布加替尼(brigatinib)是第二代ALK抑制剂。一线有ALTA-1L数据,克唑替尼经治有ALTA数据,阿来替尼耐药后有J-ALTA观察性结果。
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布加替尼(brigatinib)是第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂,在一线、克唑替尼经治二线以及阿来替尼耐药后的研究中均有数据,但不能写成对所有线数都已获同样适应症。

一线:ALTA-1L纳入275例接受过不超过一线化疗的晚期ALK阳性NSCLC,布加替尼导入后180 mg每日一次,克唑替尼250 mg每日2次。成熟独立评审mPFS约24.0个月对11.0/11.1个月。二线:基于ALTA,FDA批准用于克唑替尼治疗后进展的ALK阳性NSCLC;90 mg组与90 mg→180 mg组独立评审ORR约48%与53%,颅内ORR约42%与67%。后线:日本II期J-ALTA评估阿来替尼耐药后使用布加替尼,源文记载ORR约30%,中位PFS约7.3个月,颅内ORR约25%,对G1202R等二次突变有观察性活性。源文中“完胜”等表述不采用。

各线数据来自不同试验,不能直接头对头比较色瑞替尼、阿来替尼。推荐用法仍为90 mg×7日→180 mg,可与食物同服或空腹。换线须依据基因检测和当地标签。






