乌帕替尼是一种高效、有选择性的Janus激酶(JAK)抑制剂，通过抑制JAK酶的活性，阻断JAK-STAT信号通路，抑制促炎细胞因子的释放，减少炎症反应。乌帕替尼在JAK位点调节此信号传导通路，阻滞STAT的磷酸化和活化，发挥其治疗作用。

药品名称

通用名称：乌帕替尼、Upadacitinib

商品名称：Rinvoq

适应靶点

Janus激酶(JAK)。

适应症和适用人群

成人：适用于类风湿关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎(体重≥40kg)、溃疡性结肠炎、克罗恩病、强直性脊柱炎、非放射学中轴型脊柱关节炎、巨细胞动脉炎患者。

儿童：

银屑病关节炎：2岁及以上患者。

特应性皮炎：12岁及以上且体重≥40kg患者。

多关节型幼年特发性关节炎：2岁及以上患者。

规格与性状

规格

15mg*90片/盒。

性状

紫色(15mg规格)的椭圆形双凸面薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色至浅黄色至灰褐色至浅棕色，并且可能出现色斑。

主要成分

活性成分：乌帕替尼。

用法用量

类风湿关节炎、强直性脊柱炎、非放射学中轴型脊柱关节炎

成人患者的推荐剂量为15mg，每日一次。

银屑病关节炎

儿童患者(2至18岁，体重≥10kg)根据体重调整剂量；体重在10kg至<20kg之间的使用乌帕替尼3mg口服溶液每日两次，20kg至<30kg之间的使用4mg口服溶液每日两次，体重≥30kg者可选择6mg口服溶液或15mg片剂每日一次。成人推荐剂量同样为15mg每日一次。

特应性皮炎

对于12岁及以上且体重≥40kg的儿童及65岁以下成人，起始剂量为15mg每日一次，若效果不佳可增至30mg每日一次，如仍无应答则需停药。65岁以上成人及重度肾功能损害患者推荐剂量为15mg每日一次。

溃疡性结肠炎

成人诱导治疗阶段推荐剂量为45mg每日一次，持续8周；维持治疗阶段推荐15mg每日一次，难治性或严重病例可考虑30mg每日一次，如无应答则需停药，并维持最低有效剂量。

克罗恩病

成人诱导治疗推荐45mg每日一次，持续12周；维持治疗推荐剂量为15mg每日一次，对于难治性或严重病例可增至30mg每日一次，如无效则需停药并维持最低有效剂量。

多关节型幼年特发性关节炎

2岁及以上儿童按体重调整剂量，体重10kg至<20kg使用3mg口服溶液每日两次，20kg至<30kg使用4mg口服溶液每日两次，体重≥30kg可选6mg口服溶液或15mg片剂每日一次。

巨细胞动脉炎

成人推荐剂量为15mg每日一次，结合皮质类固醇逐渐减量方案使用；皮质类固醇完全停用后，继续使用15mg每日一次进行维持治疗。

具体您可以阅读乌帕替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：乌帕替尼(upadacitinib)的用法用量。

不良反应

类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、非放射学中轴型脊柱关节炎

上呼吸道感染、带状疱疹、单纯疱疹、支气管炎、恶心、咳嗽、发热、痤疮、头痛。

巨细胞动脉炎

上呼吸道感染、头痛、疲劳、外周水肿、咳嗽、贫血、皮疹、带状疱疹、恶心(发生率≥5%)。

特应性皮炎

上呼吸道感染、痤疮、单纯疱疹、头痛、血肌酸磷酸激酶升高、咳嗽、过敏反应、毛囊炎、恶心、腹痛、发热、体重增加、带状疱疹、流感、疲劳、中性粒细胞减少、肌痛、流感样疾病。

溃疡性结肠炎

上呼吸道感染、血肌酸磷酸激酶升高、痤疮、中性粒细胞减少、肝酶升高、发热、皮疹(发生率≥5%)。

克罗恩病

上呼吸道感染、贫血、发热、痤疮、带状疱疹、头痛(发生率≥5%)。

具体您可以阅读乌帕替尼不良反应完整信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：乌帕替尼(upadacitinib)的不良反应。

注意事项

严重感染：避免用于活动性严重感染(包括局部感染)患者；治疗前筛查潜伏性和活动性结核，阳性者需先治疗结核；治疗期间及治疗后密切监测感染体征，若发生严重感染需中断治疗直至感染控制；慢性或反复感染患者需权衡治疗风险与获益。

死亡风险：对50岁及以上且有心血管风险因素的患者，需权衡治疗获益与死亡风险。

恶性肿瘤：治疗前及治疗期间需评估患者恶性肿瘤史，吸烟者或有恶性肿瘤史者需谨慎；定期进行皮肤检查(尤其皮肤癌高风险人群)，限制日晒并使用广谱防晒霜。

主要不良心血管事件：对50岁及以上、吸烟者或有其他心血管风险因素(如高血压、高血脂、糖尿病)的患者，需告知心血管事件症状(如胸痛、气短、单侧无力、言语不清)，发生心肌梗死或卒中时需停用药物。

血栓形成：避免用于血栓高风险患者；告知患者血栓症状(如腿部肿胀疼痛、突发胸痛、呼吸困难)，出现症状时需立即停用并评估。

过敏反应：若发生严重过敏反应(如皮疹、呼吸困难、面部肿胀)，需立即停用并给予适当治疗。

乌帕替尼是处方药，注意事项内容较多，完整信息建议您阅读药品说明书。推荐文章：乌帕替尼(upadacitinib)的注意事项。

特殊人群用药

【孕妇】乌帕替尼可能对胎儿造成损害，基于动物研究显示有骨骼和心血管畸形等风险，人类数据不足。治疗前需确认女性是否怀孕，治疗期间及停药后4周内应采取有效避孕措施，若用药期间怀孕，需通过指定热线报告。

【哺乳期女性】动物研究提示药物可进入乳汁，可能对婴儿造成严重不良反应，人类数据尚不明确。建议在治疗期间及停药后6天内避免哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性在治疗前需确认未怀孕，治疗期间及停药后4周应使用有效避孕；男性目前无生育影响的临床数据，动物研究未见损害，无需特殊避孕，但应知悉潜在风险。

【儿童使用】适用于2岁以上银屑病关节炎、多关节型幼年特发性关节炎及12岁以上、体重≥40kg的特应性皮炎患者，需按体重调整剂量；其他如克罗恩病等儿童适应症尚未确立。应使用口服液或片剂，并密切监测生长发育和实验室指标。

【老年人使用】65岁以上患者感染、恶性肿瘤等风险增加，50岁以上伴心血管风险者血栓、死亡风险升高。治疗前应评估相关风险，治疗中密切监测，优先使用最低有效剂量。

【肾功能损害】轻中度肾损多数无需调量，重度者需调整剂量；终末期肾病(eGFR<15)不推荐使用。应定期监测肾功能并据此调整用药。

【肝功能损害】轻中度肝损多数适应症无需调量，但溃疡性结肠炎和克罗恩病需注意剂量；重度肝损(Child-PughC)禁用。治疗期间需监测肝酶，怀疑肝损伤时应停药。

禁忌症

对乌帕替尼或其任何辅料过敏的患者禁止使用乌帕替尼。

药物相互作用

强CYP3A4抑制剂

乌帕替尼主要经CYP3A4代谢，与强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素、葡萄柚)联用时，其暴露量增加，可能升高不良反应风险。治疗期间需避免食用含葡萄柚的食物或饮品。

强CYP3A4诱导剂

与强CYP3A4诱导剂(如利福平)联用时，乌帕替尼暴露量降低，可能导致治疗效果下降，因此不推荐乌帕替尼与强CYP3A4诱导剂联用。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

吸收：片剂口服后达峰时间(Tmax)为2-4小时。与高脂高热量食物同服时，AUCinf增加29%、Cmax增加39%-60%，无临床意义，可与食物同服或空腹服用。

分布：血浆蛋白结合率为52%，血药浓度与血浆浓度比值为1.0，分布均匀。

代谢：主要经CYP3A4代谢，CYP2D6贡献较小。

排泄：消除半衰期8-14小时。清除率约2.5L/h，稳态浓度在给药后4天达到。

贮存方法

乌帕替尼应贮藏在2℃-25℃的温度下，原瓶保存，防止受潮。

生产厂家

美国艾伯维(美国AbbVie‌)