国内26例肺动脉高压患者接受波生坦62.5毫克、每日2次共4周。口服吸收率约50%,半衰期约7小时,服药后约3小时达峰。
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波生坦(全可利,Bosentan)是低分子量的特异性竞争性双重内皮素受体阻滞剂。2001年8月13日获FDA批准在美国上市,资料所载适应症为肺动脉高压,并成为当时首个上市的肺动脉高压治疗药物。
一项国内观察纳入26例肺动脉高压患者。入院后检测6分钟步行距离、心功能分级、超声心动图、血气分析和血液相关检查,给予波生坦62.5毫克、每日2次。治疗4周后重复上述检查。结果写明6分钟步行距离、WHO功能分级、肺动脉收缩压和超声指标较治疗前改善,P值小于0.05或小于0.01。该文同时记录不良反应发生率较低。口服吸收率约为50%,饭前饭后均可服用。血中约95%以蛋白结合形式存在,长期连续治疗时服药后约3小时达最大血药浓度,半衰期约为7小时。
收缩压低于85 mm Hg时须慎用。血红蛋白可出现与剂量相关的下降,平均约0.9 g/dL,多在开始后数周内出现,4至12周后稳定,一般不需输血。建议治疗前、治疗后第1个月和第3个月检测,此后每3个月一次。严重慢性心力衰竭患者在治疗前4至8周住院率升高,可能与体液潴留有关,可监测体重,必要时使用或加大利尿剂。ALT或AST大于3倍且不超过5倍正常上限时,建议复查确认,减少每日剂量或停止治疗,至少每2周监测一次;若恢复到治疗前水平,可考虑继续或再次使用。禁用情形包括组分过敏、未充分避孕的妊娠或可能妊娠、中重度肝损害或转氨酶基线高于正常上限3倍(尤其胆红素超过上限2倍),以及合用环孢素A或格列本脲。











