研究GS-US-320-0108与GS-US-320-0110的第96周分析中,头痛发生在至少10%的患者;因不良反应停药的比例,丙酚替诺福韦为1.5%,替诺福韦酯为0.9%。第96周估算肾小球滤过率中位变化为-1.2对-4.8毫升/分钟。
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7月28日是世界肝炎日。我国现存乙肝病毒感染者约7000万例,约占全球的三分之一。吉利德的丙酚替诺福韦(TAF,替诺福韦艾拉酚胺)在2016年获得美国食品药品监督管理局批准,用于成人慢性乙肝。欧洲肝脏研究学会2017年乙型肝炎管理指南将其列为慢性乙肝的一线药物。在它出现之前,很多患者长期使用替诺福韦酯(韦瑞德):抗病毒作用强、耐药低,但长期服药会影响到肾脏和骨密度。
说明书不良反应部分补充了研究GS-US-320-0108和研究GS-US-320-0110中、慢性乙型肝炎伴代偿性肝病成人的安全性数据。第96周分析里,最常见的不良反应是头痛,发生比例不低于10%。因任何严重程度的不良反应而停药的比例,丙酚替诺福韦为1.5%,替诺福韦酯为0.9%。
第120周看到的安全性特征,与第96周仍在接受盲法治疗的患者相似。开放阶段改用丙酚替诺福韦的患者,安全性特征也与第96周从替诺福韦酯换过来的患者相似。汇总分析里,估算肾小球滤过率从基线到第96周的中位变化,丙酚替诺福韦组为每分钟-1.2毫升,替诺福韦酯组为每分钟-4.8毫升。同一时段用双能X射线吸收法评估的骨矿物质密度,丙酚替诺福韦组的平均百分比变化好于替诺福韦酯组,具体百分数没有列出。
剂量上,丙酚替诺福韦约为替诺福韦酯的十分之一,抗病毒作用相当,服药总量更低。它是替诺福韦酯的前药。耐药率很低,有患者服用8年没有出现耐药。和替诺福韦酯相比,肾脏安全性更高,也更能维持骨骼安全。
另一组比较说的是恩替卡韦和替诺福韦,不是丙酚替诺福韦的年龄或妊娠结果:替诺福韦被用于孕妇和备孕期患者;恩替卡韦说明书的适用范围是成人和16岁以上儿童,替诺福韦则写明适用于成人以及12岁以上、体重超过35公斤的儿童。乙肝可以传染,现有药物还不能把病毒从体内清除。










