面裂、眼部及骨骼异常)，在0.1mg/kg/day时则可能增加流产和胎儿异常风险。

2.哺乳期女性

哺乳期妇女应避免使用本药品。动物实验显示药物可通过乳汁转移，存在潜在风险。

3.具有生殖潜力的男性和女性

女性：仅在评估治疗益处明显大于风险，且无其他替代治疗方案时，方可使用；必须严格执行避孕措施——给药前至少1个月、给药期间及停药后2年内应采取有效避孕措施。此外，给药应在月经周期的第2或第3天启动，并在给药前两周内进行妊娠检测，给药期间每月进行一次检测。

男性：在治疗期间及停药后6个月内应采取避孕措施;动物实验提示可能出现精子生成异常，因此在用药时需评估对伴侣的潜在影响。

4.儿童使用

儿童用药尚未在充分的临床试验中确立。长期使用类似药物时曾报告颅内压增高，故儿童使用时风险与益处尚需进一步评估。

5.老年人使用

老年患者因生理功能减退，药物代谢及排泄可能较慢，且本药品与血浆蛋白结合率高，可能导致游离药物浓度增高，从而增加不良反应风险。老年人用药时应注意剂量调整，并定期监测血药浓度及肝、肾功能变化。

6.肾功能损害

有报道显示，类似药物在肾功能不全患者中可能引起严重肾损害。对于肾功能受损的患者，使用本药品时应密切观察肾功能指标，并在必要时调整剂量或考虑替代方案。

7.肝功能损害

类似药物(如异维A酸)在肝功能障碍患者中可能加重肝损害，因此对于肝功能不全的患者，本药品的使用须十分谨慎，需定期监测肝功能，并视具体情况调整用药或停药。

禁忌症

1.绝对禁忌

妊娠或可能妊娠的女性。

对本品成分过敏者。

正在使用维生素A制剂或维生素A过量患者。

2.相对禁忌

末梢血中“芽球及前骨髓球”计数>1000/mm³者需先进行化疗降低至安全范围。

药物相互作用

1.禁止合用

不得与维甲酸制剂(如异维A酸)合用，因两者均可能引起类似维甲酸过量的副作用，合用可能加重不良反应。

2.合用注意

CYP3A4诱导剂：例如圣约翰草及其含有食品，可能加速本药品代谢，降低血药浓度，减弱疗效；

CYP3A4抑制剂：例如部分抗真菌药、某些抗生素及拮抗剂，可能抑制本药品代谢，导致血药浓度升高，从而增加不良反应风险；

制酸剂：包括H2受体拮抗剂和抗酸药，因提高胃内pH可能增加本药品溶解度和吸收；

其他：与类似药物(如特瑞他诺)合用时可能降低本药品的蛋白结合率，使有效浓度升高；

抗纤溶药：如氨甲环酸等，因合用可能增加血栓形成风险；

抗凝血药：部分抗凝血药合用时可能影响凝血功能，增加血栓风险。

药代动力学

尚不明确。

贮存方法

本药品包装为铝箔包装(PTP)，开封后应避湿、防光保存，置于室温条件下。

生产厂家

日本新药株式会社，日本东光药品工业株式会社。