巴洛沙韦玛波西酯是一种首创的帽依赖性内切酶抑制剂，由盐野义制药株式会社研发并生产。该药物通过抑制流感病毒cap依赖性内切酶的活性，阻断病毒mRNA的转录过程，最终抑制病毒复制。该药物主要用于A型及B型流感病毒感染的治療以及暴露后预防，其单次口服给药的便捷性显著提高了患者依从性，在临床实践中具有重要的应用前景。

药品称呼

通用名称：巴洛沙韦玛波西酯、Baloxavir Marboxil

商品名称：Xofluza

适应靶点

巴洛沙韦玛波西酯的作用靶点为流感病毒聚合酶复合物中的帽依赖性内切酶，该酶位于聚合酶酸性蛋白亚基的N端。通过选择性抑制该内切酶的活性，巴洛沙韦玛波西酯能够阻断宿主细胞前体mRNA帽状结构的切割过程，从而抑制病毒mRNA的转录和病毒蛋白的合成，最终达到抑制病毒复制的治疗目的。该靶点的选择具有高度特异性，对A型及B型流感病毒均表现出显著的抑制作用。

适应症和适应人群

适应人群

治疗适应人群：适用于确诊或高度怀疑为A型或B型流感病毒感染的成人和儿童患者。临床研究数据显示，该药物在症状出现后48小时内启动治疗可达到最佳疗效。

预防适应人群：原则上适用于与流感病毒感染者同居的家庭成员或共同生活者中，流感病毒感染时具有较高重症风险的个体，包括：65岁及以上老年人、慢性呼吸系统疾病患者、慢性心脏病患者、代谢性疾病患者(如糖尿病)等。

重要临床考量

巴洛沙韦玛波西酯对细菌感染无效，临床使用前需排除细菌感染的可能性。对于体重低于20kg的儿童，应慎重考虑用药必要性，优先评估其他抗流感病毒药物的适用性。B型流感病毒感染的预防效果临床数据有限，需权衡利弊后使用。

规格与性状

规格：20mg*10片/盒。

性状：白色至淡黄白色圆形薄膜包衣片。长径约8.5mm，短径约4.4mm，厚度约3.40mm，质量约127mg。

主要成分

有效成分：巴洛沙韦玛波西酯(Baloxavir Marboxil)。

成分组成：乳糖水合物、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮、结晶纤维素、富马酸硬脂酰钠、羟丙甲纤维素、氧化钛、滑石粉。

用法用量

常规用法

巴洛沙韦玛波西酯采用单次口服给药方案，根据患者体重确定具体剂量：

治疗用剂量

体重80kg以上：单次口服80mg(4片20mg錠或8片10mg錠)。

体重40kg以上80kg以下：单次口服40mg(2片20mg錠或4片10mg錠)。

体重20kg以上40kg以下：单次口服20mg(1片20mg錠或2片10mg錠)。

体重10kg以上20kg以下：单次口服10mg(1片10mg錠或1包颗粒剂)。

体重10kg以下：单次口服1mg/kg(颗粒剂)。

预防用剂量

适用于流感病毒感染者接触后48小时内，单次口服给药：

体重80kg以上：单次口服80mg。

体重40kg以上80kg以下：单次口服40mg。

体重20kg以上40kg以下：单次口服20mg。

体重20kg以上的儿童可参考成人剂量按体重计算。

重要用药说明

治疗给药应在症状出现后尽快启动，理想情况下不超过48小时。症状出现48小时后开始给药的患者，其疗效数据有限。预防给药应在接触流感病毒感染者后2天内启动。接触后48小时以上开始给药的患者，其疗效数据有限。

具体您可以阅读巴洛沙韦玛波西酯完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：巴洛沙韦玛波西酯的用法用量。

不良反应

重大不良反应

休克、过敏反应：可能出现血压下降、呼吸困难、荨麻疹等严重过敏症状，需密切观察并及时处理。

异常行为：流感患病期间可能出现导致跌倒等意外事故的异常行为，如突然奔跑、徘徊等。虽然与药物的因果关系尚不明确，但需密切观察患者行为变化，特别是发热后48小时内。

缺血性结肠炎：如出现腹痛、腹泻、便血等症状，应及时采取适当处理措施。

出血：可能出现便血、鼻出血、血尿等出血症状，需密切观察并及时就医。

具体您可以阅读巴洛沙韦玛波西酯副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：巴洛沙韦玛波西酯的副作用。

注意事项

异常行为风险管理

无论是否服用抗流感病毒药物，流感患病期间均有异常行为报告案例。为预防因异常行为导致的跌倒等意外事故，应向患者及家属详细说明。

异常行为可能发生的风险

家庭疗养期间，至少在发热后2天内，监护人应采取预防跌倒等事故的防范措施特别关注学龄期及以上儿童、未成年男性群体，该群体中重度异常行为报告较多。

细菌感染鉴别

流感病毒感染可能合并细菌感染，或与流感样症状混淆确诊为细菌感染时，应采取抗菌药物等适当治疗措施。

出血风险警示

向患者及家属说明出血可能发生的情况：出现便血、鼻出血、血尿等症状时需及时联系医生出血可能在给药数日后出现。

特殊人群用药

【孕妇】治疗获益仅在大干风险时方可给药。动物实验(大鼠、家兔)中未见致畸性，但家兔高剂量给药组有流产及颈部过量肋骨的報告。此外，大鼠中观察到胎盤通過。

【哺乳期女性】综合考虑治疗获益及母乳喂养获益后决定是否继续或中止哺乳。人类乳汁中是否分泌尚不明确，但大鼠中观察到乳汁移行。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】低出生体重儿及新生儿临床试验未实施；新生儿、乳儿可能出现维生素K缺乏，给药前需确认维生素K制剂给药情况。临床研究数据显示，年龄越低，低感受性株出現頻率越高的趋势，应參考最新指南慎重考虑给药必要性。

【老年人使用】充分观察患者状态后给药。一般老年人生理功能可能下降，需根据个体情况调整用药监测频率。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】重度肝功能损害患者以有效性和安全性为指标的临床试验未实施；中等度肝功能损害患者(Child-PughB级)临床药理学数据显示，巴洛沙韦玛波西酯活性体的Cmax为肝功能正常者的0.80倍，AUC₀₋ᵢₙf为1.1倍。

禁忌症

对本药成分有过敏史的患者禁用。

药物相互作用

(一)合用需谨慎的药物

华法林：与巴洛沙韦玛波西酯合用后有凝血酶原时间延长的临床报道，合用期间需密切观察患者的凝血功能及出血倾向，必要时调整华法林剂量。

(二)体外试验相关相互作用

巴洛沙韦玛波西酯可浓度依赖性弱抑制CYP2B6、CYP2C8、CYP3A酶，其活性体可浓度依赖性弱抑制CYP2B6、CYP3A酶。

巴洛沙韦玛波西酯可抑制P-糖蛋白，其活性体可抑制P-糖蛋白和BCRP转运体；且二者均为P-糖蛋白的底物。

(三)临床研究相关相互作用

伊曲康唑(P-糖蛋白抑制剂)：与巴洛沙韦玛波西酯合用，会使巴洛沙韦玛波西酯活性体的Cmax升高33%、AUC升高23%，合用期间无需调整巴洛沙韦玛波西酯剂量，但需观察患者用药反应。

丙磺舒(UGT抑制剂)：与巴洛沙韦玛波西酯合用，会使巴洛沙韦玛波西酯活性体的Cmax降低21%、AUC降低25%，合用期间需评估巴洛沙韦玛波西酯抗病毒效果。

咪达唑仑(CYP3A底物)：与巴洛沙韦玛波西酯合用，巴洛沙韦玛波西酯对咪达唑仑的Cmax、AUC无明显影响，二者合用无需调整剂量。

地高辛(P-糖蛋白底物)：与巴洛沙韦玛波西酯合用，巴洛沙韦玛波西酯对地高辛的Cmax无明显影响，AUC略有降低，合用期间无需常规调整地高辛剂量。

瑞舒伐他汀(BCRP底物)：与巴洛沙韦玛波西酯合用，会使瑞舒伐他汀的Cmax降低18%、AUC降低17%，合用期间需关注瑞舒伐他汀的降脂效果。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

吸收：空腹状态下给予巴洛沙韦玛波西酯40mg，Cmax为133±26.3ng/mL，Tmax中位值4小时，AUC₀₋ᵢₙf为7206±1325ng·hr/mL，半衰期95.8±18.2小时，餐后给药较空腹给药Cmax降低48%，AUC降低36%。

分布：人血清蛋白結合率：92.9~93.9%，人血细胞移行率：48.5~54.4%。

代谢：巴洛沙韦玛波西酯在体内代谢为活性形式，具体代谢途径详见专业资料。

排泄：健康成人男性单次口服[¹⁴C]巴洛沙韦玛波西酯40mg后，放射能的80%经粪便排泄，14.7%经尿液排泄；给药量的48.7%以活性体形式经粪便排泄，3.28%经尿液排泄。

贮存方法

室温保存。PTP包装药物应从PTP片中取出后服用，防止误饮PTP片导致食道粘膜损伤等严重并发症。

研发公司

盐野义制药株式会社