马昔腾坦阻断内皮素受体的作用资料

发布时间：2026-10-03 23:31:39 相关企业：优客网

摘要

资料将马昔腾坦描述为内皮素A、B受体拮抗剂，主要通过阻断A受体信号减弱血管收缩和平滑肌增殖。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

作用资料把马昔腾坦写成内皮素A受体和B受体的拮抗剂，可阻断内皮素-1和内皮素-2的信号。文中把讨论重点放在血管内皮过度释放内皮素：内皮素既可从分泌囊泡持续释放，也可在刺激下由Weibel-Palade颗粒释放。

内皮素-1和内皮素-2与受体的亲和力高于内皮素-3。与Gq偶联的A受体经磷脂酶C途径，促使平滑肌细胞肌质网释放钙离子；下游蛋白激酶C激活还可能提高收缩装置对钙离子的敏感性。A受体激活也与肺动脉平滑肌细胞增殖有关。

内皮细胞上的B受体可通过同一磷脂酶C级联激活内皮型一氧化氮合酶，随后经环磷酸鸟苷途径引起血管舒张，方向与A受体相反。B受体在内皮细胞上更多，平滑肌细胞上也有，并可能同样促进增殖。资料认为，马昔腾坦主要经由阻断A受体信号，减弱平滑肌收缩和肺动脉高压中的平滑肌过度增殖。