布加替尼(brigatinib)是第二代ALK抑制剂。ALTA-1L研究支持其进入ALK阳性非小细胞肺癌一线治疗讨论,2017年加速批准并非一线适应症。
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布加替尼(brigatinib,又叫AP26113,商品名Alunbrig)是第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂,用于ALK阳性非小细胞肺癌。

约5%的晚期NSCLC携带ALK基因重排,中枢神经系统是常见进展部位。2017年4月28日FDA加速批准布加替尼用于克唑替尼不耐受或疾病进展的ALK阳性NSCLC,不是一线。源文记载其对多种ALK耐药突变(包括G1202R)有活性。为评估与克唑替尼相比在既往未接受ALK抑制剂治疗的局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC中的有效性和安全性,开展了III期ALTA-1L试验,结果曾在2018年世界肺癌大会报告。后续成熟数据中,一线适应症的独立评审mPFS约为24.0个月,克唑替尼组约为11.0/11.1个月。

推荐用法为90 mg每日一次×7日,随后180 mg每日一次,可与食物同服或空腹。是否作为一线用药由医师结合检测结果和说明书决定。其对EGFR阳性人群的描述属于探索方向,不是主要获批适应症。






