伊美司他(Imetelstat)

处方药

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通用名称：

伊美司他(Imetelstat)

药品规格：

47mg/支/盒

生产企业：

功能主治：

伊美司他(Imetelstat)适用于特定类型的骨髓增生异常综合征(MDS)成人患者。一、疾病风险分层适用于国际预后评分系统(IPSS)评定为低危或中危-1型的骨髓增生异常综合征患者。该分层代表了相对惰性的疾病进程，但长期输血依赖仍显著影响生活质量和生存预后。二、贫血与输血依赖状态患者需存在输血依赖性贫血，具体定义为在8周内需输注4个或以上红细胞单位。这一标准反映了骨髓无效造血所致的严重贫血负担，是启动治疗的关键临床指征。三、既往ESA治疗反应适用人群须满足以下条件之一：对促红细胞生成素(ESA)治疗无应答、既往曾有效但后续失去应答、或因基础疾病或合并症而不适合接受ESA治疗。该限定明确了本药在ESA治疗失败后的后线定位。四、基线血象要求治疗前绝对中性粒细胞计数须≥1.5×10⁹/L，血小板计数须≥75×10⁹/L。此要求旨在降低初始治疗时重度血细胞减少的风险，确保患者有足够的安全储备启动治疗。五、排除特定细胞遗传学异常及既往用药伴有del(5q)细胞遗传学异常的患者不适用。同时，既往接受过来那度胺或去甲基化药物治疗者亦被排除，确保目标人群为ESA难治性且未受其他靶向治疗干扰的纯化队列。

摘要

伊美司他(Imetelstat)由美国生物制药公司Geron原研开发，是该公司在端粒酶抑制领域深耕多年后推出的首个获批产品。2024年6月，美国食品药品监督管理局(FDA)正式批准Rytelo上市，用于低危至中危-1型骨髓增生异常综合征伴输血依赖性贫血的成人患者。获批前后，国际血液学领域对这一创新疗法给予高度关注。2024年欧洲血液学协会年会公布了IMerge试验的长期随访数据，进一步验证了伊美司他在诱导红细胞输注脱离方面的持久疗效。海外医学媒体普遍认为，该药的上市填补了ESA难治性低危MDS患者缺乏有效靶向药物的空白，同时也推动了端粒酶抑制剂在其他恶性血液肿瘤中的探索进程。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

产品介绍

通用名称	伊美司他(Imetelstat)
药品名称	伊美司他(Imetelstat)
规格	47mg/支/盒
适应症	伊美司他(Imetelstat)适用于特定类型的骨髓增生异常综合征(MDS)成人患者。一、疾病风险分层适用于国际预后评分系统(IPSS)评定为低危或中危-1型的骨髓增生异常综合征患者。该分层代表了相对惰性的疾病进程，但长期输血依赖仍显著影响生活质量和生存预后。二、贫血与输血依赖状态患者需存在输血依赖性贫血，具体定义为在8周内需输注4个或以上红细胞单位。这一标准反映了骨髓无效造血所致的严重贫血负担，是启动治疗的关键临床指征。三、既往ESA治疗反应适用人群须满足以下条件之一：对促红细胞生成素(ESA)治疗无应答、既往曾有效但后续失去应答、或因基础疾病或合并症而不适合接受ESA治疗。该限定明确了本药在ESA治疗失败后的后线定位。四、基线血象要求治疗前绝对中性粒细胞计数须≥1.5×10⁹/L，血小板计数须≥75×10⁹/L。此要求旨在降低初始治疗时重度血细胞减少的风险，确保患者有足够的安全储备启动治疗。五、排除特定细胞遗传学异常及既往用药伴有del(5q)细胞遗传学异常的患者不适用。同时，既往接受过来那度胺或去甲基化药物治疗者亦被排除，确保目标人群为ESA难治性且未受其他靶向治疗干扰的纯化队列。
用法用量	推荐剂量伊美司他推荐剂量为7.1mg/kg，每4周给药1次，经静脉输注2小时完成给药。若患者接受24周治疗(累计给药6次)后，红细胞输注负担未出现下降，或治疗全程中出现不可耐受的毒性反应，应永久终止伊美司他治疗。推荐预处理用药为预防或降低输注相关反应的发生风险，需在每次给药前至少30分钟给予预处理药物，方案如下：苯海拉明(或等效抗组胺药物)25~50mg，静脉或口服给药。氢化可的松(或等效糖皮质激素)100~200mg，静脉或口服给药。输注结束后，需对患者进行至少1小时的密切监测，观察不良反应发生情况。不良反应的剂量调整剂量下调阶梯伊美司他共设置两级剂量下调方案，给药周期仍维持每4周1次：首次剂量下调：剂量调整为5.6mg/kg。第二次剂量下调：剂量调整为4.4mg/kg。若患者无法耐受最低剂量4.4mg/kg，应永久停用伊美司他。血液学不良反应(3级、4级)的剂量调整监测要求：伊美司他治疗启动前、前2个治疗周期每周、后续每个治疗周期前，以及临床指征需要时，均需监测患者全血细胞计数。若中性粒细胞绝对计数(ANC)＜1×10^9/L，或血小板计数＜50×10^9/L，应推迟下一周期给药。血小板减少症处理原则： 3级血小板减少：首次发作时，暂停给药直至血小板计数恢复至≥50×10^9/L，以原剂量水平重启治疗。第2、3次发作时，待血小板恢复后下调1个剂量水平重启。第4次发作时，永久停用伊美司他。 4级血小板减少：第1、2次发作时，暂停给药直至血小板计数恢复至≥50×10^9/L，下调1个剂量水平重启。第3次发作时，永久停用伊美司他。中性粒细胞减少症处理原则： 3级中性粒细胞减少：首次发作时，暂停给药直至ANC恢复至≥1×10^9/L，以原剂量水平重启治疗。第2、3次发作时，待ANC恢复后下调1个剂量水平重启。第4次发作时，永久停用伊美司他。 4级中性粒细胞减少：第1、2次发作时，暂停给药直至ANC恢复至≥1×10^9/L，下调1个剂量水平重启。第3次发作时，永久停用伊美司他。非血液学不良反应的剂量调整监测要求：伊美司他治疗启动前、第1个治疗周期每周、后续每个治疗周期前，以及临床指征需要时，均需监测患者肝功能指标。输注相关反应处理原则： 2级或3级输注相关反应：第1、2次发作时，立即中断输注，直至不良反应完全缓解或降至1级，以发作前输注速率的50%重启输注。第3次发作时，若为2级反应可停止本次输注，下一周期评估后重启，若为3级反应则永久停用伊美司他。 4级输注相关反应：首次发作即停止输注，给予对症支持治疗，并永久停用伊美司他。其他不良反应(含肝功能指标升高)处理原则： 3级或4级不良反应：第1、2次发作时，暂停给药直至不良反应恢复至1级或基线水平，下调1个剂量水平重启。第3次发作时，永久停用伊美司他。配制与给药伊美司他为单剂量西林瓶包装的冻干粉针剂，仅供静脉输注使用，给药前必须经复溶、稀释步骤配制，全程需严格遵循无菌操作原则。伊美司他不含防腐剂，未使用部分需按规范弃去。复溶操作剂量计算：根据患者实际体重(kg)计算伊美司他总给药剂量(mg)，选择适宜规格的西林瓶组合，使总剂量尽可能贴近目标剂量。回温操作：将西林瓶从冷藏环境取出，置于20℃~25℃室温环境放置10~15分钟，最长放置时间不得超过30分钟。溶媒加入：使用0.9%氯化钠注射液作为复溶液体，不同规格西林瓶对应加入体积与终浓度如下：47mg规格每瓶加入1.8mL溶媒，复溶后浓度为31.4mg/mL，可抽取体积为1.5mL。188mg规格每瓶加入6.3mL溶媒，复溶后浓度为31.4mg/mL，可抽取体积为6mL。溶解操作：轻轻旋摇西林瓶至粉末完全溶解，避免剧烈震荡产生泡沫，溶解时长最长不超过15分钟。外观检查：复溶后溶液应为澄清至微浊、基本无可见异物与颗粒的液体。若出现溶液变色或可见不溶性颗粒，禁止使用。使用时效：复溶完成后应立即进行稀释配制。稀释操作体积计算：根据总给药剂量计算所需复溶溶液的体积。输注袋配制：选取500mL规格的0.9%氯化钠注射液输注袋，先抽出与待加入复溶溶液等体积的液体并弃去，再将复溶溶液全部注入输注袋，使终体积约为500mL。西林瓶内剩余未使用的复溶溶液需全部弃去。混匀操作：轻柔倒置输注袋至少5次以保证药液均匀混合，输注前禁止震荡输注袋。稀释后溶液储存若配制后未能立即输注，从复溶起始至输注完成的总时长需符合以下温度对应要求：室温(20℃~25℃)储存：总时长不得超过18小时。冷藏(2℃~8℃)储存：总时长不得超过48小时。给药要求伊美司他仅可经静脉途径输注给药，单次输注时长为2小时。患者在使用过程中应严格遵医嘱，密切关注耐受情况和不良反应，并定期复查。如有疑问或出现不适，应及时咨询医生或药师。
生产企业

推荐剂量

推荐预处理用药

不良反应的剂量调整

剂量下调阶梯

血液学不良反应(3级、4级)的剂量调整

非血液学不良反应的剂量调整

配制与给药

复溶操作

稀释操作

稀释后溶液储存

给药要求