资料将阿培利司列为首个针对乳腺癌的PI3Kα特异性抑制剂,并指出PI3Kα过度活化与治疗耐药和预后相关。
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针对PI3K的抑制剂包括亚型选择性药物、泛PI3K抑制剂以及PI3K/mTOR双重抑制剂,不少品种仍处在临床试验中。阿培利司(Alpelisib,亦称阿博利布,商品名可见Piqray、Pivikto、派圣凯)获批这一事实,说明PI3Kα特异性抑制对相应乳腺癌患者具有治疗意义。资料同时写明,尚不能据此认定它是最有效的PI3K抑制剂,而是提示生物标志物有助于按肿瘤特征选择治疗。
该药被描述为首个针对乳腺癌的PI3Kα特异性药物,为晚期乳腺癌提供了按分子特征区分的一种治疗参考。PI3Kα过度活化与现有治疗的耐药以及多种人类肿瘤的不良预后直接相关,因此成为抗肿瘤药物开发中的一个靶点。














