阿贝西利用于HER2阴性乳腺癌的获批用途与机制

发布时间：2026-10-01 22:15:01 相关企业：优客网

摘要

资料列出阿贝西利三项针对激素受体阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的用途，以及对CDK4的选择性和Rb磷酸化抑制。

本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。

阿贝西利（Abemaciclib，唯择，Verzenio）在资料中的获批用途有三项。第一，与芳香化酶抑制剂联合，用于绝经后激素受体阳性、HER2 阴性的晚期或转移性乳腺癌一线治疗。第二，与氟维司群联合，用于激素治疗后进展的激素受体阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌。第三，作为单药，用于内分泌治疗和先前转移性化疗之后仍进展的同类晚期或转移性乳腺癌。

机制资料写明，阿贝西利对 CDK4 的选择性高于 CDK6。在酶分析中，其对 CDK4/周期蛋白 D1 的活性为 CDK6/周期蛋白 D3 的数倍。它被描述为能抑制 Rb 蛋白磷酸化、诱导细胞周期阻滞，并抑制多种 Rb-E2F 通路蛋白的表达。文中还提到，由于跨越血脑屏障的能力，阿贝西利在资料中被作为乳腺癌脑转移的潜在研究方向，并非该文已列出的获批用途。