摘要
中国研究数据显示，HR+/HER2-乳腺癌中49.3%伴有PIK3CA突变。阿培利司为口服α特异性PI3K抑制剂，在相应细胞系中可抑制PI3K通路和细胞增殖。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
世界卫生组织国际癌症研究机构发布的2020年数据中，全球乳腺癌新发病例226万例，高于肺癌的220万例。该文写到，中国乳腺癌是女性发病率最高的肿瘤之一，其中70%为HR+/HER2-；中国研究数据显示，这一亚型中49.3%伴有PIK3CA突变。多项基础和临床资料把该突变与PI3K/AKT/mTOR通路异常激活联系起来，并与增殖、转移、侵袭以及治疗应答不佳、预后不良或内分泌治疗耐药相关。
2019年5月，美国FDA批准诺华的阿培利司与氟维司群联合，用于内分泌治疗期间或之后疾病进展、HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌绝经后女性和男性患者。其后加拿大、欧盟等四十多个国家和地区就同一适应症作出批准。该药为口服小分子α特异性I类磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂。在携带PIK3CA突变的乳腺癌细胞系中，资料记载其可抑制PI3K通路，并具有抑制细胞增殖的作用。
SOLAR-1中，与单用氟维司群相比，阿培利司联合氟维司群的中位无进展生存为11.0个月对5.7个月，疾病进展或死亡风险降低35%，总缓解率36%对16%。文中写到，有或没有肺、肝转移时，方向一致。
