摘要
阿培利司是口服小分子α特异性PI3K抑制剂，资料称约40%的HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌携带PIK3CA突变。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
阿培利司（Alpelisib，亦称阿博利布，商品名可见Piqray、Pivikto、派圣凯）选择性抑制PI3K/AKT信号通路中的PI3K，从而减弱这条通路的激活。通路激活常与肿瘤发生有关，失调后也可能参与肿瘤细胞对多种抗肿瘤药物的耐药。在易感肿瘤细胞中，这种抑制可能影响肿瘤细胞的生长和存活。
它是口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA突变的乳腺癌细胞系中，资料描述其有抑制PI3K通路和细胞增殖的作用。在激素受体阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌中，PI3K通路改变被列为肿瘤恶化、疾病进展和治疗耐药的常见原因。大约40%的这类晚期患者携带PIK3CA突变。
PI3K-AKT通路是乳腺癌中常见的活化信号通路。针对下游的药物中，资料提到当时已上市应用的mTOR抑制剂依维莫司。PI3K抑制剂数量相对更多，但毒副反应通常较重，原因既包括泛PI3K抑制剂本身的反应，也与未按突变状态选择治疗人群有关。监管批准所依据的SOLAR-1是一项全球多中心三期研究，共纳入572例绝经后雌激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者，这些患者在芳香化酶抑制剂治疗期间或之后复发或进展，并用肿瘤组织检测明确PIK3CA状态。
