卡马替尼(Capmatinib)是一种口服选择性小分子MET受体酪氨酸激酶抑制剂，由诺华公司(Novartis)研发。该药物主要用于治疗携带MET基因14号外显子跳跃突变(MET exon 14 skipping)的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 卡马替尼于2020年5月在美国获批上市，成为全球首个针对MET基因14号外显子跳跃突变的靶向治疗药物。此后，该药物在欧盟、日本等多个国家和地区陆续获批。在中国，卡马替尼于2021年12月获批上市。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
说明书
卡马替尼(Capmatinib)是一种口服小分子激酶抑制剂，选择性靶向间质上皮转化因子(MET)，尤其是针对导致MET外显子14跳跃的突变。其作用机制为抑制MET信号通路，阻断肿瘤细胞的增殖与存活。
药品称呼
通用名称：卡马替尼、Capmatinib
商品名称：妥瑞达、Tabrecta
适应靶点
间质上皮转化因子(MET)，尤其是导致MET外显子14跳跃的突变。
适应症和适应人群
适应症
用于治疗经FDA批准的检测方法确认存在MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
适应人群
成年患者，需通过肿瘤组织或血浆样本检测确认MET外显子14跳跃突变。
规格与性状
规格：200mg*56片/盒；
性状：黄色椭圆形片剂，一面印有“LO”，另一面印有“NVR”。
用法用量
1、推荐剂量
400mg口服，每日两次，空腹或餐后服用。
2、服用方法
整片吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼。若漏服或呕吐，无需补服，按原计划服用下一剂。
3、剂量调整
首次减量：300mg每日两次。
第二次减量：200mg每日两次。
若无法耐受200mg每日两次，则永久停药。
卡马替尼属于处方药，在使用前应及时咨询医生，推荐文章：卡马替尼(Capmatinib)的用法用量。
不良反应
常见不良反应(≥20％)
水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽、食欲减退。
实验室异常(≥20％)
生化指标：白蛋白降低、肌酐升高、ALT升高、淀粉酶升高。
血液学指标：淋巴细胞减少、白细胞减少。
严重不良反应
ILD/肺炎、肝毒性、胰腺炎。
具体副作用表现因人而异，建议您阅读完整卡马替尼完整副作用信息，推荐文章：卡马替尼(Capmatinib)的副作用。
注意事项
ILD/肺炎：监测呼吸道症状(如呼吸困难、咳嗽、发热)，疑似病例需立即停药。
肝毒性：治疗前及治疗期间每2周监测肝功能，持续3个月后改为每月一次。
胰腺毒性：定期监测淀粉酶和脂肪酶。
光敏性：建议患者防晒(使用防晒霜或防护服)。
胚胎-胎儿毒性：育龄患者需严格避孕，女性停药后1周内、男性停药后1周内避免生育。
特殊人群用药
【孕妇】基于动物研究和作用机制，卡马替尼可对胎儿造成伤害。尚无孕妇使用卡马替尼的数据。告知孕妇卡马替尼对胎儿的潜在风险。
【哺乳期女性】尚无卡马替尼或其代谢物在人乳或动物乳中存在的数据，也无其对母乳喂养儿童或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养儿童可能面临严重不良反应风险，建议女性在治疗期间及最后一剂后1周不要母乳喂养。
【具有生殖潜力的男性和女性】治疗开始前需确认有生殖潜力女性的妊娠状态。建议有生殖潜力的女性在治疗期间及最后一剂后1周使用有效避孕措施。建议有生殖潜力女性伴侣的男性在治疗期间及最后一剂后1周使用有效避孕措施。
【儿童使用】卡马替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。
【老年人使用】在临床研究中，61%的患者为65岁及以上，18%为75岁及以上，未观察到这些患者与年轻患者在安全性或有效性上存在总体差异。
【肾功能损害】轻度(基线肌酐清除率[CLcr]60-89mL/min，按Cockcroft-Gault公式计算)或中度(CLcr30-59mL/min)肾功能损害患者无需调整剂量。卡马替尼尚未在重度肾功能损害(CLcr15-29mL/min)患者中进行研究。
【肝功能损害】说明书中尚未明确。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
其他药物对卡马替尼的影响
强效CYP3A抑制剂：与强效CYP3A抑制剂合用会增加卡马替尼暴露量，可能增加不良反应的发生率和严重程度。合用时需密切监测患者的不良反应。
强效和中效CYP3A诱导剂：与强效CYP3A诱导剂合用会降低卡马替尼暴露量，中效CYP3A诱导剂也可能降低其暴露量，可能降低卡马替尼的抗肿瘤活性。应避免卡马替尼与强效和中效CYP3A诱导剂合用。
卡马替尼对其他药物的影响
CYP1A2底物：卡马替尼与CYP1A2底物合用会增加底物暴露量，可能增加底物的不良反应。若需合用且底物浓度微小变化可能导致严重不良反应，需根据其批准的处方信息降低CYP1A2底物的剂量。
P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物：卡马替尼与P-gp或BCRP底物合用会增加底物暴露量，可能增加底物的不良反应。若需合用且底物浓度微小变化可能导致严重不良反应，需根据其批准的处方信息降低P-gp或BCRP底物的剂量。
MATE1和MATE2K底物：卡马替尼可能增加MATE1和MATE2K底物的暴露量，可能增加底物的不良反应。若需合用且底物浓度微小变化可能导致严重不良反应，需根据其批准的处方信息降低MATE1或MATE2K底物的剂量。
药物过量
说明书中尚不明确。
药代动力学
吸收：口服1-2小时达峰，生物利用度＞70％，高脂饮食增加AUC46％。
分布：表观分布容积164L，蛋白结合率96％。
代谢：主要经CYP3A4和醛氧化酶代谢。
消除：半衰期6.5小时，78％经粪便排泄(42％为原型)，22％经尿液排泄。
贮存方法
卡马替尼需在原包装中与干燥剂一起存放。储存温度为20-25℃(68-77℉)，允许在15-30℃(59-86℉)范围内波动。需注意防潮。药瓶首次开启后，任何未使用的卡马替尼需在6周后丢弃。
研发公司
瑞士诺华
该厂家其他药品
更多-
瑞普替尼 Repotrectinib Augtyro
【Augtyro适应症】 Augtyro是一种激酶抑制剂，用于治疗患有局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者。 【Augtyro推荐剂量】 • 基于肿瘤标本中ROS1重排的存在，选择接受局部晚期或转移性非小细胞肺癌治疗的患者。 • Augtyro作为口服疗法给药，剂量为160mg，每日一次，持续14天，然后增加至160mg，每日两次，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。 【Augtyro禁忌症】 无。 【Augtyro在特殊人群中使用】
-
克唑替尼 Crizotinib KESODX
[适应症] 克唑替尼是一种激酶抑制剂，用于治疗ALK或ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 [剂量和给药方法] 1、给药方法 推荐剂量为250mg，口服，每日2次。 肾损伤:对于肾功能严重损伤(肌酐清除率 2、剂型规格 胶囊，250mg。 3、禁忌症:无。 [警告和注意事项] 肝毒性:在0.1%的患者中发生了致命的肝毒性。定期监测肝脏。暂停，减量或永久终止克唑替尼。 间质性肺病(ILD)/肺炎:发生于2.9%的患者
-
莫博替尼 Mobocertinib MOBODX
莫博替尼 Mobocertinib MOBODX说明书 商品名称：MOBODX 生产商：老挝大熊制药 中文名称：莫博替尼 英文名称：Mobocertinib 【概括】 Mobocertinib是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物(AP32960和AP32914)与Mobocertinib具有相似的抑制特性 已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。 在体外
-
普拉替尼 Pralsetinib PRASEDX
普拉替尼 Pralsetinib PRASEDX说明书 商品名称：PRASEDX 生产商：老挝大熊制药 中文名称：普拉替尼 英文名称：Pralsetinib 【概括】 普拉替尼是野生型RET和致癌RET融合(CCDC6-RET)和突变(RET V804L、RET V804M和RET M918T)的激酶抑制剂，其半数最大抑制浓度(IC50s)小于0.5nm。在纯化酶分析中，普拉替尼抑制DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2
-
瑞普替尼 Repotrectinib REPODX
瑞普替尼 Repotrectinib REPODX简易说明书 请在医师指导下使用 商品名称：REPODX 生 产 商：老挝大熊制药 中文名称：瑞普替尼胶囊 英文名称：Repotrectinib 【适应症】 瑞普替尼 Repotrectinib REPODX是一种激酶抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者。 【用法用量】 • 根据肿瘤样本中ROS1重排的存在情况选择治疗局部晚期或转移性NSCLC的患者。 •
-
塞尔帕替尼 Selpercatinib SEPADX
塞尔帕替尼 Selpercatinib SEPADX说明书 商品名称：SEPADX 生产商：老挝大熊制药 中文名称：塞尔帕替尼 英文名称：Selpercatinib 【概括】 Selperctinib是一种激酶抑制剂。Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中，Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞分析中
-
奥西替尼 Osimertinib OYSIENDX
【药品名称】 名称：奥西替尼片 产品名称：OYSIENDX 【规格】 80毫克 【适应症】OYSIENDX 是一种处方药，用于治疗成人非小细胞肺癌 (NSCLC) 具有某些异常表皮生长因子受体 (EGFR) 基因： • 帮助预防肺癌在肿瘤切除后复发手术 • 当您的肺癌已扩散到身体其他部位(转移性)时，作为您的首次治疗 • 当您的肺癌已扩散到身体的其他部位(转移性) • 之前使用 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 药物治疗无效或无作用
-
塞尔帕替尼 Selpercatinib LuciSel
塞尔帕替尼 Selpercatinib LuciSel说明书 商品名称：LuciSel 生产商：卢修斯制药 Lucius 中文名称：塞尔帕替尼 英文名称：Selpercatinib 药品批准文号：09 L 1008/23 【概括】 Selperctinib是一种激酶抑制剂。Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中
-
特泊替尼 Tepotinib TEPODX
特泊替尼 Tepotinib TEPODX简易说明书 请在医师指导下使用 商品名称：TEPODX 生 产 商：老挝大熊制药 中文名称：特泊替尼片 英文名称：Tepotinib 【适应症】 特泊替尼 Tepotinib TEPODX是一种激酶抑制剂，用于治疗患有间质上皮转化 (MET) 外显子 14 跳跃变异的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成年患者。 【用法用量】 • 选择存在METex14跳跃的患者使用 特泊替尼 Tepotinib TEPODX
-
阿来替尼 Alectinib AILEDX
生产厂家 老挝大熊制药 成分 本品主要活性成分为阿来替尼。 适应症 本品单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。 用法用量 阿来替尼是一种口服药，每日服用2次，和早餐/晚餐同吃。 阿来替尼为胶囊状态，直接吞服，不要压碎，溶解或打开胶囊。 服用阿来替尼后发生呕吐，不要补吃，第二天再正常吃。 如果副作用严重难以忍受，可以尝试减少服用剂量,按照每次150mg每日递减，如果患者不能耐受300mg每日两次的给药剂量
相关药品
更多-
普拉替尼(Pralsetinib)
普拉替尼(Pralsetinib)是一种口服、高选择性、强效的转染重排(RET)抑制剂。主要用于治疗RET基因融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)、甲状腺髓样癌(MTC)以及其他携带RET基因变异的实体瘤患者。 普拉替尼于2020年9月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，随后在欧盟、瑞士、英国、加拿大、澳大利亚等多个国家和地区获批，目前已经在国内上市。
-
塞普替尼(Retevmo)
塞普替尼由全球知名药企礼来制药(EliLillyandCompany)原研开发。2020年5月8日，塞普替尼率先获美国食品药品监督管理局(FDA)批准，2022年9月21日，美国FDA进一步扩大其适应症。 在国内，2021年11月国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)受理了赛普替尼胶囊的上市申请，并将其纳入优先审评。2022年9月30日，塞普替尼获国家药监局批准正式在国内上市。
-
比美替尼(Binimetinib)
比美替尼(Binimetinib)作为一种新型的口服激酶抑制剂，由全球知名的制药公司法国Pierre Fabre研发，并于2018年获得美国FDA批准上市。 比美替尼以其独特的作用机制，精准靶向RAS/RAF/MEK/ERK信号通路，为携带BRAF V600E或V600K基因突变的癌症患者带来了新的希望。
-
注射用紫杉醇(Abraxane)
注射用紫杉醇原研药由美国阿博利斯生命科学公司(Abraxis)研发，2010年，新基公司(Celgene)以29亿美元收购Abraxis，2019年，百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb, BMS)完成对新基公司的收购，Abraxane随之纳入BMS旗下。 2005年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。2018年，国内首个注射用紫杉醇(白蛋白结合型)获批。白蛋白作为载体，能够通过特定的生物途径将紫杉醇更有效地递送至肿瘤组织，提高药物在肿瘤部位的浓度。
-
特泊替尼(Tepotinib)
特泊替尼(Tepotinib)是由德国默克(Merck KGaA)旗下EMD Serono公司研发的一种口服高选择性MET酪氨酸激酶抑制剂，商品名为Tepmetko。 2020年3月首次在日本获批，用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的不可切除、晚期或复发性NSCLC患者。2021年2月获得美国FDA加速批准，并于2024年2月转为常规批准。2022年2月在欧盟获批上市，2023年12月正式进入中国大陆市场。
-
波奇替尼(Poziotinib)
波奇替尼(Poziotinib)是一种正在开发的酪氨酸激酶抑制剂，由美国Spectrum制药生产，于2022年获得美国国家食品药品监督局的批准上市。 Poziotinib用于先前治疗的HER2外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。目前在中国尚未获得批准上市。
相关视频
更多