临床前资料称阿培利司对PI3Kα的抑制活性是其他亚型的50倍。SOLAR-1突变队列中,169人接受联合治疗,172人接受安慰剂联合氟维司群。
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阿培利司(阿博利布,Alpelisib,商品名Piqray)在临床前资料中被描述为选择性PI3Kα抑制剂。该资料写明,它对PI3Kα的抑制活性是其他PI3K亚型的50倍,并把PIK3CA突变作为判断是否敏感的主要指标。
III期SOLAR-1(NCT02437318)纳入572名患者,其中341名乳腺癌肿瘤携带PIK3CA突变。这341人里,169人接受阿培利司联合氟维司群,172人接受安慰剂联合氟维司群。原文写到,未携带该突变的患者没有显示出同样的治疗差异。

该文列出的可能反应包括高血糖、肺部问题、过敏反应、皮肤问题和腹泻。










