奥贝胆酸口服片于2016年5月31日获批,代号INT-747,5毫克起始,6个月时可滴定至10毫克。
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奥贝胆酸片商品名Ocaliva,英文名Obeticholic acid,研发代号INT-747,中文名奥贝胆酸片,口服,厂家为Intercept公司。批准时间记为2016年5月31日。它激动肝脏和小肠里的法尼酯X受体。活化后抑制胆固醇从头合成胆汁酸,并促进胆汁酸运出肝细胞,从而降低肝细胞内浓度、限制循环胆汁酸池,同时促进胆汁分泌,减少肝脏暴露于胆汁酸。
与熊去氧胆酸合用于对熊去氧胆酸反应不足的成人原发性胆汁性胆管炎(旧称原发性胆汁性肝硬化);不能耐受时可改为单药。片剂规格为5毫克和10毫克。初始5毫克/天,依据临床反应在治疗6个月时逐步滴定至10毫克,以降低皮肤瘙痒的严重程度和发生率。
肠道完全梗阻者不适用。肝相关反应要监测肝生化并权衡继续治疗的风险,每日一次不超过10毫克,中度或重度肝功能损害时调整用量。严重瘙痒时可增加胆汁酸结合树脂或抗组胺药,或减少、中断给药。高密度脂蛋白胆固醇下降时,应在治疗期间监测血脂。
发生率不低于5%的不良反应为:皮肤瘙痒、乏力、腹痛等不适、皮疹、口咽部疼痛、头晕、便秘、关节痛、甲状腺功能异常和湿疹。







