摘要
2012年1月27日美国FDA批准阿昔替尼用于既往治疗失败的晚期肾细胞癌。对照试验中索拉非尼为每次400毫克、每日两次，中位无进展生存为6.7个月对4.7个月。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
2012年1月27日，美国食品药品监督管理局批准阿昔替尼（别名阿西替尼，Axitinib，商品名英利达、Inlyta）片剂，用于既往治疗失败的晚期肾细胞癌。它在治疗血浆浓度下抑制血管内皮生长因子受体VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3。体外和小鼠模型中，它抑制血管内皮生长因子介导的内皮细胞增殖；荷瘤小鼠模型中，肿瘤生长和VEGFR-2磷酸化受到抑制。
一项国际随机开放标签试验纳入723名患者：361名每天两次口服阿昔替尼5毫克，362名每天两次口服索拉非尼400毫克，直至疾病进展或不能耐受。入选者ECOG为0或1，并且只接受过一次既往全身治疗，既往方案为舒尼替尼、替西罗莫司、贝伐珠单抗或细胞因子之一。未控制的高血压被排除。阿昔替尼组中位无进展生存为6.7个月，索拉非尼组为4.7个月。
发生率不低于20%的不良反应包括腹泻、高血压、疲劳、食欲下降、恶心、发音困难、手足综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。严重不良反应包括高血压危象、动脉和静脉血栓事件、出血、胃肠穿孔和瘘，以及可逆性后部白质脑病综合征。
