雷洛昔芬由美国制药公司礼来公司研发，作为首个获批用于绝经后女性骨质疏松治疗的选择性雌激素受体调节剂(SERM)，于1997年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，商品名为Evista。 此后，雷洛昔芬逐步在全球多个国家和地区获批上市，广泛用于治疗和预防绝经后骨质疏松，并于后期扩展适应症至降低高风险女性侵袭性乳腺癌的发生率，成为骨代谢疾病与乳腺癌防治领域的重要代表性药物之一。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
说明书
雷洛昔芬是一种兼具骨保护与乳腺癌风险降低的SERM类药物，主要用于绝经后女性，具有较好的组织选择性与安全性，是骨质疏松合并乳腺癌风险管理的重要治疗选项之一。
药品称呼
通用名称：雷洛昔芬、Raloxifene
商品名称：易维特、Evista
适应靶点
雌激素受体(ER)，通过组织选择性调节发挥部分激动或拮抗作用。
适应症和适应人群
骨质疏松症：
治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症。
乳腺癌风险降低：
降低绝经后骨质疏松症妇女的浸润性乳腺癌风险；
降低绝经后高风险妇女(如非典型增生、LCIS或Gail模型评分≥1.66%)的浸润性乳腺癌风险。
重要限制：
不适用于治疗已确诊的乳腺癌、预防乳腺癌复发或非浸润性乳腺癌。
规格与性状
规格
60mg*28片/盒。
性状
白色椭圆形薄膜衣片，单面印有“4165”或“LILLY4165”蓝色字样。
用法用量
推荐剂量为每日口服1片60mg雷洛昔芬，服用时间不受进餐影响，可在一天中任意时间服用。对于降低侵袭性乳腺癌风险的适应症，目前尚未明确最佳治疗持续时间。
具体您可以阅读雷洛昔芬完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：雷洛昔芬(Raloxifene)的用法用量。
不良反应
常见不良反应
血管舒缩症状：潮热、腿部痉挛。
其他：外周水肿、流感样症状、关节痛、多汗等。
严重风险
静脉血栓栓塞(深静脉血栓、肺栓塞)。
卒中致死风险增加(尤其冠心病高风险女性)。
具体您可以阅读雷洛昔芬完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：雷洛昔芬(Raloxifene)的副作用。
注意事项
血栓风险：活动性或既往静脉血栓史患者禁用；长期制动前72小时需停药。
卒中风险：冠心病或高风险女性需权衡利弊。
子宫内膜与乳腺监测：异常子宫出血或乳腺症状需及时检查。
肝功能不全：慎用，需监测。
妊娠与哺乳：禁用，可能致胎儿损害。
特殊人群用药
【孕妇】雷洛昔芬禁用于孕妇，因其可能阻断妊娠期雌激素功能导致胎儿损害；缺乏充分孕妇用药数据，但动物实验显示可致流产、胎儿畸形及母胎死亡，故不用于孕妇及有生殖潜力的女性。
【哺乳期女性】不推荐哺乳期女性使用雷洛昔芬，因尚无其在人乳中存在、对乳儿影响及对乳汁分泌影响的数据；基于作用机制，可能干扰雌激素在乳腺泌乳功能。
【具有生殖潜力的男性和女性】绝经前有生殖潜力的女性避免使用雷洛昔芬，因安全性未确立且用药期间意外妊娠可致胎儿损害；男性无明确使用指征，研究不足，安全性与有效性未确立，故不推荐男性使用。
【儿童使用】雷洛昔芬在儿童人群中的安全性和有效性尚未确立，不推荐用于儿童。
【老年人使用】老年人无需调整雷洛昔芬剂量；临床研究中65岁及以上患者占比61%，75岁及以上占比15.5%，未观察到与年轻患者在安全性、有效性上的总体差异，但部分老年个体可能更敏感。
【肾功能损害】轻、中、重度肾功能损害患者使用雷洛昔芬需谨慎，安全性与有效性未确立；轻度肾损患者血药浓度与正常者相似，中重度肾损患者浓度可能升高。
【肝功能损害】轻、中、重度肝功能损害患者使用雷洛昔芬需谨慎，安全性与有效性未确立；轻度肝损(Child-PughA级)患者清除率降低56%，血浆浓度升高约150%，中重度肝损患者药代动力学尚未研究。
禁忌症
存在静脉血栓栓塞(VTE)活动期或既往史的女性：包括深静脉血栓、肺栓塞、视网膜静脉血栓。
孕妇：雷洛昔芬可能导致胎儿损害。
药物相互作用
消胆胺
雷洛昔芬与消胆胺合用会显著降低药物吸收及肠肝循环约60%，因此严禁联用；其他阴离子交换树脂(如考来烯胺)也可能产生类似影响，同样需避免合用。
华法林
雷洛昔芬与华法林合用时，需在开始或停用治疗期间密切监测凝血酶原时间，可能轻微降低10%，但不影响华法林的蛋白结合或药代动力学；骨质疏松试验中未观察到对本品血浆浓度的临床影响。
其他高蛋白结合药物
与地西泮、利多卡因等高蛋白结合药物合用需谨慎，因雷洛昔芬血浆蛋白结合率>95%可能干扰其他药物结合；但临床试验显示与吉非贝齐等联用未影响本品浓度，体外研究也证实不影响苯妥英、他莫昔芬等药物的蛋白结合。
全身雌激素
雷洛昔芬不推荐与全身雌激素(如激素替代疗法)联用，因两者合用的安全性尚未确立，潜在风险不明。
其他合并用药
雷洛昔芬可安全与氨苄西林、阿莫西林、抗酸药(如碳酸钙)、糖皮质激素及地高辛联用；氨苄西林可能使本品峰浓度降低28%、吸收总量降低14%，但不影响全身暴露及消除速率；阿莫西林无显著影响；与调脂药合用尚未研究，建议在医生指导下评估风险。
药物过量
最高报道剂量1.5g，症状包括头晕、腿痉挛等。
儿童误服180mg可出现共济失调、呕吐等。
目前无针对本品过量的特异性解毒剂，过量时需根据患者症状进行对症支持治疗。
药代动力学
吸收：口服生物利用度2%，食物影响轻微。
分布：血浆蛋白结合率>95%。
代谢：经葡萄糖醛酸化，无CYP450参与。
排泄：主要经粪便排出，半衰期约27.7小时。
贮存方法
应储存于20-25℃的控制室温环境中。
生产厂家
美国礼来Lily
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