非戈替尼(Filgotinib)
外包装仅供参考
请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。
非戈替尼(Filgotinib)是一种口服的Janus激酶(JAK)抑制剂，由比利时Galapagos公司和美国吉利德科学公司(GileadSciences)合作开发，主要用于治疗中重度活动性类风湿关节炎(RA)。 非戈替尼于2020年9月在欧盟和日本首次获批上市。2021年11月，欧盟进一步批准其扩展适应症，用于对常规治疗或生物制剂应答不佳的中重度活动性溃疡性结肠炎成人患者。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
说明书
非戈替尼(Filgotinib)是一种Janus激酶(JAK)抑制剂类药物，它通过特异性抑制JAK1的活性，阻断细胞因子或生长因子与细胞膜受体相互作用后引发的信号传导通路，从而减少炎症反应。
药品称呼
通用名称：非戈替尼、Filgotinib
商品名称：Jyseleca
适应靶点
非戈替尼主要作用于Janus激酶1(JAK1)，通过抑制其活性来调控免疫反应。
适应症和适应人群
类风湿关节炎
适用于对一种或多种改善病情的抗风湿药(DMARDs)反应不足或不耐受的成人中重度活动性类风湿关节炎患者。非戈替尼可作为单药治疗，也可与甲氨蝶呤(MTX)联合使用。
溃疡性结肠炎
适用于对常规治疗或生物制剂反应不足、失去反应或不耐受的成人中重度活动性溃疡性结肠炎患者。
规格与性状
规格
100mg*30片/瓶；200mg*30片/瓶。
性状
100mg薄膜衣片：米色，12×7mm，胶囊形，一面刻有“GSI”，另一面刻有“100”。
200mg薄膜衣片：米色，17×8mm，胶囊形，一面刻有“GSI”，另一面刻有“200”。
主要成分
活性成分：非戈替尼(以非戈替尼马来酸盐形式存在)。
辅料：微晶纤维素、乳糖一水合物、预胶化淀粉、胶体二氧化硅、富马酸等。
用法用量
1、类风湿关节炎
2、溃疡性结肠炎
诱导和维持治疗的推荐剂量为每日一次200mg。对于在治疗前10周内未显示足够治疗益处的患者，可继续给予额外12周的200mg每日一次诱导治疗。若治疗22周后仍未显示任何治疗益处，应停用非戈替尼。
3、特殊人群
老年人：75岁及以上类风湿关节炎患者推荐起始剂量为每日一次100mg；75岁及以上溃疡性结肠炎患者不推荐使用。
肾功能不全：轻度肾功能不全(CrCl≥60mL/min)患者无需调整剂量；中度或重度肾功能不全(CrCl15至＜60mL/min)患者推荐剂量为每日一次100mg；终末期肾病(CrCl＜15mL/min)患者不推荐使用。
肝功能不全：轻度或中度肝功能不全(Child-PughA或B)患者无需调整剂量；重度肝功能不全(Child-PughC)患者不推荐使用。
具体您可以阅读非戈替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：非戈替尼(Filgotinib)的用法用量。
不良反应
常见不良反应
恶心、上呼吸道感染、尿路感染、头晕。
严重不良反应
包括严重感染(如肺炎)、带状疱疹、中性粒细胞减少症、高胆固醇血症等。
具体您可以阅读非戈替尼完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：非戈替尼(Filgotinib)的副作用。
注意事项
感染风险
治疗期间和之后应密切监测感染迹象和症状，若发生感染，应仔细监测并根据需要暂停非戈替尼治疗。
结核病筛查
治疗前应筛查结核病，活动性结核病患者禁用。潜伏性结核病患者应在开始非戈替尼治疗前接受标准的抗结核治疗。
病毒再激活
包括带状疱疹病毒再激活等，若发生带状疱疹，应暂停非戈替尼治疗直至症状缓解。
恶性肿瘤风险
类风湿关节炎和溃疡性结肠炎患者恶性肿瘤风险增加，免疫调节药物可能进一步增加风险。
生育能力
动物研究显示非戈替尼可能影响生育能力，人类中的潜在影响尚不明确。
特殊人群用药
【孕妇】非戈替尼禁用于妊娠患者，因为目前缺乏充分的临床数据支持其在孕妇中的使用，而动物研究已证实其具有生殖毒性，可能对胎儿造成伤害。
【哺乳期女性】哺乳期女性不应使用非戈替尼，由于尚不明确该药物是否分泌至人乳中，存在对母乳喂养新生儿或婴儿潜在风险的可能性。
【具有生殖潜力的男性和女性】建议有生殖潜力的女性在非戈替尼治疗期间及停药后至少1周内采取有效的避孕措施。尽管动物研究表明非戈替尼可能导致生育力降低等问题，但临床研究未显示其对男性睾丸功能的影响，因此无需针对男性生殖潜力制定额外避孕指导。
【儿童使用】因18岁以下儿童使用非戈替尼的安全性和有效性尚未确立，无相关临床数据，故不推荐儿童使用。
【老年人使用】老年人(65岁及以上)使用非戈替尼需谨慎，因其感染、重大心血管事件、恶性肿瘤及全因死亡风险增加。仅在无合适替代治疗方案时使用，并根据疾病类型调整剂量。
【肾功能损害】轻度肾功能损害无需调整剂量；中度至重度肾功能损害推荐剂量为100mg每日一次；终末期肾病未开展相关研究，不推荐使用。
【肝功能损害】轻度至中度肝功能损害无需调整剂量；重度肝功能损害未开展相关研究，不推荐使用。
禁忌症
1.对非戈替尼或制剂中任何辅料过敏者。
2.活动性结核病或其他活动性严重感染者。
3.孕妇。
药物相互作用
1.其他药物对非戈替尼的影响
非戈替尼主要经羧基酯酶2(CES2)代谢，体外研究显示，芬戈莫酯、卡维地洛、地尔硫䓬或辛伐他汀等药物可能抑制CES2，但此类相互作用的临床相关性尚未明确。
2.非戈替尼对其他药物的影响
非戈替尼并非细胞色素P450(CYP)酶、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)等常见药物相互作用相关酶或转运体的临床相关抑制剂或诱导剂。
体外研究对非戈替尼是否诱导CYP2B6的结论尚不明确，无法排除体内诱导的可能性。
体外研究对非戈替尼是否诱导或抑制CYP1A2的结论尚不明确，尚未开展非戈替尼与CYP1A2底物的相互作用临床研究，故非戈替尼在体内对CYP1A2的诱导或抑制作用尚不明确；与治疗窗窄的CYP1A2底物联用时需谨慎。
临床药理学研究显示，非戈替尼与复方口服避孕药(炔雌醇和左炔诺孕酮)联用时，对后者的药代动力学无影响，故口服避孕药无需调整剂量。
药物过量
临床研究中，单次和每日一次给药最高达450mg未观察到剂量限制性毒性。不良反应与低剂量时相似，未发现特定毒性。过量时应监测患者的不良反应迹象和症状，并采取一般支持性措施。
药代动力学
吸收：口服后迅速吸收，多次给药后中位达峰时间约为2至3小时；主要代谢产物GS-829845的中位达峰时间约为5小时。
分布：非戈替尼和GS-829845与人体血浆蛋白结合率较低，血液与血浆比值接近1。
代谢：非戈替尼主要通过CES2代谢为GS-829845，后者活性约为非戈替尼的1/10。
排泄：约87％的给药剂量以非戈替尼及其代谢产物的形式经尿液排泄，约15％经粪便排泄。
特殊人群：体重、性别、种族和年龄对非戈替尼或GS-829845的药代动力学无临床相关影响。
贮存方法
存放在原包装中以保护药品免受潮湿影响，并保持瓶盖紧闭。
研发公司
美国吉利德公司
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