摘要
布加替尼是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制剂，商品名Alunbrig。早期研究中克唑替尼后线mPFS约13.2个月，脑转移可评估病例部分获得客观缓解，平均mPFS约15.6个月。常见不良反应包括腹泻、恶心、咳嗽和疲劳。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
布加替尼（Brigatinib，商品名Alunbrig）是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制剂，体外对ALK、ROS1、IGF-1R、FLT-3及部分EGFR突变有活性。获批用于ALK阳性转移性NSCLC，包括克唑替尼治疗后进展或不耐受者，后亦获一线适应证。
早期剂量探索中，ALK抑制剂初治8例客观缓解率报道为100%（含3例完全缓解），样本很小，不能外推。克唑替尼后线人群中，近期以克唑替尼结束治疗者59例中44例客观缓解；90毫克组13例中10例缓解，90→180毫克组25例中20例缓解。既往克唑替尼治疗后mPFS约13.2个月，未用过克唑替尼者当时mPFS尚未达到。
79例ALK重排NSCLC中50例确诊脑转移，可评估46例，19例获得客观缓解。全部脑转移患者平均mPFS约15.6个月，既往未接受脑放疗者约22.3个月。副作用包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、疲劳、咳嗽、头痛和食欲下降；完整常见谱还有皮疹、肌痛、高血压、呼吸困难。第1周须警惕ILD。
推荐前7天90毫克每日一次，耐受后180毫克每日一次，可与食物同服或空腹，整片吞服，避免西柚。脑转移与全身疗效数据来自不同阶段研究，须遵医嘱解读。
