尼拉帕尼的作用机制与药代动力学记载

发布时间：2026-09-28 18:53:12 相关企业：优客网

摘要

尼拉帕尼为PARP1/2抑制剂，资料记载其生物利用度73%、半衰期36小时，每日口服一次。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

资料记载，尼拉帕尼（则乐）获国家药品监督管理局批准，用于经含铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。它是高选择性PARP1/2抑制剂，与PARP结合后抑制其从DNA-PARP复合物上解离，从而阻断后续DNA修复。

药代动力学资料写明，尼拉帕利体内生物利用度为73%，半衰期为36小时，每日口服一次。代谢走羧酸酯酶，与其他药物相互作用较少；与经P450酶代谢的药物合用时，该文记为无需调整剂量。此外，尼拉帕利能穿过P-糖蛋白高表达的血脑屏障进入脑组织，并在脑组织中显示较高暴露量。