摘要
PACE中慢性期主要细胞遗传学缓解为60%，其中80%较持久。动脉血栓事件22%（心血管12%、脑血管8%、外周血管8%），剂量调整发生率12.7%。不适用于新诊断慢性期慢粒。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
普纳替尼是三代酪氨酸激酶抑制剂。在PACE试验中，它用于多重耐药的慢性粒细胞白血病和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病。慢性期的主要终点主要细胞遗传学缓解为60%，其中80%达到较长期持久的缓解。它还可作用于FLT3、FGFR、KIT、PDGFR、VEGFR和SRC等激酶。对ABL的Thr315Ile突变有抑制活性。
血管闭塞性事件发生率较高：22%出现动脉血栓事件（心血管12%、脑血管8%、外周血管8%）。剂量调整发生率为12.7%，随时间增加后相对稳定。动脉闭塞可能与剂量有关。该研究还写，作为一线用药可看到更深、更快的分子学缓解，但长远看大部分患者可能中止治疗；用于新诊断慢性期慢粒之前还需要额外信息。它不适用于新诊断慢性期慢粒。
建议起始每天45毫克。PACE的修订允许已达主要细胞遗传学缓解的慢性期患者减至15毫克，或未达主要终点者减至30毫克；多数患者维持缓解且心血管事件较少，但数据有限，不足以得出最终建议。出现心血管不良反应的患者多数平均年龄高于65岁，并常有糖尿病、血脂异常等代谢失调。除先前有过心肌梗死、中风和严重外周动脉疾病者外，基线时应评估心血管风险，随访中应严格监测和管理高血压与代谢失调。
