盐酸替拉布替尼(Velexbru)
外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。
盐酸替拉布替尼是由日本小野药品工业株式会社原研开发的新一代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。该药物作为B细胞受体信号通路的关键调节剂，通过高选择性抑制BTK活性，在B细胞淋巴增殖性疾病的治疗中展现出独特的作用机制。 盐酸替拉布替尼的研发历程体现了精准医疗在血液肿瘤领域的最新进展，其独特的血脑屏障穿透能力使其在中枢神经系统淋巴瘤治疗中具有差异化优势。根据国外医学媒体报道，该药物在临床试验中显示出对原发中枢神经系统淋巴瘤的良好疗效，这一成果已被纳入多项国际治疗指南的参考文献。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
说明书
盐酸替拉布替尼是一种高选择性的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，通过特异性抑制BTK活性，阻断B细胞受体信号通路的传导，从而诱导恶性B细胞的生长抑制和凋亡。该药物主要用于治疗特定类型的B细胞源性淋巴增殖性疾病，尤其在中枢神经系统淋巴瘤的治疗中展现出独特的临床价值，因其具有良好的血脑屏障穿透能力。作为靶向药物，其在复发或难治性患者中提供了新的治疗选择。
药品称呼
通用名称：盐酸替拉布替尼、Tirabrutinib Hydrochloride
商品名称：Velexbru
适应靶点
靶点为布鲁顿酪氨酸激酶。通过共价结合BTK活性位点，抑制B细胞受体信号级联放大反应，干扰B细胞增殖、分化及存活所需的基因表达，从而抑制肿瘤生长。
适应症和适应人群
适用于治疗以下血液系统恶性肿瘤：
复发或难治性的原发性中枢神经系统淋巴瘤成人患者；以及华氏巨球蛋白血症/淋巴浆细胞淋巴瘤患者。
规格与性状
规格：80mg*28片/盒。
性状：为黄色的薄膜包衣片。表面、背面及侧面印有“800”等标识代码。片剂长径约12.3mm，短径约5.3mm，厚度约3.9mm，质量约250mg。
主要成分
有效成分：替拉布替尼。
添加剂：结晶纤维素、乳糖水合物、交聚维酮、轻质无水硅酸、硬脂酸镁、聚乙烯醇(部分皂化物)、氧化钛、聚乙二醇4000、滑石粉、黄色三氧化二铁。
用法用量
常规剂量：成人每日一次，每次480mg，空腹口服。可根据患者状态适当减量。
剂量调整阶段：
通常给药量：480mg。
1阶段减量：320mg。
2阶段减量：160mg。
具体您可以阅读盐酸替拉布替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：盐酸替拉布替尼的用法用量。
不良反应
重大副作用：
出血：发生频率不明。
感染症：肺炎(含肺孢子菌肺炎，4.5%)、曲霉菌感染、乙型肝炎病毒再激活、带状疱疹再激活等。
重度皮肤障碍：中毒性表皮坏死松解症、史蒂文斯-约翰逊综合征、多形红斑、中毒性皮疹。
骨髓抑制：发热性中性粒细胞减少症、中性粒细胞减少、白细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少、贫血。
过敏症：过敏性休克等。
间质性肺疾病：间质性肺炎、肺脓肿等。
肝功能损害：伴随AST、ALT、γ-GTP、Al-P、胆红素升高的肝功能障碍。
其他副作用：发生率在5%以上的包括发疹、恶心、口内炎、便秘、胸痛、发热等。发生率低于5%的包括呕吐、腹泻、口腔内出血、眩晕、斑丘疹状皮疹、紫斑、高血压等。
具体您可以阅读盐酸替拉布替尼副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：盐酸替拉布替尼的副作用。
注意事项
感染风险：由于骨髓抑制可能，合并感染患者病情可能恶化。需密切观察感染征象。
乙肝病毒再激活：对HBV携带者或既往感染者，应持续监测肝功能和病毒标志物，警惕病毒再激活。
血液学监测：定期进行血液检查，监测血细胞减少情况。
肺部监测：密切观察临床症状(呼吸困难、咳嗽、发热等)，定期进行胸部X线检查，警惕间质性肺炎发生。
肝功能监测：定期进行肝功能检查。
给药指导：指导患者从PTP包装中取出药物服用，防止误吞PTP片导致消化道穿孔。
特殊人群用药
【孕妇】孕妇或可能怀孕的女性，仅在治疗获益大于风险时方可给药。
【哺乳期女性】建议用药期间停止哺乳。动物实验显示药物可分泌至乳汁，且在临床暴露量5.9倍剂量下观察到子代体重增加抑制。
【具有生殖潜力的男性和女性】对有生育可能的女性，必须在用药期间及末次给药后至少2天内采取有效的避孕措施。
【儿童使用】尚未在儿童中进行临床研究，安全性和有效性未建立。
【老年人使用】说明书中尚未明确。
【肾功能损害】说明书中尚未明确。
【肝功能损害】肝功能障碍患者血药浓度可能升高，需慎用。尚无针对肝功能损害患者的临床研究。
禁忌症
对本制剂成分有既往过敏史的患者。
药物相互作用
CYP3A强/中效抑制剂：伊曲康唑、克拉霉素、伏立康唑等可能抑制盐酸替拉布替尼代谢，升高血药浓度，增加副作用风险。需密切观察。
CYP3A强/中效诱导剂：利福平、卡马西平、苯妥英钠等可能促进盐酸替拉布替尼代谢，降低血药浓度，减弱疗效。建议替换为无诱导作用或诱导作用弱的药物。
抗凝药/抗血小板药：可能增加出血风险，因盐酸替拉布替尼本身可能引起出血。
药物过量
说明书中尚未明确。
药代动力学
吸收：健康成人空腹单次口服320mg时，Cmax和AUC的几何平均值比(餐后/空腹)为1.74和1.29，提示餐后服用增加吸收。在患者中，480mg每日一次空腹给药，第28天达稳态，Cmax为2690ng/mL，AUC24h为13400ng·hr/mL。
分布：体外研究显示，人体血清蛋白结合率为92%。血液/血浆浓度比为0.71-0.83。
代谢：主要经CYP3A4代谢。
排泄：健康成人服用放射性标记药物后，给药360小时内，52.2%经粪便排泄，42.1%经尿液排泄。尿中几乎未检出原形药物。
贮存方法
室温保存。铝塑包装开封后需注意防潮，置于避光干燥处。
研发公司
日本小野药品工业株式会社
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