波生坦阻断内皮素受体后的降压途径与靶剂量

发布时间：2026-10-02 09:39:44 相关企业：优客网

摘要

波生坦同时阻滞ETA和ETB受体。资料记载其疗效与剂量的量效关系不明显，而肝功能损害程度与剂量相关，靶剂量为每次125毫克、每日2次。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

肺动脉高压呈进展性，可发展为右心室功能不全。环境、遗传等因素参与发病，并引起心血管结构和功能改变。波生坦（Bosentan）属于内皮素-1受体拮抗剂，能同时阻滞ETA受体和ETB受体，是具有口服活性的非选择性内皮素受体拮抗剂。

内皮素是强效血管收缩物质，分为ETA和ETB两种亚型。阻断这两类受体可促使血管舒张，从而降低肺动脉压力。文献中的两项随机临床试验表明，长期口服波生坦后，肺动脉高压患者的运动耐量、功能分级、血流动力学参数、心脏超声多普勒指标以及病情恶化时间均有改善。资料还提到对儿童肺动脉高压患者的疗效。

同一资料指出，波生坦的疗效与剂量之间量效关系并不明显，肝功能损害程度却与剂量成正比，因此宜使用较小的治疗剂量。推荐靶剂量为每次125毫克、每日2次。2006年3月，我国已批准其用于NYHA功能Ⅲ级、Ⅳ级的特发性肺动脉高压及硬皮病相关肺动脉高压。