丙酚替诺福韦不推荐与奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布汀、利福平、利福喷丁或圣约翰草合用。临床试验中未发生范科尼综合征或近端肾小管病变。成人剂量为每日一片,与食物同服。
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替诺福韦酯(Viread)于2008年获批之后,丙酚替诺福韦(Vemlidy,替诺福韦艾拉酚胺)是此后增加的一种慢性乙型肝炎治疗选择。慢性乙肝可以持续数十年,方案要随病情调整。停用包括丙酚替诺福韦在内的抗乙肝治疗,可能引起乙肝严重急性加重。停药后临床和实验室随访至少要持续数月,并密切监测肝功能;必要时恢复抗乙肝治疗。
单独使用丙酚替诺福韦不推荐用于治疗HIV-1感染,因为有产生HIV-1耐药的风险。乙肝与HIV-1合并感染者中,它的安全性和有效性尚未建立。开始治疗前应为乙肝患者做HIV抗体检测;结果阳性时,采用适用于合并感染的抗逆转录病毒联合方案。
替诺福韦前药曾有急性肾衰竭和范科尼综合征的报告。丙酚替诺福韦的临床试验里,没有发生范科尼综合征或近端肾小管病变。肾功能已经受损,和(或)同时使用包括非甾体抗炎药在内的肾毒性药物时,肾脏不良反应的风险更高。如果肾功能出现有临床意义的下降,或出现范科尼综合征的证据,应停用。开始治疗前以及治疗期间,按临床需要检查血清肌酐、血清磷、肌酐清除率、尿糖和尿蛋白。
核苷类似物(包括替诺福韦酯)曾有乳酸性酸中毒和伴脂肪变性的严重肝肿大,其中包括死亡病例。如果临床或化验提示乳酸性酸中毒,或出现明显肝毒性(肝肿大、脂肪变性,即便转氨酶没有明显升高),应停药。
发生率不低于5%的不良反应(所有等级)包括头痛、腹痛、疲劳、咳嗽、恶心和背痛。会降低肾功能、或与它竞争肾小管主动分泌的药物,可能增加替诺福韦浓度和不良反应风险。不推荐与奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布汀、利福平、利福喷丁或圣约翰草合用,这些药预计会降低替诺福韦艾拉酚胺的浓度,从而降低疗效。强烈影响P-gp和BCRP的药物,也可能改变吸收。
成人用量为每日一次、每次1片,与食物同服。肌酐清除率低于15 mL/min的患者不推荐使用。失代偿期肝病(Child-Pugh B或C)不推荐使用。










