他莫昔芬(Tamoxifen)
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他莫昔芬首次在英国阿斯利康公司的实验室被合成,并申请了相关专利。直到20世纪80年代,美国才承认该专利。 他莫昔芬于1973年率先在英国获批上市,1975年进入比利时等欧洲国家,1977年12月30日获美国FDA批准用于转移性乳腺癌治疗,此后适应症不断拓展。
本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。
注意事项
使用他莫昔芬(Tamoxifen)时需特别注意多项用药安全事项。该药为处方药物,必须在医生指导下使用,不可自行调整剂量或提前停药。
一般注意事项血小板减少(通常50000-100000/mm³,偶见更低)偶发,严重血小板减少患者可能出现出血事件,需定期监测全血细胞计数(含血小板);罕见中性粒细胞减少、全血细胞减少,需警惕。
定期监测肝功能(如SGOT、SGPT、胆红素、碱性磷酸酶),罕见严重肝功能异常,需及时处理。
患者信息指导DCIS患者:需告知患者他莫昔芬可降低侵袭性乳腺癌风险,但不改善生存率,需权衡获益与风险。
高风险女性:需告知患者治疗可降低乳腺癌发生率但不能完全消除风险,仅降低雌激素受体阳性小肿瘤发生率,对雌激素受体阴性或大肿瘤无影响;欧洲两项研究因设计、样本量及风险人群差异,未显示乳腺癌发生率降低效果。
用药期间出现新乳腺肿块、异常阴道出血、妇科症状(月经紊乱、阴道分泌物改变、盆腔痛/压迫感)、下肢肿胀/压痛、不明原因呼吸困难、视力改变时,需立即就医;就医时需告知医生正在使用他莫昔芬。
治疗期间监测用药前需完成乳腺检查、乳腺X线摄影及妇科检查,治疗期间按临床常规定期复查。
转移性乳腺癌患者需与医生共同制定个体化监测方案。
实验室检查相互作用绝经后患者可能出现T4升高(与甲状腺结合球蛋白增加相关,无临床甲亢表现)。
绝经后患者阴道涂片可能出现核固缩指数异常,巴氏涂片可能显示不同程度雌激素效应。
高脂血症患者需定期监测甘油三酯和胆固醇。
致癌性与致突变性致癌性:大鼠长期给药(5-35mg/kg/天)可增加肝细胞癌发生率;小鼠给药可增加卵巢颗粒细胞瘤、睾丸间质细胞瘤发生率。
致突变性:体外体内试验未显示常规遗传毒性,但大鼠肝脏和人淋巴细胞DNA可检测到DNA加合物,人淋巴母细胞系(MCL-5)可出现微核增加,提示对啮齿类和人MCL-5细胞有遗传毒性。
生育影响:大鼠给药(0.04mg/kg/天)可导致生育力下降、胎儿死亡率升高;人类用药可能影响生殖功能,但不导致不孕。
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图卡替尼(Tucatinib)由美国辉瑞(Pfizer)子公司Seagen研发,专门靶向HER2蛋白,通过抑制其信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。 图卡替尼于2020年4月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于治疗不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌,包括脑转移患者,以及RAS野生型HER2阳性结直肠癌患者。
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卡培他滨的原研药厂是罗氏公司(Roche)。卡培他滨的全球上市进程始于1998年,首先在瑞士和美国获批上市,初始适应症为对紫杉醇、蒽环类药物化疗无效的晚期或转移性乳腺癌治疗。此后适应症不断拓展,2001年FDA进一步批准其用于转移性结直肠癌治疗。 在国内,卡培他滨于2001年3月获批进口,商品名为“希罗达(Xeloda)”,由上海罗氏制药负责生产供应。
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戈沙妥珠单抗是全球首款靶向Trop-2的抗体药物偶联物(ADC),具有独特的治疗机制和显著的疗效。 2020年4月,戈沙妥珠单抗获得美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准。此后,戈沙妥珠单抗陆续在全球多个国家上市,包括欧盟、澳大利亚、加拿大等。2022年6月,戈沙妥珠单抗获中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市。
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