伊伐布雷定(Ivabradine)
外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。
伊伐布雷定原研为法国Servier(施维雅)公司,最早于2005年10月在法国获批上市。2015年4月,伊伐布雷定在美国获批上市,随后在欧洲等多个国家和地区上市。 2015年伊伐布雷定在中国上市,已被纳入医保范畴。
本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。
说明书
多项研究表明,伊伐布雷定在治疗心力衰竭方面具有良好的疗效,能够通过特异性地抑制心脏起搏电流来降低心率,从而改善心功能。对于慢性心力衰竭和急性心衰患者,伊伐布雷定都是一种有效的治疗选择。
药品称呼
通用名称:伊伐布雷定、Ivabradine
商品名称:Corlanor、可兰特
适应靶点
超极化激活环核苷酸门控(HCN)通道,具体通过阻滞心脏窦房结的If电流(调控心脏起搏活动以降低心率)及视网膜的Ih电流(可能与光幻视不良反应相关)发挥作用。
适应症和适用人群
适用人群为稳定型、有症状慢性心力衰竭(左心室射血分数≤35%)、窦性心律、静息心率≥70bpm且已接受最大耐受剂量β受体阻滞剂或存在β受体阻滞剂禁忌的成人患者,以及6个月及以上因扩张型心肌病导致稳定型有症状心力衰竭、窦性心律且心率升高的儿童患者。
规格与性状
规格
5mg*56片/盒。
性状
5mg:橙红色,椭圆形薄膜包衣片剂。
主要成分
活性成分:伊伐布雷定。
用法用量
成人(Adults)推荐起始剂量为5mg,每日两次,随餐服用。治疗2周后需评估患者情况,并根据静息心率调整剂量,目标静息心率为50-60bpm,具体调整规则如下:
若静息心率>60bpm:将剂量每次增加2.5mg(仍为每日两次),最大剂量不超过7.5mg每日两次。
若静息心率为50-60bpm:维持当前剂量。
若静息心率<50bpm或出现心动过缓相关症状(如头晕、乏力等):将剂量每次减少2.5mg(每日两次);若当前剂量已为2.5mg每日两次,则需停用伊伐布雷定。
具体您可以阅读伊伐布雷定(Ivabradine)完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:伊伐布雷定(Ivabradine)的用法用量。
不良反应
1.常见副作用(发生率≥1%)
心动过缓:成人发生率10%(安慰剂组2.2%),儿童中症状性与无症状性心动过缓发生率与成人相似,可能表现为头晕、乏力、视物模糊等。
高血压:成人发生率8.9%(安慰剂组7.8%),多表现为血压轻度至中度升高。
心房颤动:成人发生率8.3%(安慰剂组6.6%),可能伴随心悸、胸闷、气短等症状。
光幻视(闪光感):成人发生率2.8%(安慰剂组0.5%),表现为视野局部短暂亮度增强、光晕、图像分解(频闪或万花筒样效果)、彩色强光或复视,多由光线强度骤变触发,通常在治疗前2个月出现,多为轻至中度,<1%患者因之停药,部分患者在治疗中或治疗后症状缓解。
2.上市后不良反应
包括晕厥、低血压、尖端扭转型室性心动过速、心室颤动、室性心动过速、血管性水肿、红斑、皮疹、瘙痒、荨麻疹、眩晕、复视、视力损害。
具体您可以阅读伊伐布雷定(Ivabradine)完整不良反应信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:伊伐布雷定(Ivabradine)的不良反应。
注意事项
胎儿毒性
动物研究显示伊伐布雷定可能致胎儿心脏畸形或发育毒性,有生育能力的女性治疗期间应采取有效避孕措施,若怀孕需及时告知医生。
心房颤动
使用伊伐布雷定可能增加房颤风险,治疗期间应定期监测心律,一旦确诊房颤应停药。
心动过缓和传导障碍
成人用药可能引起心动过缓、窦性停搏或传导阻滞,尤其在有基础心脏传导异常或联用减慢心率药物时风险更高,可能诱发严重心律失常。应避免与维拉帕米、地尔硫䓬联用,二度房室传导阻滞患者禁用(起搏器除外)。儿童可能出现心动过缓或一度房室传导阻滞,通常可通过减量处理,多无需停药。
特殊人群用药
【孕妇】动物研究提示伊伐布雷定有致畸和胚胎毒性风险,孕妇使用需警惕胎儿危害及心衰恶化,应充分告知风险并加强监测。
【哺乳期女性】无本品进入人乳的证据,但动物研究显示可分泌至乳汁,建议使用期间停止哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性治疗期间应采取有效避孕措施,男性生殖影响尚不明确。
【儿童使用】6个月至18岁儿童安全性和有效性已确立,6个月以下婴儿不建议使用。
【老年人使用】老年患者药代动力学无显著变化,但75岁以上者数据有限,需谨慎评估心率和耐受性。
【肾功能损害】轻中度肾功能损害无需调整剂量,重度(<15mL/min)患者缺乏数据,应谨慎使用。
【肝功能损害】轻中度肝功能损害无需调整剂量,重度(Child-Pugh C级)患者禁用
禁忌症
伊伐布雷定禁用于以下患者:
急性失代偿性心力衰竭。
临床显著低血压。
病态窦房结综合征、窦房传导阻滞或三度房室传导阻滞(已植入功能正常的按需起搏器者除外)。
临床显著心动过缓。
重度肝功能损害(Child-Pugh C级)。
完全依赖起搏器维持心率的患者。
合并使用强效细胞色素P450 3A4(CYP3A4)抑制剂的患者。
药物相互作用
细胞色素P450介导的相互作用
伊伐布雷定主要通过CYP3A4酶代谢,与强效CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素、奈非那韦等)合用属禁忌,会显著升高其血药浓度,增加心动过缓风险;中效抑制剂(如地尔硫䓬、维拉帕米、葡萄柚汁)也应避免联用;而CYP3A4诱导剂(如利福平、圣约翰草、苯妥英等)可能降低其疗效,同样不建议合用。
负性变时药物
伊伐布雷定本身可减慢心率,若与β受体阻滞剂、地高辛、胺碘酮等其他减慢心率的药物联用,可能增加心动过缓的风险。多数患者在使用本品的同时接受β阻滞剂治疗,但仍需密切监测心率变化,确保安全。
成人起搏器
伊伐布雷定的疗效依赖于降低静息心率至50-60次/分钟,对于已安装按需起搏器且设定心率≥60次/分钟的患者,药物无法发挥降心率作用,且此类人群未纳入临床研究,因此不建议使用该药。
药物过量
本品过量可能导致严重且持续的心动过缓。处理措施包括:
若出现心动过缓且血流动力学耐受性差(如低血压、意识障碍),可能需要临时心脏起搏。
支持治疗:可考虑静脉补液、使用阿托品,或静脉给予β受体激动剂(如异丙肾上腺素)以纠正心动过缓。
药代动力学
吸收:口服后,空腹状态下约1小时达血药峰浓度(Cmax)。随餐服用会使吸收延迟约1小时,血浆暴露增加20%-40%,故本品需随餐服用。
代谢:分布半衰期约2小时,有效半衰期约6小时。
消除:总清除率约24L/h,肾清除率约4.2L/h,口服剂量约4%以原形经尿液排泄;代谢产物经粪便和尿液排泄的比例相近。
药物的储存
将片剂或口服液在25℃下储存,温度允许在15℃-30℃之间偏移。
使用前,将口服液瓶储存放在铝箔袋中,防止光线照射。
生产厂家
法国Servier(施维雅)
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硝酸甘油 Nitroglycerin
【功能与主治】 硝酸甘油为硝酸甘油片类药物,适用于心绞痛或突发性心绞痛症状,并能发生较好的平缓舒坦作用。也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。 【用法与用量】 每次一片,含于舌下即可。 【剂型和规格】 片剂,0.5mg/片,100片/盒/瓶。 【不良反应】 1、头痛:可于用药后立即发生,可为剧痛和呈持续性。 2、偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现,尤其在直立、制动的患者。 3、治疗剂量可发生明显的低血压反应,表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗
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酒石酸美托洛尔 metoprolol succinate
【功能与主治】 酒石酸美托洛尔用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 【用法与用量】 口服。治疗高血压一次100-200mg,一日2次。 急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率
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胺碘酮 Amiodarone Cordarone
【功能与主治】 胺碘酮Cordarone口服适用于房性早搏及室性早搏;对反复性阵发性室上性心动过速、心房颤动、心房扑动、室性心动过速及室颤可防止反复发作,也可防止预激综合征伴室上性心律失常的发作及心房颤动或心房扑动电转复后的维持治疗。其次有抗心绞痛作用。静注适用于阵发性室上性心动过速,尤其是伴有预激综合征者,也可用于经利多卡因治疗无效的室性心动过速。 适用于房性早搏、室性早搏、短暂房性心动过速、反复发作性室上性心动过速,对持续性心房颤动或扑动疗效较差,不及奎尼丁
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呋喃苯胺酸 Furosemide Lasix
【功能与主治】本品抑制髓袢升支粗段对Nacl的重吸收,管腔内Nacl浓度增加,使肾髓质间液中Nacl减少。渗透压梯度降低,使管腔液通过集合管时,游离水重吸收减少,影响尿的浓缩过程。其利尿作用迅速、强大。 本品在小剂量时,利尿效果与噻嗪类相似,随剂量增加,利尿作用增加。 主要用于严重水肿,急性肺水肿或脑水肿,并可以用于预防肾功能衰竭。 【型号与规格】注射液:每支20mg(2ml)。片剂:每片20mg,40mg。 【用法与用量】1.肌注或静注:每次20mg,隔日1次
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依普沙坦 Eprosartan (TEVETEN)
【功能与主治】 依普沙坦TEVETEN产生舒张血管、降低血压、抑制心血管重构等作用,有益于高血压与心力衰竭的治疗。其抗高血压作用强,不良反应少,已经在几个国家用于高血压的治疗。 【型号与规格】 600毫克28片装。 【用法与用量】 成人剂量为每日一次,每次600毫克,老年人建议剂量为每日一次,每次300毫克,饭后服用。 【临床研究】 依普沙坦是AngII受体阻断剂,对AT1受体具有选择性抑制作用,AT1受体被阻滞后
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雷米普利 ramipril Tritace
【功能与主治】 瑞泰Tritace主治高血压,充血性心力衰竭,急性心梗发作后的前几天之内出现的充血性心力衰竭症状者。 【型号与规格】 2.5mg/28片装。 【用法与用量】 1.高血压患者:口服,每日一次,每次一片(2.5mg),根据患者的反应,酌情间隔2~3周后药量加倍。一般维持量为每天2.5~5mg(1-2片),最大剂量为每天10mg(4片)。肾功能不全时,初始剂量通常减半,每次1.25mg,每天1次,每天最大剂量为5mg。 2.充血性心力衰竭:初始剂量每次1
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赖诺普利 Lisinopril zestril
【功能与主治】 赖诺普利片zestril主治: 1.高血压: 本品用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压。可单独服用或与其他降压药合用。 2.充血性心力衰竭: 本品可与洋地黄或利尿剂相配合作为充血性心力衰竭的辅助治疗。 3.急性心肌梗塞: 本品用于治疗急性心肌梗塞后24小时内血液动力学稳定的患者,能预防左室功能不全或心力衰竭的发展并提高生存率。患者在合适的条件下应接受常规推荐的治疗如抗栓剂、阿斯匹林以及β-受体阻滞剂。 【型号与规格】 10mg/28片。
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左西孟旦 Levosimendan Simdax
【功能与主治】用于心力衰竭的治疗。 【型号与规格】左西孟旦片剂:1mg/片。左西孟旦注射液:12.5mg/5ml,25mg/10ml。 【用法与用量】1.口服:每次1〜4mg,每日2〜4次。2.静滴:以5%葡萄糖液稀释,起始以12〜24μg/kg负荷剂量静注10min,而后以0.1μg/(kg·min)的速度滴注。用药30〜60min后,观察药物的疗效,滴注速度可调整为0.2〜0.5μg/(kg·min)。建议进行6〜24h的输注。 【注意事项】本品口服可被肠道菌群还原
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依那普利 Enalapril Renitec
【功能与主治】 ①用于治疗高血压,可单独应用或与其他降压药如利尿药合用。 ②用于治疗心力衰竭,可单独应用或与强心药利尿药合用。 本品适用于各种程度高血压病、肾血管性高血压及糖尿病合并高血压病患者的治疗;也可用于慢性充血性心力衰竭的治疗,尤以常规应用洋地黄或利尿药难于控制者,能延缓充血性心力衰竭症状的临床进展及减少住院治疗的需要。由于本品效果优于卡托普利,不良反应又较轻,故使用日益广泛,为高血压治疗的首选药。 【型号与规格】 片剂:5mg/片,10mg/片,20mg/片。
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伊伐布雷定 Ivabradine Corlanor
【药品名称】:Corlanor(伊伐布雷定) 【药品别名】:伊伐布雷定 【英文名】:ivabradine 【研发公司】:Amgen 【适用症】:减少心衰患者住院风险 【适应证和用途】 Corlanor(伊伐布雷定)是一个超极化激活环核苷酸门控通道阻滞剂适用于减低在有稳定,症状性慢性心力衰竭与左室射血分数 ≤ 35%患者中对恶化心力衰竭住院的风险,患者是窦性心律与休息心率 ≥ 70跳每分和或用β受体阻滞剂最大耐受剂量或有对使用β受体阻滞剂禁忌。 【剂量和给药方法】
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维立西呱(vericiguat)
维立西呱由美国默沙东研发生产,于2021年1月首次获得美国FDA批准,成为美国FDA当年批准的首款心衰新药。 随后其全球审批快速推进,2021年6月在日本获批,7月获欧盟委员会批准上市。在国内,国家药监局于2022年5月通过优先审评审批程序批准其上市,商品名为唯可同(Verquvo)。
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奈必洛尔(Nebivolol)
奈必洛尔(Nebivolol)是一种第三代选择性β1受体阻滞剂,兼具一氧化氮介导的血管扩张作用,主要用于治疗高血压、心绞痛、慢性心力衰竭等心血管疾病。由意大利Menarini公司获得上市许可。 奈必洛尔最早于1997年5月在德国首次上市,随后在英国、美国、中国香港等多个国家和地区陆续获批上市。
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索格列净(Inpefa)
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环硅酸锆钠(Lokelma)
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