阿昔替尼以吲唑为中心，经两次钯催化偶联完成；吲唑3位碘代后的Heck偶联为反式选择性。
本文为健康资讯，供了解参考，不能替代医生面诊。
阿昔替尼的合成以吲唑为中心，通过两次钯催化偶联完成。化合物1与6-碘吲唑在钯催化下生成中间体，再在吲唑3位碘代。因为吲唑环富电子，碘代发生在吲唑环，而不是苯环。
最后一步是该碘代中间体与另一片段进行钯催化的Heck偶联，得到阿昔替尼。Heck偶联是反式选择性反应。
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