摘要
资料列出的常见PIK3CA突变位点包括E542K、E545K和H1047R。约40%的HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌携带这类突变。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
阿培利司（商品名PIQRAY，代号BLY719，亦称阿博利布、Alpelisib、Pivikto、派圣凯）于2019年5月24日获批，与氟维司群联用，治疗激素受体阳性、HER2阴性、携带PIK3CA突变的绝经后女性及男性晚期或转移性乳腺癌。常见突变位点包括E542K、E545K和H1047R。
它是口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带上述突变的乳腺癌细胞系中，可抑制通路下游靶点磷酸化，并抑制细胞增殖。资料称，激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌中，大约40%的患者携带PIK3CA突变，这条通路的改变与肿瘤恶化、进展和治疗耐药有关。三期结果中，联合氟维司群的中位无进展生存期为11个月，对照为5.7个月。
同一资料对严重情况的处理是：严重过敏反应永久停药；有史蒂文斯-约翰逊综合征、多形红斑或中毒性表皮坏死松解症病史者不要开始治疗，确认后永久停药。1型或未控制的2型糖尿病中的安全性尚未确定，开始前要检测空腹血糖和糖化血红蛋白。严重高血糖、严重肺炎或严重腹泻时，中断、减量或停药。该药可能伤害胎儿，需要有效避孕。
