摘要
考比替尼是罗氏开发的口服MEK抑制剂，与威罗菲尼合用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。推荐剂量为每28天疗程前21天每天60mg。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
考比替尼口服片由罗氏开发，已获美国FDA及欧盟批准，与罗氏的威罗菲尼Zelboraf（vemurafenib）合用，治疗BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除或转移性黑色素瘤。它是MAPK通路中MEK1和MEK2的可逆抑制剂，也是口服小分子MEK抑制剂，选择性阻断MEK，切断下游信号。MEK属于RAS-RAF-MEK-ERK通路，该通路促进细胞分裂和存活，在包括黑色素瘤在内的癌症中常被激活。
适应症限于不能切除或转移性黑色素瘤、且存在BRAF V600E或V600K突变、并与威罗菲尼联用。野生型BRAF黑色素瘤不在适用范围内。开始治疗前需在肿瘤标本中确认BRAF V600E或V600K突变。
推荐剂量为每个28天疗程的前21天，每天一次口服60mg，直至疾病进展或出现不能接受的毒性。可与食物同服，也可空腹服用。
与Zelboraf加安慰剂相比，考比替尼加Zelboraf的中位无进展生存期为12.3个月对7.2个月（p＜0.001），客观缓解率70%对50%（p＜0.001），完全缓解率16%对11%。
