考比替尼是罗氏的口服MEK抑制剂,与威罗菲尼合用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤,不用于野生型BRAF。推荐剂量为每疗程前21天每天60mg。
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考比替尼(Cotellic)口服片由罗氏开发,获美国FDA及欧盟批准,与威罗菲尼Zelboraf(vemurafenib)合用,治疗BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除或转移性黑色素瘤。它是口服小分子MEK抑制剂,作用于RAS-RAF-MEK-ERK通路,选择性阻断MEK并切断下游信号。
适用对象是不能切除或转移性黑色素瘤、且带有BRAF V600E或V600K突变、并与威罗菲尼联用的患者。野生型BRAF黑色素瘤不在适用范围内。用药前需在肿瘤标本中确认相应突变。
推荐剂量为每28天一个疗程,前21天每天一次口服60mg,直至疾病进展或出现不能接受的毒性。可与食物同服,也可空腹服用。
与Zelboraf加安慰剂相比,联合组中位无进展生存期为12.3个月对7.2个月(p<0.001),客观缓解率70%对50%(p<0.001),完全缓解率16%对11%。









