索格列净的研发公司为Lexicon Pharmaceuticals(莱斯康制药公司)，于2023年5月26日获得美国食品药品监督管理局的批准上市，临床常用剂型为口服片剂，规格包括200mg和400mg。 索格列净是口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白1型和2型(SGLT1和SGLT2)的双重抑制剂，心血管获益的具体机制尚未完全明确。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
说明书
索格列净是FDA首个批准上市的SGLT1和SGLT2双靶点抑制剂。它的作用是抑制SGLT1和SGLT2的表达，从而达到控制血糖、减少肥胖的目的。在用药期间应注意药物不良反应、注意事项等内容。
药品称呼
通用名称：索格列净、sotagliflozin
商品名称：Inpefa
作用靶点
钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)和钠-葡萄糖协同转运蛋白1(SGLT1)。
适应症和适用人群
索格列净适用于符合以下条件的成人患者：
1.确诊为心力衰竭的成人。
2.同时患有2型糖尿病的慢性肾脏病，且合并其他心血管风险因素的成人。
规格与性状
规格
200mg*30片/瓶。
性状
200mg片剂为椭圆形、蓝色、薄膜包衣片，用黑色油墨印有“LX200”字样。
主要成分
活性成分：索格列净。
用法用量
推荐剂量
索格列净的推荐起始剂量为200mg，每日口服一次，应在每日第一餐前不超过1小时服用。在起始剂量治疗至少2周后，若患者耐受良好，可将剂量调整至400mg，每日口服一次；若患者无法耐受较高剂量，必要时可将剂量下调至200mg。
用药管理
服用时需将片剂整片吞服，不得切割、压碎或咀嚼。若患者漏服一剂索格列净，且距离下一次常规服药时间已超过6小时，无需补服漏服剂量，次日按常规推荐剂量服用即可。
具体您可以阅读索格列净完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：索格列净(Inpefa)的用法用量。
不良反应
常见不良反应(发生率≥5%)
临床研究中观察到的常见不良反应包括尿路感染、容量不足、腹泻及低血糖。
严重不良反应
糖尿病酮症酸中毒(DKA)、容量不足相关不良反应、泌尿生殖系统严重感染、低血糖。
具体您可以阅读索格列净完整不良反应信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：索格列净(Inpefa)的不良反应。
注意事项
警惕糖尿病酮症酸中毒(DKA)
特别是对于1型糖尿病患者或有DKA风险的人群，需要监测酮体水平。一旦出现严重代谢性酸中毒的症状(如恶心、呕吐、腹痛、呼吸急促等)，无论血糖水平如何，都应立即停药并就医评估。
关注容量不足和低血压风险
药物可能导致血容量下降，表现为低血压或血肌酐升高。肾功能不全、老年人或正在服用利尿剂的患者风险更高。用药前需评估，用药后需监测血压和肾功能。
血糖监测方法的调整
由于药物会增加尿糖排泄，尿糖试纸检测结果不可靠。建议改用其他方法(如指尖血糖仪、糖化血红蛋白检测)来监测血糖。
联合用药的注意事项
与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时，低血糖风险会增加，可能需要调整后者的剂量。
特殊人群用药
【孕妇】动物实验显示索格列净可能影响胎儿肾脏发育，因此不建议在妊娠中晚期使用。目前尚无足够的人类数据，但未治疗的心力衰竭本身对母婴也有风险。若用药期间怀孕，需立即告知医生并评估是否调整方案。
【哺乳期女性】不清楚索格列净是否会进入母乳，但动物实验发现其会进入大鼠乳汁。考虑到乳儿肾脏发育的特点，通过母乳接触可能存在风险，因此不建议哺乳期女性使用。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书对此未作明确说明。
【儿童使用】索格列净在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐儿童使用。
【老年人使用】老年人无需调整剂量，但发生低血压等容量不足相关不良反应的风险较高，用药期间需密切监测。
【肾功能损害】无需常规调整剂量，但肾功能不全(eGFR<60mL/min/1.73m²)患者发生低血压等风险更高。若用药期间eGFR降至15mL/min/1.73m²以下或开始透析，需停药。
【肝功能损害】轻度肝损伤(Child-Pugh A级)无需调整剂量；中度(B级)和重度(C级)肝损伤患者的安全性和有效性未确定，不建议使用。
禁忌症
对索格列净或索格列净片中任何辅料成分有严重过敏反应史的患者，禁用本品。
药物相互作用
1、地高辛
与索格列净400mg联合给药时，地高辛的暴露量增加。应适当监测同时使用INPEFA和地高辛的患者。
2、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)诱导剂
经UGT1A9葡萄糖醛酸化形成3-O-葡糖苷酸，被确定为索格列净的主要代谢途径。利福平(一种UGT诱导剂)与400mg索格列净单次联合给药导致索格列净暴露量降低。索格列净暴露量的降低可能会降低疗效。
3、锂
SGLT2抑制剂与锂剂合并使用可降低血清锂浓度。在索格列净启动和剂量变化期间，更频繁地监测血清锂浓度。
药物过量
若发生索格列净过量，应立即联系当地中毒控制中心，并根据患者的临床状况采取常规支持治疗措施。
药代动力学
吸收：索格列净口服后，400mg剂量的绝对生物利用度约为25%(90%置信区间16%-39%)，肠肝循环对其全身暴露的贡献约为50%。
分布：索格列净及其主要人类代谢产物(索格列净3-O-葡萄糖醛酸)在人血浆中的蛋白结合率均>93%，且结合率不依赖于药物浓度及患者的肾肝功能状态。
消除代谢：索格列净在体内主要通过尿苷5'-二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶1A9(UGT1A9)代谢，形成索格列净3-O-葡萄糖醛酸(占血浆总放射性的94.3%)，细胞色素P4503A4(CYP3A4)对其代谢的贡献较小，且未检测到酰基葡萄糖醛酸代谢产物。
排泄：单剂量给予400mg[14C]-索格列净后，57%的放射性物质通过尿液排泄，37%通过粪便排泄，提示肾脏是其主要排泄途径。
贮存方法
储存于20°C-25°C(68°F-77°F)；允许的波动范围为15°C-30°C(59°F-86°F)。
生产厂家
美国Lexicon Pharmaceuticals(美国莱斯康制药)
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