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波生坦片62.5毫克规格与华法林血浆浓度变化

发布时间:2026-10-02 09:34:05 相关企业:优客网
摘要

波生坦片规格记载为62.5毫克、56片。与500毫克每日2次同用时,S-华法林和R-华法林血浆浓度大约降低30%。

本文为健康资讯,供了解参考,不能替代医生面诊。

波生坦片的商品名亦写作全可利,英文名Bosentan Tablets,主要成分为波生坦。性状为橙白色薄膜衣片。说明书适应症为WHO III期和IV期原发性肺高压患者的肺动脉高压,或硬皮病引起的肺高压。规格记载为62.5毫克、56片。

波生坦

初始剂量每次62.5毫克、每日2次,持续4周,随后维持剂量每次125毫克、每日2次。高于该剂量的益处不足以抵消肝脏损伤风险。进食前后、早晚均可服用。发生率低于1%的不良事件中列出碱性磷酸酶增加。禁用包括组分过敏、未充分避孕的妊娠或可能妊娠、中重度肝损害或转氨酶基线高于正常上限3倍(尤其胆红素超过上限2倍),以及合用环孢素A或格列本脲。收缩压低于85 mmHg时须慎用。

波生坦对CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6没有相关抑制作用,不会因此升高这些酶所代谢药物的血浆浓度;它是CYP3A4和CYP2C9的轻微至中度诱导剂,可使这两种酶代谢的药物血浆浓度降低。伴随使用500毫克、每日2次时,S-华法令和R-华法林血浆浓度降低大约30%。长期接受华法林的肺动脉高压患者服用125毫克、每日2次,对凝血时间或INR没有临床显著影响,不必因此额外调整华法林剂量,但建议常规监测INR。合用时辛伐他汀及其主要活性代谢物血浆浓度大约降低50%,波生坦自身浓度不受影响;其他主要由CYP3A4代谢的他汀也可能浓度下降。

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